盐酸艾司洛尔

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【药物名称】盐酸艾司洛尔 EsmololHydrochloride

【药物别名】 Brevibloc

【分子式成分】化学名:4-{[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐。

【制剂规格】注射液:10ml:0.1g、10ml:2.5g。粉针剂:200 mg/2 ml。

【药理毒理】本品为超短效的选择性β1-受体阻滞剂,主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体,具有减缓静息和运动心率,降低血压,降低心肌耗氧量的作用。输注本品200~300 μg/(kg。min)能明显减慢清醒动物和人的静息心率,降低血压。对接受冠状动脉手术的患者,预防性使用本品,能明显降低插管及手术刺激所致的高血压心动过速心律失常。动物实验证明艾司洛尔内在拟交感活性,治疗剂量无明显的膜稳定作用。本品在100~300 μg/(kg。min)时,对轻至中度慢性阻塞性肺病不会引起明显的支气管痉挛,但在高于40~100倍剂量时,可抑制支气管血管平滑肌的β2-受体,引起气道阻力的增加。健康人静滴400 μg/(kg。min),2 h后达稳态血药浓度1.59 mg/L,表观分布容积为3.43 L/kg。药物在体内迅速分布和消除,分布半衰期仅2 min,清除半衰期为9 min,其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的患者,可以在几分钟内达到预期的临床效果。本品在血液中经红细胞中的脂酶作用,代谢成其酸性代谢物甲醇,24 h末约73%~88%的代谢物由尿排出体外,原药仅占2%。肾功能不全者,半衰期延长,血药浓度增高,本品的蛋白结合率为55%。

【药 动 学】在体内可迅速被红细胞内酯酶水解而失活,T1/2约9.2min,静脉给药6~10min作用最大。

【适 应 证】室上性心动过速房颤、房扑。也用于高血压。

不良反应】常见低血压、心动过缓、多汗眩晕头痛乏力、雷诺综合征等,尚可见恶心呕吐皮疹以及支气管痉挛等。

【相互作用】与维拉帕米硝苯地平等合用,作用相互增强;可乐定水杨酸盐非甾体抗炎药可降低本品作用。本品可增强地高辛胰岛素的作用,降低高血糖素的作用。

【用法用量】静脉注射或滴注,成人,负荷量,0.5mg/kg,缓慢注射,继以每分钟0.1mg/kg维持。儿童,开始缓慢注射0.1mg~0.5mg/kg,继以每分钟0.05mg~0.25mg/kg维持。

【注意事项】妊娠C类。注射液须稀释至10mg/ml方可静脉注射。余参见盐酸普萘洛尔

【生产单位】

山东齐鲁制药厂、批准文号:国药准字(1999)X-31(1)号

通用名盐酸艾司洛尔注射液

曾用名

英文名 ESMOLOL HYDROCHLORIDE INJECTION

拼音名 YANSUAN AISILUO'ER ZHUSHEYE

药品类别 抗心律失常药

性状 本品为无色或带黄色的澄明液体。

药理毒理

1.药理作用盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示:在 0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。 2.致癌、致突变和生殖毒性 由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

药代动力学

本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。本品的分布半衰期(t1/2?)约2分钟,消除半衰期(t1/2?)约9分钟。经适当的负荷量,继以 0.05~0.3mg/kg/min的剂量静点,本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量,则需30分钟达稳态血药浓度)。超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,但清除与剂量无关。本品半衰期短,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500,所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内,约 73~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期(t1/2?)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10 倍。本品约55%与血浆蛋白结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合。

适应症

1. 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率 2. 围手术期高血压 3. 窦性心动过速

用法用量

1.控制心房颤动、心房扑动时心室率 成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min, 约1分钟,随后静脉点滴维持量:自 0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但 0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。 2.围手术期高血压或心动过速 (1)即刻控制剂量为: 1mg/kg 30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min。(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。(3) 治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

不良反应

大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。 1. 发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕) (12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)。 2. 发生率为1%的不良反应:外周缺血神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐。 3. 发生率<1%的不良反应:偏瘫无力抑郁思维异常焦虑食欲缺乏,轻度头痛,癫痫发作,气管痉挛打鼾呼吸困难,鼻充血干罗音,湿罗音消化不良便秘口干腹部不适味觉倒错,注射部位水肿红斑皮肤褪色、烧灼感,血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死尿潴留语言障碍视觉异常,肩胛中部疼痛,寒战发热

禁忌症

1. 支气管哮喘或有支气管哮喘病史 2. 严重慢性阻塞性肺病 3. 窦性心动过缓 4. 二至三度房室传导阻滞 5. 难治性心功能不全 6. 心源性休克 7. 对本品过敏者

注意事项

1. 高浓度给药(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml 的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。 2. 本品酸性代谢产物经肾消除,半衰期(t1/2?)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测。 3. 糖尿病患者应用时应小心,因本品可掩盖低血糖反应。 4. 支气管哮喘患者应慎用。 5. 用药期间需监测血压、心率、心功能变化。

孕妇及哺乳期妇女用药

曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30 分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性,并致死。对兔子的致畸研究发现,给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性,并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。

儿童用药

本品在小儿应用未经充分研究。

老年患者用药

本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感,肾功能较差,应用本品时需慎重。

药物相互作用

1. 与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。 2. 与华法令合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。 3. 与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%-20%。 4. 与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%。 5. 与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。 6. 本品会降低肾上腺素的药效。 7. 本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏

药物过量

一次用量达12-50mg/kg 即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。本品半衰期短,故首先应立即停药,观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推;哮喘可予?2受体激动剂茶碱类治疗;心功能不全患者可予利尿剂洋地黄类治疗;休克者可予多巴胺多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。

贮藏 遮光,密封保存。

包装 2ml:200mg

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