吡格列酮

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通用名吡格列酮 【厂家】济南中科一通化工有限公司

【英文名】Pioglitazone

【药理毒理】

本品为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γ[PPAR-γ] [1] ,PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因转录

动物实验表明 ,本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素因症及高三酰甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。

由于本品提高了循环胰岛素的作用(即降低胰岛素抵抗),因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的动物模型的血糖。  

临床评价

临床研究表明,吡格列酮可改善胰岛素抵抗患者的胰岛素敏感性,提高胰岛素对细胞的反应性,并改善体内葡萄糖平衡障碍。作用至少可持续1年,在临床对照试验中,吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用,能提高疗效。

吡格列酮的临床试验还选择了脂类异常患者,患者经吡格列酮治疗,可降低三酰甘油水平,增加HDL-C,但LDL及TC则无一致性的改变。

【药代动力学】

本品每天给予家兔10次后,吡格列酮及其活性代谢物血清浓度持续升高,7d内达到稳态浓度。在稳定状态下,吡格列酮的2个活性代谢物Ⅲ(M-Ⅲ)及Ⅳ(M-Ⅳ)的血浆浓度≥吡格列酮的血浆浓度,吡格列酮约占30%~50%,其AUC占总AUC的20%~25%。

适应症

2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。

【用法用量】

起始剂量15或30mg,最大剂量为45mg.d -1 ,qd。在早餐前服用,如漏服1次,d2不可用双倍剂量。  

不良反应

经3000多例(其中1100例疗程为半年,450例为1年)临床试验 [3] 显示,不良反应主要有:

低血糖

②吡格列酮组贫血症发生率为1.0%,安慰剂组为0。与胰岛素联合用药,吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。与磺酰脲类联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为0.3%,安慰剂组为1.6%。与二甲双胍联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为1.2%,安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2%~4%。

③浮肿。

④可能引起血浆容积增加,终致前负荷诱导型心脏肥大。

⑤ALT升高,吡格列酮组有0.26%(4/1526)的患者、安慰剂组有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。

⑥未见致畸作用。  

禁忌症

【注意事项】

对本品或制剂成分过敏的患者禁用。本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用,因此,不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者,用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗,可导致重新排卵。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

【儿童用药】

【老年患者用药】

药物相互作用

①与含乙炔雌二醇炔诺酮合用,可使2种激素的血浆浓度降低约30%。

②本品对格列吡嗪地高辛华法林和二甲双胍无影响。

③CYP3A4对本品的代谢有一定作用。

酮康唑在体外可明显抑制本品的代谢。

⑤除膀胱外未发现其他器官有药物诱导型肿瘤

药物过量

【贮藏】

【规格】

片剂,15、30mg/片。

【制造商】

江苏恒瑞医药有限公司

原料药生产厂家:济南中科一通化工有限公司

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