周围血管扩张药

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周围血管扩张药(peripheral vasodilators),能直接扩张小血管平滑肌或通过作用于肾上腺素能受体舒张周围血管的药物。现已把血管紧张素转化酶抑制剂也看作血管扩张药。周围血管扩张药在临床上主要用于周围循环障碍性疾病如肢端动脉痉挛症、偏头痛梅尼埃尔氏病、闭塞性脉管炎脑血栓形成、降血压,也用以抗心力衰竭

直接舒张血管

常用的有以下几种:

①肼苯哒嗪。直接松弛小动脉平滑肌,降低外周阻力而降血压。可引起反射心率增快心输出量增加。久用可致肾素分泌增加,醛固酮增加,水钠潴留而降低效用。其特点为舒张压下降较明显,并能增加肾血流量,多用于肾型高血压及舒张压较高的病人。用药途径为口服。不良反应有头痛眩晕呕吐心悸等。长期大剂量使用本药,可引起类风湿性关节炎红斑狼疮样反应。对冠心病心功能不全者慎用。

硝普钠。直接松弛小动脉及小静脉平滑肌,降血压,减轻前、后负荷,因而心肌负荷减轻,氧需要量降低,对肺动脉压力亦能明显降低。作用强而迅速,给药后5分钟见效,停药后作用能维持2~15分钟。用于高血压急症,包括高血压危象高血压脑病恶性高血压以及心力衰竭。一般为静脉滴注给药。用药期间,应严密监测血压、心率,以便随时调节给药剂量。停药时应逐渐减量,并增加口服血管扩张药,以免出现症状反跳。长期或大剂量使用可出现险峻的低血压症。本品溶液需临用前配制,12小时内用完。由于见光易变质,滴注瓶应用黑纸遮住。在用药过程中可出现恶心、呕吐、精神不安、肌肉痉挛、头痛、厌食皮疹、出汗、发热等。长期应用由于硫氰化物贮蓄可导致甲状腺功能减退

长压定。直接作用于血管壁,扩张小动脉,降低外周阻力,降血压,对容量血管没有影响,故能提高静脉回流。对心肌血流可显著增加。作用原理与肼苯哒嗪相似,其降压作用比肼苯哒嗪强。可用于顽固性高血压肾性高血压。与心得安合用有协同作用。用药途径为口服。不良反应常见水钠潴留、心动过速,常伴以S-T段降低,T波平坦或倒置。少数患者出现皮疹、血小板减少症。久用可致多毛。

④吲哒胺(寿比山)。主要抑制血管平滑肌钙离子内流,降低血管张力,外周血管阻力下降。与一般钙拮抗剂不同,它不减慢心率,不抑制心肌收缩力。有利尿作用。本品口服,不良反应很轻,个别有眩晕、头痛、恶心、失眠等。

烟酸。有较强的周围血管扩张作用,口服数分钟即见效,可维持数分钟至1小时。用于血管性偏头痛、头痛、脑动脉血栓形成肺栓塞、梅尼埃尔氏病、冻伤、中心性视网膜脉络膜炎等。用法为口服。大剂量可降血脂。不良反应为:皮肤潮红、热感、瘙痒、恶心、呕吐、心悸等。溃疡病、肝疾患、痛风糖尿病等禁用。

地巴唑。对血管平滑肌有直接松弛作用,使血压下降,用于轻度高血压、脑血管痉挛等。用药途径为口服或静注

罂粟碱。对血管、支气管胃肠道胆管等平滑肌都有松弛作用,使冠状动脉扩张,外周阻力及脑血管阻力降低,用于脑血栓形成、肺栓塞、肢端动脉痉挛症及动脉栓塞性疼痛等。用药途径为口服、肌注或静注。静注过量或速度过快可导致房室传导阻滞心室颤动,甚至死亡。应稀释后缓慢推入。

桂益嗪脑益嗪)。对血管平滑肌有直接扩张作用,改善脑循环冠脉循环,用于脑血栓形成、脑栓塞脑动脉硬化脑出血蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症内耳眩晕症、冠状动脉硬化等。用药途径为口服或静注。不良反应为嗜睡、皮疹、胃肠道反应等。

氟苯桂嗪。对血管有直接扩张作用。其作用及用途与桂益嗪相似,此外它对注意力减退、记忆力障碍、眩晕、平衡功能障碍有一定疗效。一般为晚间顿服

抗眩啶培他啶)。一种组胺类药物,具有扩张毛细血管的作用,能增加脑血流量及内耳血流量,消除内耳性眩晕、耳鸣耳闭感。亦用于脑动脉硬化、缺血性脑血管病头部外伤等。用法:口服或肌注。不良反应为口干、胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等。消化性溃疡支气管哮喘嗜铬细胞瘤患者慎用。

α-肾上腺素能受体阻滞药( α-阻滞药)

常用的有以下几种:

酚妥拉明(瑞支亭)。有血管舒张心脏兴奋作用,且对血管平滑肌有直接舒张作用。临床用于血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛症(雷诺氏病)、手足发绀症感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等。又用于乙型肝炎,对肝脏血管有扩张作用,改善血液循环。用法:治疗血管痉挛性疾病为肌注或静注。抗休克时用静滴的方法。诊断嗜铬细胞瘤,静注5mg,注后每30秒钟测血压1次,可连续测10分钟,若在2~4分钟内血压降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg) 以上时为阳性结果。不良反应为直立性低血压鼻塞、瘙痒、恶心、呕吐等。低血压、动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。

氢麦角碱。能扩张周围血管、降低血压,减慢心率,并有中枢镇静作用。用于动脉内膜炎、肢端动脉痉挛症、血管痉挛性偏头痛等。用法:肌肉注射皮下注射,也可舌下给药。不良反应为直立性低血压,禁用于低血压症、动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能障碍患者及老人。

哌唑嗪。为选择性突触后 α1-受体阻滞药,扩张动、静脉,降低外周血管阻力和血压,并能降低前、后负荷,改善心脏功能,可用于治疗充血性心力衰竭心肌梗死后心力衰竭。它不影响 α2-受体,不会引起明显的反射性心动过速,也不增加肾素的分泌。用药途径为口服,不良反应为首次给药可致“首剂现象”,服药30~90分钟出现站立位血压显著下降、昏厥、衰弱、心悸等。首次服药应在临睡前,并且由小剂量开始。不良反应较轻,有头痛、乏力、恶心、水肿排尿困难、鼻塞、便秘过敏性皮疹等。

血管紧张素转换酶抑制剂

常用的有以下几种:

甲巯丙脯酸卡托普利)。有效的血管紧张素转化酶抑制剂,它与AGⅠ(血管紧张素Ⅰ)或缓激肽竞争地结合于AGⅠ转化酶,从而抑制其正常功能,使无活性的AGⅠ不能转化为有活性的AGⅡ,醛固酮分泌及血管加压素分泌减少。同时缓激肽水解受阻,血中缓激肽浓度增高,继之PGE2、PGI2形成也增加。总的效果导致血管舒张,外周阻力降低,血压下降。同时使心脏的前、后负荷减轻,故可用于顽固性慢性心力衰竭。降血压时于饭前 1小时服用。不良反应为皮疹、瘙痒、味觉障碍、眩晕、头痛、血压过低、胃肠道紊乱。少数有蛋白尿粒细胞缺乏症、肾功能损害。

苯丁酯脯酸(依那普利)。在体内抑制血管紧张素转化酶的作用较甲巯丙脯酸强8.5倍,口服吸收良好,在体内代谢脱去乙酯基而生成二羧酸代谢产物,然后发挥作用。其适应症与甲巯丙脯酸同。因不含巯基故较少引起甲巯丙脯酸样反应,皮疹及味觉障碍轻。

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