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精神药品临床应用指导原则

精神药品临床应用指导原则目录

【概述】

本药为中效(3~6小时)巴比妥催眠药、抗惊厥药。对中枢的抑制作用随着剂量加大,其效能为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量时对心血管系统呼吸系统有明显抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。治疗浓度剂量可降低谷氨酸的兴奋作用,加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统突触和多突触传递,抑制癫痫灶的高频放电及其向周围扩散。本药可减少胃液分泌,降低胃张力;可产生依赖性,包括精神依赖和躯体依赖。

本药口服后在消化道吸收迅速,15~30分钟起效,维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中。因脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。血浆蛋白结合率约为61%。半衰期为14~40小时,血药浓度达峰时间个体差异大。在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏由尿液排出,极少量(<1%)以原形由尿液排出。

【适应证】

主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫癫痫持续状态)和麻醉前给药。

【应用原则】

(1)作为抗癫痫药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最佳疗效。

(2)肝功能不全者,用量应从小量开始。

(3)不宜长期用药,如连续使用达14天可出现快速耐药性,常用量不再显效。

(4)长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起戒断症状

(5)用量过大或静脉注射过快易出现呼吸抑制血压下降,成人静脉注射速度每分钟不超过100 mg,小儿不超过60 mg/m2。

(6)不宜在表浅部位作肌肉皮下注射,可引起疼痛,产生无菌脓肿坏死

【使用方法】

成人用量:

(1)口服:催眠,100~200 mg,睡前顿服。极量,1次 mg,1日 mg。

(2)肌肉注射(深部肌肉):催眠,1次~200 mg。极量,1次 mg,1日 mg。

(3)静脉注射:抗惊厥(常用于治疗癫痫持续状态),缓慢静脉注射300~500 mg。极量,1次 mg,1日 mg。老年人需减量使用。

儿童用量:

(1)口服用量个体差异大,催眠时按需给药。

(2)肌肉注射,催眠或抗惊厥,每次按体重3~5 mg/kg,或按体表面积125 mg/m2。

【慎用及禁忌】

慎用:

(1)注意缺陷多动障碍(ADHD)患者。

(2)低血压或高血压患者。

(3)甲状腺肾上腺功能减退者。

(4)呼吸功能不全或轻中度肝、肾功能不全者。

(5)有药物滥用史者。

(6)对老年、青少年、儿童不推荐使用;对上述患者伴有抑郁症状的不推荐使用。

禁用:

(1)对本药过敏者。

(2)贫血患者。

(3)哮喘病糖尿病未控制者。

(4)严重肝、肾、肺功能不全者。

(5)卟啉病或有卟啉病史患者。

不良反应

(1)较多见的不良反应:笨拙或共济失调眩晕或头昏,嗜睡或醉态。

(2)较少见的不良反应:头痛关节肌肉酸痛恶心呕吐腹泻、言语不清。

(3)偶见或罕见不良反应:①耐药性差者,用量稍大易导致精神错乱抑郁;②呼吸抑制,易导致气短呼吸困难;③过敏反应可出现皮疹荨麻疹口唇面部肿胀喘息胸部发紧感;④注射后可导致血栓性静脉炎,引起局部红肿或疼痛;⑤可引起粒细胞减少,咽喉疼痛或发热;⑥血小板减少可引起出血异常或瘀斑;⑦低血压或巨细胞性贫血而出现异常疲乏和衰弱;⑧中枢性反常反应而致过度兴奋;⑨中枢抑制而致心动过缓;⑩肝功能障碍引起巩膜皮肤黄染。

(4)停药后不良反应:表现为惊厥或癫痫发作、幻觉多梦、梦魇、震颤、入睡困难、异常不安或乏力

【注意事项】

(1)对其他巴比妥过敏者,可能对本药过敏。

(2)本药可通过胎盘妊娠期长期服用,可致新生儿撤药综合征

(3)应用本药可使维生素K含量减少而引起新生儿出血妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟可引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制。

(4)用于抗癫痫可能导致胎儿畸形哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。在以上情况下,应尽量避免使用本药。

(5)儿童可能引起反常的兴奋,应予注意。

(6)老年人对本药的常用量可引起兴奋、精神错乱或抑郁,因此用量宜较小。

(7)本药为肝酶诱导剂,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如饮酒、全身麻醉药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与本药合用时,可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用,会增加肝中毒的危险性。

(8)与口服抗凝药合用时,可降低后者的疗效。应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。

(9)与口服避孕药合用,可降低避孕药的效果;与雌激素合用降低雌激素作用;与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环类抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应。

(10)与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。

(11)与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。

(12)与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。

(13)与氟哌啶醇合用治疗癫痫,可引起癫痫发作形式改变,需调整用量。

(14)与酚噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时,可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。

(15)如与其他中枢抑制药合用,可对中枢产生协同抑制作用。

(16)本药注射液不稳定,使用前用无菌注射用水或氯化钠注射液溶解成5%溶液后应用,如5分钟内溶液仍不澄清或有沉淀物,不应使用。

参看

32 司可巴比妥 | 苯巴比妥 32
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