丙戊酸镁

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【药品类别】抗癫痫药

【药物名称】丙戊酸镁 Magnesium Valproate

【药理毒理】抗癫痫作用可能与竞争性抑制γ-氨基丁酸转移酶，使其代谢减少而提高脑内γ-氨基丁酸的含量有关。对各种不同因素引起的惊厥均有不同程度的对抗作用。

【药代动力学】口服吸收迅速而完全，1～2小时达血药浓度峰值。饭后服药吸收较慢，但不影响吸收总量。脑脊液中药物浓度为血药总浓度的10%～20%，血浆蛋白结合率为85%～95%，半衰期（t1/2）为9～18小时。在肝内代谢，经肾脏排泄。肝损害患者的半衰期明显延长。

【适应症】 用于治疗各型癫痫。也可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。

【用法用量】口服 抗癫痫，小剂量开始，一次mg，一日～3次，逐渐增加至一次 300～400mg 一日～3次。抗躁狂，小剂量开始，一次mg，一日～3次，逐渐增加至一次～400mg 一日～3次。最高剂量不超过一日g。6岁以上儿童按体重一日 ～30mg/kg，分～4次服用。

【不良反应】常见有恶心、呕吐、畏食、腹泻等。少数可出现嗜睡、震颤、共济失调、脱发、异常兴奋与烦躁不安等。偶见过敏性皮疹、血小板减少或血小板聚集抑制引起异常出血、白细胞减少或中毒性肝损害。

【禁忌症】白细胞减少与严重肝脏疾病者禁用。 6岁以下儿童禁用。

【注意事项】1. 肝、肾功能不全者应减量或慎用，血小板减少症患者慎用。用药期间应定期检查肝功能与白细胞、血小板计数。 2. 出现意识障碍，肝功能异常，胰腺炎等严重不良反应，应停药。 3. 本品发生不良反应往往与血药浓度过高（＞120μg/ml）有关，故建议有条件的医院，最好进行血药度检测。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。本品可泌入乳汁，哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 口服Tmax为1～4h，主要由肝脏代谢，从肾脏排泄，T1/2为6～11h。

【儿童用药】6岁以下禁用。

【老年患者用药】视病情酌情减量。

【药物相互作用】 1．本品能抑制苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺的代谢，使血药浓度升高。 2．本品与氯硝西泮合用可引起失神性癫痫状态，不宜合用。 3．制酸药可降低本品的血药浓度。 4．阿斯匹林能增加本品的药效和毒性作用。 5．与抗凝药如华法林或肝素等、以及溶血栓药合用，出血的危险性增加。 6．与卡马西平合用，由于肝酶的诱导而致药物代谢加速，可使二者的血药浓度和半衰期降低。 7．与氟哌啶醇及噻吨类、吩噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药合用，可增加中枢神经系统的抑制，降低惊厥阈和丙戊酸的抗惊厥效应。　

【药物过量】早期表现为恶心、呕吐、腹泻、畏食等消化道症状，继而出现肌无力、四肢震颤、共济失调、嗜睡、意识模糊或昏迷。一旦发现中毒征象，应立即停药，并依病情给予对症治疗及支持疗法。

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