醋炔诺酮

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醋炔诺酮的作用同炔诺酮。具有排卵抑制作用,可作为短效口服避孕药。有恶心呕吐头晕乏力嗜睡等类早孕反应及不规则出血闭经乳房胀、皮疹不良反应。服避孕药的妇女应停止吸烟。  

目录

醋炔诺酮-基本资料

药物名称:醋炔诺酮

英文名称:NorethistereneAcetate

类别:避孕药

规格:片剂,每片含醋炔诺酮1.5mg和炔雌醇0.035mg  

醋炔诺酮-药理作用

睾酮醋炔诺酮为19-去甲基睾酮衍生物,是一种口服有效的孕激素。其孕激素作用为炔孕酮的5倍,并有轻度雄激素雌激素活性。能抑制下丘脑促黄体释放激素(LHRH)的分泌,并作用于垂体前叶,降低其对LHRH的敏感性,从而阻断促性腺激素的释放,产生排卵抑制作用,因此主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。

单独应用较大剂量时,能使宫颈粘液稠度增加,以防止精子穿透受精,同时抑制子宫内膜腺体发育生长,影响孕卵着床,可作为速效探亲避孕药。本品具有孕激素的一般作用,其抑制排卵作用较黄体酮强,并有弱的雄激素和雌激素活性。  

醋炔诺酮-动力学

血浆蛋白口服容易吸收,经0.5~4小时血浓度达峰值,t1/2为5~14小时,血浆蛋白结合率约80%,作用时间在24小时以上。生物利用度平均为64%。大部份从尿中排泄。它在最初的分布相后有一个较长的消除相。主要在肝内代谢,80%从尿中排出。醋酸炔谱酮口服后的消除更慢,庚酸炔诺酮肌注后的血浆浓度峰值可持续数日。  

醋炔诺酮-适应症

除作为口服避孕药外,尚可用于治疗功能性子宫出血、妇女不育症痛经、闭经、子宫内膜异位症子宫内膜增生过长等。主要用于避孕,为口服避孕药中常用的孕激素组份。亦用于功能性子宫出加、月经失调和于宫内膜异位。  

醋炔诺酮-用法用量

干细胞口服,1次~5mg,1日~2次。(1)用作短效口服避孕药:包括复方炔诺酮片、膜或纸片以及口服避孕片(膜)0号,从月经周期第5天开始服药,每天1片,晚饭后服用为宜(上夜班者早饭后服),连服22天,不能间断,服完等月经来后的第5天继续服药。

(2)用作探亲避孕药:探亲避孕丸,于同居当晚开始服用,每晚1丸(5mg)同居10天之内,必须连服10丸;同居半个月,连服14丸;超过半个月者,服完14丸后接着改服短效口服避孕药,直至探亲期结束。

(3)治疗功能性子宫出血:每8小时服1片炔诺酮片、膜或纸片(2.5mg)(紧急情况下每3小时服药一次,待流血明显减少后改为8小时1次),然后逐渐减量,直至维持量每天1次片,再连服20天;也可在流血停止后,每天加服炔雌醇0.05mg或已烯雌酚1mg,共20天。

(4)不育症:口服炔诺酮2.5mg和炔雌醇0.05mg,每天1次,连服20天,共3个周期。(5)痛经、子宫内膜异位症:于月经第5~7天开始,每天口服1次mg,连服20天。  

醋炔诺酮-药物避孕

睾酮甾体避孕是目前使用最广的女用避孕药,适用于生育年龄之健康妇女,我国自1963年开始应用人工合成的雌、孕激素之复方制剂,大致可分三类:(a)睾丸酮类衍生物,如炔诺酮、18甲基炔诺酮双醋炔诺醇等。(b)黄体酮衍生物,如甲孕酮甲地孕酮氯地孕酮等。(c)雌激素衍生物,如炔雌醇、炔雌醇环戊醚、酸炔雌醇等。

作用机理:国内外大量研究工作证明,避孕药的作用是多环节的,主要有以下几个方面:(1)干扰下丘脑——垂体——卵巢轴的功能,抑制卵巢排卵。(2)改变宫颈粘液粘稠度。(3)改变子宫内膜组织形态,不利于受精卵着床。(4)影响输卵管蠕动,使受精卵的发育与子宫内膜变化不同步。

种类及其用法:(1)短效口服避孕药:目前有复方炔雌醚、复方18甲基炔诺酮、复方16次甲基氯地孕酮等。常用剂型有糖衣片、纸型片和滴丸。其服法为每月从月经第5天开始,每晚服1片,连服22天,不能间断,如果漏服,应在次晨补服1片。  

醋炔诺酮-不良反应

骨细胞长期大剂量服用(如治疗乳腺癌)可出现阻塞型黄疽,停药后恢复。此外,服用炔诺酮的妇女有可能出现宫外孕高血糖妊娠期服用可能引起胎儿尿道下裂脊髓突出、积水和引起女性胎儿男性化。  

醋炔诺酮-注意事项

肾上腺少数妇女可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹等,一般可自行消失。作为避孕药使用时应注意:①哺乳妇女服药后可能乳汁减少,故应于产后半年开始服用;人工流产者应来1次月经第5天开始用药。

②漏服或迟服时避孕会失败,故必须每天定时服药;如漏服应在24小时内补服1次。③服药期间可能发生突破性出血,可每日加服炔雌醇0.005~0.015mg;一般会有经量减少、经期偏短现象,不必处理。

④服药22天后,一般过3~4天即来月经;如第7天仍未见月经,应开始服用下一月的药。若连续发生2~3个月闭经,应予停药;也可考虑加服炔雌醇第天0.005~0.01mg。⑤肝病肾炎乳房肿块患者忌用。

子宫肌瘤高血压及肝、肾病史者慎用。⑥服避孕药的吸烟妇女并发心血管疾病(中风心肌梗塞等)较不吸烟者多,因此服避孕药妇女应停止吸烟,或吸烟妇女(特别是年龄超过35~40岁者)不宜服避孕药。  

醋炔诺酮-制剂

性激素生物合成复方炔诺酮片(避孕片一号):每片含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。复方炔诺酮膜(口服避孕膜一号):每一小格含药同上。复方炔诺酮纸片(薄型口服避孕片一号):每一小格含药同上。

复方炔诺孕酮片-330:每片含炔诺酮0.3mg、甲基炔诺酮0.3mg、炔雌醇0.03mg。口服避孕片0号:每片含炔诺酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。口服避孕片0号:每一小格含药同上。  

醋炔诺酮-种类及影响

探亲避孕药:适用于夫妇分居两地,临时探亲者。多为孕激素制剂、服用时间不受月经期限制。国内常用的有:①

炔雌醇,探亲在14天以内,于性交当晚及以后每晚1片。14天后改用短效药至探亲结束。停药后月经一般7天内来潮,经量基本不变。②18甲基炔诺酮,于房事前1~2天开始服用,服法同炔诺酮。③甲地孕酮,性交前8小时服1片,当天晚上再服1片,以后每晚服1片,直到探亲结束,末次性交后次晨再服1片。④事后探亲片,53号避孕药,是一种带弱雌激素活性的失碳化合物。

性交后立即服1片,第一次需于次日加服1片,服药的时间不受月经周期的限制,也不需连续服药。⑤植物避孕药,10余年前发现了男用抑育物质棉酚,其效率甚高,但可能起较严重的并发症,如低钾,持久不可逆的抑精作用,目前正在研究中,以提高其使用的安全性。

雌二醇长效避孕药:一般用药一次,可避孕1个月,目前使用有:①复方18甲基炔诺酮,于月经第5天服1片,以后间隔28天服1片,头3个月每次需加服炔雌醚0.3mg。②复方16次甲基氯地孕酮,于月经第5天服1片,20天服第2片,再隔20天服第3片,以后每月服1片。③避孕针1号(含己酸孕酮250mg及酸雌二醇5mg)和复方甲地孕酮(含甲地孕酮25mg及雌二醇3.5mg)。肌肉注射1次,可以避孕1个月,有效率达98%.第1个月于月经的第5天和第12天各肌注1支,以后每个月经周期的第10~12天注射1支。一般于注射后12~16天月经来潮。

缓释药物避孕:利用孕激素高分子化合物,制成各种避孕药,可以缓慢释放,使用一次,可避孕较长时间。目前正在研究使用的:①皮下埋植避孕,美国人口理事会创用18甲基炔诺酮置薄软硅胶管内,药物经硅胶的膜孔,缓慢而恒定地释放出孕激素,进入体内而产生避孕作用。应用时,在上臂前内侧扇形插入药管于皮下,可以避孕5年以上,有效率可达99%以上。②缓释药物阴道避孕环,世界卫生组织制成含有18-甲基炔诺酮的缓释硅胶环,每日释放孕激素20μg.避孕有效期3个月,环由避孕者自行放于阴道顶端,对性交无影响,避孕效果可达90%以上,上海研制成同类避孕阴道环,有相似作用。

胰岛素局部杀精避孕药:国产药以烷苯聚氧醇(代号“741”)和壬苯醇醚为主,制成水溶性药膜。性交前5分钟将膜揉成团置阴道深处待其溶解,正确使用其避孕效果可达95%以上。

应用避孕药的注意事项:凡患急、慢性肝炎、肾炎、恶性肿瘤以及糖尿病需用胰岛素治疗者禁用,对血栓疾病患者,充血性心力衰竭血液病、恶性高血压等,用药后均使病情加重,最好不用。药物能经乳汁分泌而影响婴儿,药物本身又可致乳量减少及乳汁中蛋白脂肪含量下降,故哺乳期不宜使用。

目前多数避孕药的主要药物成分在药片外面的糖衣上,必须注意防潮和糖衣剥落,如果保管不当,将影响避孕效果。针剂必需将安瓿中药物全部吸尽,以免药量不足。根据当前情况,长效避孕药可连续使用2~3年,短效药可连续用4年。对逾期者,建议更换其他方法避孕。

维生素B6常见副反应及处理:少数服药者可出现下列反应:类早孕反应:由于雌激素刺激所致,轻者无需处理,坚持1~3个月后自然消失,症状明显者,可同时服用维生素B6,山莨菪碱各10mg,每日3次,以减轻症状。

突破性出血:系雌激素不足以维持子宫内膜的完整性,致使局部有少许组织坏死脱落(漏服,也会出现同样现象),此时可增服炔雌醇0.005~0.015mg连续22天止。如果流血量如月经,则停药,待出血第5天再开始下周期服药。

对月经的影响:一般服药后使月经周期规律,经量不多。如果出现停经,则反映药物对下丘脑——垂体轴抑制过度,应该停药改用其他方法避孕;必要时,用雌激素替代周期。

其他:服药期间颜面部皮肤出现色素沉着,停药后多自然恢复,部分妇女服药后胃纳增进致体重增加。  

醋炔诺酮-药物制剂

皮疹醋炔诺酮肟:为炔诺酮类激素,并有雌激素、抗雌激素和抗孕激素活性。口服具有显著的抗着床作用,比炔诺酮大12.5倍,而毒性较小。能抑制子宫内膜的发育和分泌,加快受精卵的运行速度,使其与子宫内膜发育不同步,从而导致受精卵不能着床。

用法用量:(1)用于探亲避孕,于探亲当天口服2片探亲避孕片(中午、晚上各1片),以后每晚服1片,探亲结束后需继续服2天。同居少于10天者,应连续服至10天。(2)用于事后避孕:夫妇常居一起者,每次房事后口服1片事后避孕片。

注意事项;服药后月经变化轻微,少数可有突破性出血、恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、腰酸等,一般可自行消除。肝功能不良者慎用。

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