维生素B12注射液

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通用名维生素B12注射液

曾用名:氰钴铵

英文名:VITAMIN B12 INJECTION

拼音名:WEISHENGSU B12 ZHUSHEYE

本品主要成份为:维生素B12

结构式:(参见维生素B12 溶液)

分子式:C63H88CoN14O14P

分子量:1355.38

药品类别:维生素类及矿物质缺乏症用药

适应症:主要用于巨幼细胞性贫血,也可用于神经炎的辅助治疗。

性状:本品为粉红色至红色的澄明液体,无臭,无味。

药理毒理:本品为抗贫血药。维生素B12参与体内甲基转换及叶酸代谢,促进5-甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸。缺乏时,导致DNA合成障碍,影响红细胞的成熟。本品还促使甲基丙二酸转变为琥珀酸,参与三羧酸循环。此作用关系到神经髓鞘脂类的合成及维持有髓神经纤维功能完整,维生素B12缺乏症的神经损害可能与此有关。

药代动力学:肌注后吸收迅速而完全,约1h血药浓度达峰值;体内分布较广,但主要贮存于肝脏,成人总贮量为4-5mg;大部分在8h经肾脏排泄,剂量愈大,排泄愈多。

用法用量:肌注,成人,1日~0.1mg或隔日0.05~0.2mg。用于神经炎时,用量可酌增。

不良反应:肌注偶可引起皮疹瘙痒腹泻过敏性哮喘,但发生率低,极个别有过敏性休克

禁忌症

注意事项:1.可致过敏反应,甚至过敏性休克,不宜滥用。2.有条件时,用药过程中应监测血中维生素B12浓度。3.痛风患者使用本品可能发生高尿酸血症

孕妇及哺乳期妇女用药:

儿童用药:肌注25~100ug /次,每日或隔日1次。避免同一部位反复给药,且对新生儿早产儿婴儿、幼儿要特别小心。

老年患者用药:

药物相互作用氨基水杨酸可减弱本品的作用。

药物过量

规格 1ml:0.05mg;1ml:0.1mg;1ml:0.25mg;1ml:0.5mg;1ml:1mg

贮藏:温度过高或消毒时间过长均可使之分解,应避光密闭保存。

维生素B12

别名:钴胺素;氰钴胺,动物蛋白因子,抗恶性贫血维生素

外文名:Vitamin B12,Anacobin,Berubigen,Cobalin,Cyanocobalamin,Dobetin,Vibicon

性状与稳定性:维生素B12为深红色结晶或结晶性粉末;无臭,无味,具有较强的引湿性。在水或乙醇中略溶,在丙酮氯仿乙醚中溶。可在100摄氏度消毒30分钟或在120摄氏度消毒15分钟,温度过高或消毒时间过长均可使之分解。维生素C、重金属盐类及微生物均能使之失效。

体内过程:正常人所需的本品主要由食物提供。口服后,本品与胃粘膜细胞分泌的“内因子”(一种糖蛋白)结合,形成复合物,保护本品不易被肠液破坏,该复合物在回肠经扩散吸收入血。当“内因子”缺乏时,本品吸收障碍,只能注射给药。本品肌注后吸收迅速而完全,1小时后血浆浓度达峰值。血中本品经转运主要贮存于肝脏,成人总贮量为4-5毫克。主要从肾排泄,大部分在最初8小时排出,剂量越大排泄越多,故不必要大剂量注射。

药物作用:维生素B12间接参与胸腺嘧啶脱氧核苷酸合成,在体内需转化为甲基钴胺和辅酶B12使其具有活性。甲基钴胺参与叶酸代谢,缺乏时可致叶酸缺乏,而叶酸参与DNA的合成。因而导致DNA合成受阻,导致巨幼细胞贫血。本品还促使甲基丙二酸转变为琥珀酸,参与三羧酸循环,故缺乏时亦可影响神经髓鞘脂类的合成,维持有鞘神经纤维的正常功能。

维生素B12缺乏时,主要影响造血系统神经系统。这是因为造血系统的敏感性与细胞更新速率高。特别是红细胞系统表现得最为明显。主要特征是在外周血液中出现许多细胞碎片,变形细胞和高色素性巨大细胞。此外神经系统表现在脊髓和脑皮层中皆可见到有髓神经元的进行性肿胀脱髓鞘细胞死亡,从而引起广泛的神经系统症状体征。如手足感觉异常,振动和体位感觉减退,以致站立不稳,深部腱反射减弱,晚期可出现记忆丧失,神志模糊,忧郁,甚至中枢视力丧失等。表现为妄想,幻觉,以至发展成一种明显的精神病

适应症状:

(1)主要用于治疗原发性继发性内因子缺乏所致的巨幼细胞性贫血,热带性或非热带性腹泻,肠道切除后引起的盲端形成和小肠憩室以及短二叶裂头绦虫肠道寄生虫所致的维生素B12吸收障碍。

(2)亦可用于哺乳,妊娠,长期禁食者,吸收不良综合征肝硬化及其他肝脏疾病,反复发作的溶血甲状腺机能亢进,慢性感染恶性肿瘤的辅助治疗。

不良反应与注意事项:

(1)肌注给药时,偶可引起皮疹,瘙痒,腹泻以及过敏性哮喘。

(2)偶可降低血钾及高尿酸血症。

(3)恶性贫血患者口服无效。因为恶性贫血病人及胃切除病人,内因子缺乏,故维生素B12不能在肠道充分吸收。

(4)治疗后期可能出现缺铁性贫血,应补充铁剂。

(5)本品不可静脉给药。无论静滴或静推者可引起意外,曾有死亡报道(静脉高营养液中含极少量本品可例外)。

药物相互作用:

(1)本品与氯霉素合用,可抵消维生素B12具有的造血反应。

(2)体外实验发现,维生素C可破坏维生素B12。体内同时给药或长期大量摄入维生素V时,一次1克,一日3次。血清中维生素B12的浓度降低。

(3)氨基糖苷类抗生素对氨基水杨酸类,苯巴比妥苯妥英钠,扑闲酮等抗惊厥药及秋水仙碱等可减少维生素B12从肠道的吸收。

用法与用量:口服。一日—50微克。《国家非处方药目录》对维生素B12限定在多种维生素制剂中作为活性成分,其用量一般为1—50微克。

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