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精神药品临床应用指导原则

精神药品临床应用指导原则目录

【概述】

本药属于短效巴比妥催眠药。对中枢神经的抑制作用,随着剂量的加大而表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢而导致死亡。镇静催眠机制尚不明确,可能由于抑制脑干网状结构上行激活系统,阻断传至大脑皮质的冲动,使大脑皮质细胞由兴奋转入抑制,出现困倦、镇静和催眠。抗惊厥作用为抑制中枢神经单个突触或多个突触传递,提高大脑皮质电刺激的阈值

本药起效快,服后15分钟生效,持续约2~3个小时;消化道易吸收,脂溶性较高,易通过血脑屏障进入脑组织。本药与血浆蛋白结合率约为46%~70%。在肝脏代谢,与葡萄糖醛酸结合由肾脏排出,未结合的原形药物仅少量(约5%)经肾脏由尿液排出。成人半衰期为20~28小时。

【适应证】

(1)入睡困难的患者。

(2)抗惊厥(如破伤风等)。

(3)麻醉前给药。

【应用原则】

(1)巴比妥类可引起皮疹多形红斑剥脱性皮炎;个别患者可发生粒细胞减少症或缺乏症,应密切观察。一旦发现应停止服用,进行对症处理。

(2)本药可引起心、肝、肾等脏器的功能损害,注意监测肝、肾功能

(3)长期应用可引起药物依赖,故凡需长期服用者,应以不同类别的药物交替服用为宜。

(4)因本药可促使肝脏的药物代谢酶增加,使自身或其它药物的代谢加快,进而导致药效减弱,故必须增加剂量方可有效。为此,本药物不宜久用。与其他肝代谢药物合用时注意调整剂量。

(5)老年人对本药较敏感,可出现药物反常反应,如兴奋、睡眠障碍等,用量宜减小。

(6)长期应用可导致慢性中毒,出现意识混乱、眼球震颤步态不稳等症状,应逐渐停药。若突然撤药,可出现戒断症状,如焦虑、兴奋、厌食恶心无力晕厥上肢震颤等,应缓慢减量。

【使用方法】

(1)口服:催眠,50~200 mg,睡前1次顿服麻醉前用药,200~300 mg,术前1小时服。成人极量1次 mg。

(2)肌肉注射:催眠,1次~200 mg;抗惊厥(用于破伤风),1次 mg/kg,需要时可每隔3~4小时重复给药。

【慎用及禁忌】

慎用:

(1)有药物滥用或依赖史者。

(2)高血压心脏病低血压者。

(3)轻微脑功能障碍患者。

(4)注意缺陷多动障碍(ADHD)患者。

(5)糖尿病患者。

(6)甲状腺功能亢进或功能减退者。

(7)肾上腺功能减退者。

(8)胃溃疡患者。

(9)有哮喘病史者。

(10)疼痛不能控制者。

(11)轻、中度肝、肾功能不全者。

(12)高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。

(13)孕妇(特别是妊娠晚期和分娩期)和哺乳期妇女。

禁用:

(1)对本药过敏者。

(2)贫血患者。

(3)糖尿病未控制者。

(4)严重肝功能不全者。

(5)严重肺功能障碍者。

(6)哮喘持续状态者。

(7)有卟啉病史或急性间歇性卟啉病患者。

不良反应

(1)常见头晕、步态不稳、共济失调

(2)对巴比妥类过敏的患者,可出现皮疹及哮喘,也可出现意识模糊抑郁或反常的兴奋,多见于老年人、儿童和糖尿病患者;严重者 生剥脱性皮炎和Stevens-Johnson综合征,甚至可致死亡。

(3)偶见或罕见不良反应有:粒细胞减少血小板减少血清胆红素降低、血栓性静脉炎、低血压、皮肤环形红斑水肿眼睑口唇、面部)、幻觉肝功能损害、黄疸骨痛肌无力等。

(4)长时间使用可发生药物依赖性,突然中断用药后易发生戒断综合征

【注意事项】

(1)对一种巴比妥药物过敏者,可能对另一种本类药物过敏。

(2)作为抗癫痫药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效。

(3)轻中度肝功能不全者,用量应从小量开始。

(4)长期用药可产生精神或躯体依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。

(5)与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应予注意。

参看

32 巴比妥类药物 | 异戊巴比妥 32
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