氯硝西泮注射液

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通用名 氯硝西泮注射液

本品主要成份为:氯硝西泮

化学名称为:1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮。

英文名 CLONAZEPAM INJECTION

拼音名 LUXIAOXIPAN ZHUSHEYE

药品类别 抗癫痫

性状 本品为无色或微黄绿色的澄明液体。

药理毒理 本品为苯二氮卓类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA) 与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,细胞极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。

药代动力学 蛋白结合率约为80%,表观分布容积为 1.5-4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,几乎全部在肝脏代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出。T1/2为26-49小时。

适应症 主要用于控制各型癫癎,尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征

用法用量 用量应根据患者具体情况而个体化,尽量避免肌注。控制癫痫持续状态可用静脉注射,成人常用量1-4mg,30秒左右缓慢注射完毕,如持续状态仍未控制,每隔20分钟后可重复原剂量1-2次。成人最大量每日不超过20 mg。

不良反应 1.常见的不良反应:嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱异常兴奋神经过敏激惹(反常反应)、肌力减退。2.较少发生的有行为障碍、思维不能集中、易暴怒(儿童多见)、精神错乱幻觉、精神抑郁;皮疹或过敏、咽痛发热出血异常、淤斑、或极度疲乏、乏力血细胞减少)。3.需注意的有:行动不灵活、行走不稳、嗜睡,开始严重,会逐渐消失;视力模糊便秘腹泻眩晕头晕头痛气管分泌增多、恶心排尿障碍、语言不清。

禁忌症 孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。

注意事项 1.对苯二氮卓药物过敏者,可能对本药过敏;2.本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。3.幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。4.老年人中枢神经系统对本药较敏感。5.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。6.癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态;7.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。8.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。9.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。以下情况慎用:1.严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。2.重度重症肌无力,病情可能被加重。3.急性闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。 4.低蛋白血症时,可导致易嗜睡难醒。5.多动症者可有反常反应。6.严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭。7.外科或长期卧床病人,咳嗽反射可受到抑制。

孕妇及哺乳期妇女用药 1.在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险;妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动;分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱;孕妇应禁用。2、可分泌入乳汁,哺乳期妇女应禁用。

儿童用药 儿童,尤其幼儿,长期应用有可能对躯体和神经发育有影响,应慎用;在新生儿可产生持续性中枢神经系抑制,应禁用。

老年患者用药 老年人中枢神经系统对本品较敏感,用药易产生呼吸困难低血压、心动过缓甚至心跳停止,应慎用。

药物相互作用 1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。 4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。 7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。 9.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。10.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒

药物过量 出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。

【规格】1ml:1mg

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