胰岛素增敏剂

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胰岛素增敏剂又称噻唑烷二酮类(TZDs),为新研制的一类胰岛素增敏剂,包括罗格列酮吡格列酮曲格列酮赛格列酮恩格列酮,其中,曲格列酮因为严重的肝脏毒性已经被淘汰,而罗格列酮吡格列酮肝脏毒性低,已经获准上市。

吡格列酮.jpg

目录

降糖机制

可单独应用,也可与磺酰脲类胰岛素联合应用。其作用机制主要是改善胰岛素抵抗。可降低空腹血糖及餐后血糖,其降糖作用弱于二甲双胍磺酰脲类。本类药物尚有改善脂肪代谢紊乱的作用,能显著降低2型糖尿病患者血浆中游离脂肪酸甘油三酯等。

此类药不是直接降糖,而是增加组织细胞对胰岛素的敏感性,使体内有限的胰岛素能发挥作用。该类药对动脉硬化形成的多种因素有抑制作用,从而降低了患心脑血管病的危险度。

目前有一个“马车理论”来说明各种不同类型口服降糖药的作用机制:胰岛素抵抗好比“车轴生锈摩擦力大了”。噻唑烷二酮类药物好比“润滑油”,胰岛素好比“马”。润滑油上到车轴里摩擦力再小,没有马拉车,车也不能走。   

适应症

TZDs可单独或与其他口服降糖药物合用治疗T2DM患者,尤其是肥胖胰岛素抵抗明显者及高血压冠心病病人。

禁忌症

不宜用于T1DM(1型糖尿病)、孕妇、哺乳期妇女和儿童。有严重肝、肾功能损害,严重心功能不全者禁用

不良反应

主要不良反应为水肿、体重增加,有心脏病、心力衰竭倾向或肝病者不用或慎用。单独应用不引起低血糖,但如与磺酰脲类胰岛素合用,仍可发生低血糖。

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参考文献

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