炔诺酮

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炔诺酮

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药理学

本品为19-去甲基睾酮衍生物,是一种口服有效的避孕药。其孕激素作用为炔孕酮的5倍,并有轻度雄激素和雌激素活性。能抑制下丘脑促黄体释放激素(LHRH)的分泌,并作用于垂体前叶,降低其对LHRH的敏感性,从而阻断促性腺激素的释放,产生排卵抑制作用,因此主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。单独应用较大剂量时,能使宫颈粘液稠度增加,以防精子穿透受精,同时抑制子宫内膜腺体发育生长,影响孕卵着床,可作为速效探亲避孕药。口服容易吸收,经0.5-4小时血浓度达峰值,半衰期约为5-14小时,血浆结合蛋白率约为80%,作用时间在24小时以上。生物利用度为64%。

适应证

除作为口服避孕药外,还可用于治疗功能性子宫出血、妇女不育症、痛经、闭经、子宫内膜异位症、子宫内膜增生过长等。

  1. 用作短效口服避孕药:包括复方炔诺酮片、膜或纸片以及口服避孕片0号,从月经周期第5天开始服药,每天1片,晚餐后服用为宜,连服22天,不能间断,服完等月经来后的低5天继续服药。
  2. 用作探亲避孕药:探亲避孕丸,于同居当晚开始服用,每晚1丸(5mg)同居10天之内,必须连服10丸;同居半个月,连服14丸;超过半个月者,服完14丸后接着改服短效口服避孕药,直至探亲期结束。
  3. 治疗功能性子宫出血:每8小时服1片炔诺酮片、然后逐渐减量,直至维持量每天1次1片,再连服20天;也可在流血停止后,每天加服炔雌醇0.05mg;
  4. 不育症:口服炔诺酮2.5mg和炔雌醇0.05mg,每天1次,连服20天,共3个周期。
  5. 痛经子宫内膜异位症:于月经第5-7天开始,每日1次,每次2.5mg,连服20天。

不良反应

少数妇女可有恶心呕吐头昏乏力嗜睡等类早孕反应及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹等,一般可消失。

禁忌症

肝病、肾炎、乳房肿块患者禁用。

注意事项

作为避孕药使用时应注意:

  1. 哺乳期妇女服药后可能乳汁减少,故应在产后半年后开始服用;
  2. 漏服或迟服避孕会失败,故必须每天定时服药;如漏服应在24小时内补服1次。
  3. 服药期间可能发生突破性出血,可每日加服炔雌醇0.005-0.015mg;
  4. 服药22天后,一般经过3-4天即来月经;如第7天仍未见月经,应开始服用下一个月的药。
  5. 子宫肌瘤高血压肝病肾病患者慎用。
  6. 服避孕药的吸烟妇女并发心血管疾病(中风心肌梗死等)较不吸烟者多,因为服避孕药妇女应停止吸烟,或吸烟妇女不宜服用避孕药。

药物相互作用

  1. 利福平氯霉素氨苄西林苯巴比妥苯妥英钠扑米酮等同服可产生肝微粒体酶效应,加速炔诺酮和炔雌醇在体内的代谢,导致避孕失败、突破性出血发生率较高。
  2. 维生素C能增强口服避孕药的作用,每日服用1g维生素C可使炔雌醇生物利用度从40%提高到70%左右。

制剂

参考文献

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