米开民

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米开民是一种新上市的广谱抗真菌感染的药物。

【药品名称】

通用名:注射用米卡芬净钠

商品名:米开民

英文名:Micafungin Sodium for Injection

汉语拼音:Zhusheyong Mikafenjingna  

目录

成份

本品主要成分为米卡芬净钠

辅料:乳糖,无水枸橼酸氢氧化钠

主要成份为米卡芬净钠,其化学名称为5-[(1S, 2S)-2-[(3S, 6S, 9S, 11R, 15S, 18S, 20R, 21R, 24S, 25S, 26S)-3-[(R)-2-氨甲酰基 -1-羟乙基]-11, 20, 21, 25- 羟丁基 -15-[(R)-1-羟乙基]-26-甲基-2,5,8,14,17,23-六氧代-18-[4-[5-(4-戊氧基苯基)异恶唑-3 -基]苯甲酰氨基]-1,4,7,13,16,22-六氮杂三环[22.3.0.09,13]二十七-6-基]-1,2-二羟乙基]-2-羟苯基硫酸钠

分子式:C56H70N9NaO23S

分子量:1292.26  

性状

本品为白色块状物。  

适应症

由曲霉菌和念珠菌引起的下列感染:真菌血症呼吸道真菌病胃肠道真菌病。  

规格

50mg(按C56H71N9O23S计)  

用法用量

曲霉病

成人一般每日单次剂量为50-150mg米卡芬净钠,每日一次静脉滴注。对于严重或者难治性曲霉病患者,根据病人情况剂量可增加至300mg/天。

念珠菌病

成人一般每日单次剂量为50mg米卡芬净钠,每日一次静脉输注。对于严重或者难治性念珠菌病患者,根据病人情况剂量可增加至300mg/天。

静脉输注本品时,应将其溶于生理盐水葡萄糖注射液或者补充液,剂量为75mg以下时输注时间不少于30分钟,剂量为75mg以上时输注时间不少于1小时。切勿使用注射用水溶解本品(该溶液为非等渗性)。

注意:由于将本品剂量增加至每日mg用于治疗严重或难治性感染的安全性尚未完全确立,故在此用量时必须谨慎。如密切观察患者的病情。(在日本还没有每日超过150mg的临床试验,在其他国家每日用300mg的临床试验也非常有限)。体重为50kg或以下的患者,剂量不应该超过每日每公斤体重6mg。  

不良反应

在日本II期临床试验中,67例接受治疗的患者中有12例(17.9/100)报告了12件对本品的不良反应(不包括异常实验室检查值),其中静脉炎2例(3/100),关节炎血管疼痛,寒战头痛高血压心悸腹泻,稀便,皮疹斑丘疹各1例(1.5/100)实验室检查值异常有:67例中发生3件ALP上升(4.5/100),67例中发生3件BUN上升(4.5/100)66例中发生2件r-GT(3/100)。67例中发生2件ALT(GLT)上升(3/100)67例中发生2件肌酐上升(3/100)等。

(1)临床可能出现的不良反应

血液学异常:可能出现中性粒细胞减少症(发生率1.5/100)血小板减少溶血性贫血。应通过定期检查等密切监测患者,如果观察到类似异常必须采取适当措施如停止治疗。

休克过敏样反应:可能发生休克或过敏样反应。必须密切观察患者,一旦发生异常如血压异常,口腔不适,呼吸困难,弥漫性潮红,血管性神经水肿荨麻疹,应停止治疗必要时必须采取适当措施如保持呼吸道通畅,或者使用肾上腺素类固醇激素或抗组胺药等。

肝功能异常黄疸:可能出现AST(GOT)上升,ALT(GPT)上升等肝功能异常或黄疸。

急性肾衰:严重肾功能不全如急性肾衰可能会发生。  

禁忌

禁用于对本品任何成分有过敏史者。  

注意事项

下列患者应慎用米卡芬净:有药物过敏史的患者;肝功能不全的患者。

配伍禁忌:当本品与其他药物一起溶解时可能产生沉淀。而且,本品在碱性溶液中不稳定,效价会降低。

下列药物与本药混合后会立即产生沉淀:盐酸万古霉素硫酸阿贝卡星,硫酸庆大霉素妥布霉素硫酸地贝卡星盐酸米诺环素,环丙卡星,甲磺酸帕珠沙星西咪替丁盐酸多巴酚丁胺盐酸多沙普仑喷他佐辛甲磺酸加贝酯硫胺素维生素B1)盐酸吡哆醇(维生素B6),盐酸羟钴胺四烯甲萘醌维生素K2),冻干胃蛋白酶处理的正常人免疫球蛋白盐酸阿霉素

下列药物与本品混合后会立即降低本品的效价:氨苄青霉素磺胺甲基异恶唑甲氧苄胺嘧啶阿昔洛韦更昔洛韦乙酰唑胺。  

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇等:孕妇或可能妊娠的妇女,仅在预期治疗的益处超过可能产生的风险时方可用药。

哺乳期妇女:建议哺乳期妇女避免使用本品。如果确实有必要使用,治疗期间必须停止哺乳。

【儿童用药】

儿童使用本品的安全性尚未确立。

【老年用药】

通常老年患者的生理功能下降,故应慎重决定使用剂量,同时要考虑采取其他适当措施。  

药理作用

米卡芬净是一种半合成脂肽类化合物,能竞争性抑制真菌细胞壁的必须成份1,3-b-D葡聚糖的合成。米卡芬净对深部真菌感染的主要致病真菌曲霉菌属和念珠菌属有广谱抗真菌活性。  

其它

【广谱米开民】

以念珠菌为主的酵母样真菌和以曲霉为主的丝状真菌是侵袭性真菌感染最常见的病原菌。近年来,真菌感染的病原学发生重大变迁,非白色念珠菌及曲霉感染呈逐渐增多的趋势,并且氟康唑伊曲康唑耐药菌株增加,临床医生迫切需要广谱药物的覆盖。

米开民是新一代棘白菌素类抗真菌药物,能抑制易感真菌细胞壁的基本成分1,3-β-D葡聚糖的合成,从而广谱覆盖各种临床常见的念珠菌和曲霉。米开民对敏感或耐唑类白色念珠菌、非白色念珠菌(如近平滑念珠菌、光滑念珠菌、热带念珠菌和克柔念珠菌等)、卡氏肺孢子虫均有较强的杀菌活性;对曲霉菌属具有抑菌活性,可抑制孢子发芽和导致菌丝顶端破裂抑制菌丝生长。

体外研究显示,米开民对于念珠菌属的MIC90介于0.0039-2 μg/ml;对于曲霉菌属的MIC90介于0.0039-0.0313 μg/ml,显著低于两性霉素B三唑类药物,为临床使用确保治疗效果。

【安心米开民】

侵袭性真菌感染患者全身情况差,基础疾病严重,而且使用药物多,因此对于抗真菌药物的安全性及药物间相互作用提出更高要求。

米开民特异性破坏真菌细胞壁,而哺乳动物细胞无细胞壁,故对人体有更高的安全性。临床研究显示,米卡芬净治疗侵袭性念珠菌血症及其它侵袭性念珠菌病时,不良反应显著低于两性霉素B脂质体(Ambisome)。而且,米开民在日本有儿童适应症,0.5-4.0 mg/kg/day剂量范围的米开民应用于粒缺发热高危儿科患者时,没有出现剂量限制性毒性反应,具有良好的安全性和耐受性。米开民对于老年人的各项药代动力学参数与年轻人相比,均不存在年龄相关的差异,在老年患者中不需要进行剂量米开民的调整。此外,米开民不经肝脏CYP3A同功酶代谢肝肾毒性小,可安全用于轻至中度肝功能不全和轻至重度肾功能不全患者。

米开民的药物间相互作用很少,当与波尼松龙、硝苯地平、氟康唑、利托那韦利福平、伊曲康唑、伏立康唑以及两性霉素合用时,不需要调整米卡芬净的剂量。米开民与免疫抑制剂他克莫司联用时,对彼此的药代动力学参数影响均不显著,两者可安全合用,这对于移植领域的高危患者是非常有意义的。

【高效米开民】

米开民不仅仅在体外抗菌活性中具有明显的优势,许多大型临床研究显示,米开民能有效预防和治疗侵袭性真菌感染,为IFI患者带来福音,同时也给医生更多信心。

对于HSCT患者在中性粒细胞减少期,米开民50mg/天能有效预防侵袭性真菌感染,显著优于氟康唑,尤其是对于突破性曲霉感染的预防,米开民效果更佳,而且从费用上来说,米开民具有更好的性价比。对于广泛接受过两性霉素B或氟康唑、伊曲康唑等治疗失败的粒缺发热患者,米开民经验治疗IFI的疗效达73.9%,而且米卡芬净100mg/天或更高剂量的疗效更好。对于侵袭性念珠菌血症及其它侵袭性念珠菌感染,米开民的治疗成功率近80%;而且头对头的对照研究显示,米开民的疗效不低于金标准两性霉素B脂质体及卡泊芬净;米开民单药初治和补救治疗侵袭性曲霉感染的有效率分别为40%和50%,与目前临床上治疗侵袭性曲霉感染首选的伏立康唑疗效接近。此外,最新一项国内的多中心、开放性研究也观察到米卡芬净治疗中国人群中血液肿瘤合并IFI的良好疗效。

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