马来酸咪达唑仑

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【药物名称】

中文通用名称:马来酸咪达唑仑

英文通用名称:Midazolam Maleate

其它名称:多美康片、咪达唑仑马来酸盐速眠安力月西,Dormicum、Ro-21-3981、Ro21-3981/001、Sorenor

【临床应用】

1.各种失眠症的短期治疗,特别适用于入睡困难或过早觉醒者。

2.用于手术前或器械性诊断检查前的镇静以及重症监护(ICU)病人的镇静。

3.椎管内麻醉局部麻醉时辅助用药。

4.全麻诱导及维持。

【药理】

1.药效学 本药为短效的苯二氮卓类镇静催眠药咪达唑仑的马来酸盐。其作用与劳拉西泮相似,具有与其它苯二氮卓类相似的药理作用(抗焦虑、催眠、抗惊厥肌肉松弛和近事遗忘等),催眠作用尤其显著。可能的机制为刺激上行网状激活系统的抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的受体,从而增强皮质边缘系统觉醒的抑制和阻断。

2.药动学 咪达唑仑为亲脂性物质,马来酸盐为其稳定的水溶性盐。在生理性pH值条件下,其亲脂性碱基释出,迅速起效。因脂溶性高,口服后吸收迅速,0.5-1小时血药浓度达峰值,吸收后分布于全身各部位,可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。因通过肝脏首过效应大,生物利用度为50%,蛋白结合率高达96%。分布半衰期为5-10分钟,分布容积为1-2L/kg。药物主要在肝脏代谢,活性代谢产物有1-羟甲基咪达唑仑、4-羟咪达唑仑等。代谢产物多数以葡萄糖醛酸结合物形式经肾由尿排泄,也可泌入乳汁。消除半衰期短,约2-3小时,充血性心力衰竭者,半衰期约延长2-3倍,肾功能不全者无明显改变。

【注意事项】

1.禁忌症 (1)对苯二氮卓类药过敏者。(2)重症肌无力患者。(3)精神分裂症患者。(4)严重抑郁状态者。(5)急性酒精中毒者。

2.慎用 (1)器质性脑损伤患者。(2)心肺功能肝功能不全者。

3.药物对老人的影响 老年患者的中枢神经系统对咪达唑仑的敏感性较强,服用本药时应减量。

4.药物对妊娠的影响 本药脂溶性高,易透过胎盘屏障,妊娠初期的三个月不宜服用。在分娩过程中应用须特别注意,单次大剂量注射可致新生儿呼吸抑制、肌张力减退、体温下降以及吸吮无力等。

5.药物对哺乳的影响 本药能分泌入乳汁,哺乳期妇女应暂停用药。

不良反应

1.常见的不良反应:(1)低血压静脉注射的发生率约为1%。(2)急性谵妄定向力缺失、幻觉焦虑神经质等。(3)肌内注射后可导致局部硬结、疼痛;静脉注射后有静脉触痛等。

2.较少见的不良反应:视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽等;手脚无力、麻、痛或针刺感等。此外还有心率加快、血栓性静脉炎皮肤红肿皮疹、过度换气、呼吸抑制等。

3.长期大剂量用药在易感病人中可致成瘾性

[国外不良反应参考]

1.心血管系统 可引起血压降低、心脏骤停、血栓性静脉炎等。

2.中枢神经系统 有急性肌张力障碍的报道。

3.呼吸系统 可引起呼吸抑制,并有因呼吸抑制导致死亡的病例。

4.肌肉骨骼系统 可出现肌肉阵挛性抽搐

5.其它 有引起脑病的个案报道,另外还可引起撤药症状

药物相互作用

•药物-药物相互作用

1.本药与其它中枢神经系统抑制剂同时应用时,可增强中枢神经系统的抑制作用,表现为呼吸抑制、血压降低、麻醉复苏延迟等,合用时应当减少剂量。

2.本药无镇痛作用,但可增强麻醉药的镇痛作用。

3.与西咪替丁法莫替丁雷尼替丁尼扎替丁合用时,由于肝脏代谢降低,使本药血药浓度增高,半衰期延长。

4.与安普那韦、艾法韦仑合用,药物间的代谢竞争会导致咪达唑仑的血药浓度升高,两者禁止合用。

5.红霉素醋竹桃霉素等大环内酯类抗生素可抑制咪达唑仑的代谢,从而提高咪达唑仑的血药浓度。

6.地拉费定与咪达唑仑合用,可导致后者血药浓度升高。

7.与地尔硫卓合用时,本药血浆清除率下降,可能会出现过度镇静。

8.与卡马西平合用,由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本药的血药浓度下降,清除半衰期缩短。

9.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。

•药物-酒精/尼古丁相互作用

1.与乙醇合用,可增强本药作用,故用药后12小时内不得饮用含酒精饮料。

2.烟草中的某些成分可诱导肝药酶,加速本药从肝脏的代谢清除。吸烟者应服用更大剂量的本药,才能达到与不吸烟者相同的疗效。

【给药说明】

1.剂量必须个体化,老年人应当从小剂量开始。长期大剂量用药应注意观察患者是否有成瘾性。

2.静脉注射仅在医院或急救站由有经验的医师操作,在具有呼吸机等辅助设备处进行。静脉注射速度必须缓慢,忌用快速静脉注射,一般为每分钟1mg/mL。

3.用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象,应注意保持病人气道通畅。

4.用药后4-6小时内不得驾车或操作机器。

5.一般过量可出现疲劳运动失调健忘等,停药可消失。严重过量可导致昏迷反射消失、呼吸循环抑制和窒息,需采取相应的措施(如人工呼吸、循环支持),以及采用苯二氮卓类受体拮抗剂(如氟马西尼)对抗。

【用法与用量】

成人

•常规剂量

口服给药

1.失眠症:7.5-15mg,睡前服用。

2.术前服药:15mg,术前30-60分钟服用。

•肌内注射 术前用药:0.07-0.1mg/kg,麻醉诱导前30分钟给药。

•静脉给药

1.全麻诱导:0.1-0.25mg/kg,静脉注射。

2.全麻维持:分次静注,剂量和给药间隔时间取决于病人当时的需要。

3.局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药:0.03-0.04mg/kg,分次静脉注射。

4.ICU病人镇静:先静脉注射2-3mg,继之以0.05mg/(kg•h)静脉滴注维持。

•老年人剂量

老年患者剂量酌减。

儿童

•常规剂量

•肌内注射 术前用药:小儿按体重计算比成人剂量稍大,约0.15-0.2mg/kg,麻醉诱导前30分钟给药。

[国外用法用量参考]

成人

•常规剂量

•口服给药 失眠症:每晚7.5-15mg,临睡前服。

•肌内注射 术前给药:通常剂量约为5mg,术前30-60分钟肌内注射。也可按0.07-0.1mg/kg的剂量给药。

•静脉给药

1.牙科、小型外科和其它操作的镇静:镇静总剂量为2.5-7.5mg(大约0.07mg/kg)。建议在开始30秒给予2mg的起始剂量,再根据需要间隔2分钟追加0.5-1mg直到达到所需的镇静效果。

2.ICU病人的持续镇静:0.03-0.3mg/kg,静脉滴注5分钟以上可产生镇静作用;在美国,推荐使用0.01-0.05mg/kg的较低剂量。

3.麻醉诱导:已经术前用药的病人用本药缓慢静脉注射的常用剂量是0.2mg/kg,没有接受术前给药的病人是0.3mg/kg。在美国,追加约25%诱导剂量的咪达唑仑已经被作为一种治疗方案用于时间较短的外科手术麻醉维持

儿童

•常规剂量

•口服给药

1.镇静:6个月到6岁的患儿,推荐使用0.25-0.5mg/kg的单一剂量,最大剂量不超过20mg。

2.术前给药:6个月到6岁的患儿,推荐使用0.25-0.5mg/kg的单一剂量,最大剂量不超过20mg。

•静脉给药 麻醉诱导:7岁以上儿童,推荐剂量是0.15mg/kg。

【制剂与规格】

马来酸咪达唑仑片 (1)7.5mg。(2)15mg。

马来酸咪达唑仑注射液 (1)1mL:5mg。(2)5mL:15mg。(3)5mL:25mg。

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