苄丙酮香豆素钠

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【中文名称】: 苄丙酮香豆素钠

【简写拼音】: BBTXDSN

【英文名称】: Warfarin Sodium

【所属类别】: 抗凝血药

药物说明:

【别名】 苄丙酮香豆素钠;华法令钠;华福灵;苄酮香豆素钠 ,华法林钠,华法林

【外文名】Warfarin ,Warfarin Sodium, Athrombine, COUMADIN, PANAWARFIN,WARFILONE,Coumadin

适应症】 1.防治血栓栓塞疾病,可防止血栓形成与发展,如治疗血栓栓塞性静脉炎,降低肺栓塞发病率死亡率,减少外科大手术,风湿性心脏病髋关节固定术、人工置换心脏瓣膜手术等的静脉血栓发生率。 2.心肌梗塞的辅助用药。

【用量用法】 口服:成人开始时每日~15mg,3日后根据凝血酶原时间凝血酶原活性来确定维持量,其范围为每日~10mg。用药期间凝血酶原时间应保持在25~30秒,凝血酶原活性至少应为正常值的25%~40%。不能用凝血时间或出血时间代替上述2项指标作为监测方法。

【.药效学】本药为间接作用的香豆素类口服抗凝药,通过抑制维生素 K 在肝脏细胞内合成凝血因子

Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,从而发挥抗凝作用。肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者再与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。本药的作用是抑制羧基化酶,对已经合成的上述因子并无直接对抗作用,必须等待这些因子在体内相对耗竭后,才能发挥抗凝效应,所以本药起效缓慢,仅在体内有效,停药后药效持续时间较长(直到维生素 K 依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后,抗凝作用才消失)。此外,本药尚能诱导肝脏产生维生素 K 依赖性凝血因子前体物质,并使之释放入血,该物质抗原性与有关凝血因子相同,但并无凝血功能,反而具有抗凝血作用,并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。因此,在本药作用下,凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、蛋白 S和蛋白 C 合成减少,而"假凝血因子"亦即"维生素 K 拮抗药诱导蛋白质"增多,达到抗凝效应。

本药的药动学参数较稳定,优于其它口服抗凝药(如茴茚二酮、苯丙羟香豆素和双香豆素等)。只有当患者对本药不耐受时,才选用其它口服抗凝药。在非风湿心房颤动患者预防脑卒中时,本药疗效明显优于阿司匹林。在治疗或预防妊娠患者血栓栓塞形成时,皮下或静脉注射肝素疗效则优于本药(因肝素易通过胎盘)。

【.药动学】 本药由胃肠道迅速吸收(个体间差异很小),进食对吸收无影响,生物利用度为 100%。口服后 12-24 小时起效,抗凝血的最大效应时间为 72-96 小时,抗血栓形成最大效应时间为 6 日。

单次给药的持续时间为 2-5 日,多次给药则为 4-5 日。蛋白结合率为 99.4%,分布容积为0.11-0.2L/kg。主要在肝脏代谢,代谢产物有醇类(活性最小)、羟基类(无活性)。S-华法林表现出的抗凝血活性约为 R-对映异构体的 2-5 倍。母药清除半衰期为 20-60 小时,R-华法林对映异构体的半衰期为 20-89 小时,S-华法林对映异构体的半衰期为 18-43 小时。急性病毒性肝炎不会影响本药的半衰期。本药可以无活性的形式通过乳汁排泄,对所喂养婴儿的凝血酶原时间(PT)无影响;也可以无活性的代谢产物排泄入胆汁,再被重吸收,从尿中排出。

【注意事项】 1.主要不良反应出血,最常见为鼻衄牙龈出血皮肤瘀斑血尿子宫出血便血伤口溃疡处出血等。无测定凝血酶原时间或凝血酶原活性的条件时,切勿随便使用本品,以防过量引起低凝血酶原血症,导致出血。凝血酶原时间超过正常的2.5倍(正常值为12秒)、凝血酶原活性降至正常值的15%以下或出现出血时,应立即停药。严重时可用维生素K口服(4~20mg)或缓慢静注(10~20mg),用药后6小时凝血酶原时间可恢复至安全水平。必要时,也可输入新鲜全血、血浆凝血酶原复合物。 2.有出血倾向病人,如血友病血小板减少性紫癜、严重肝肾疾病、活动性消化性溃疡、脑、脊髓眼科手术病人禁用。 3.以下情况需慎用:恶病质、衰弱、发热慢性酒精中毒活动性肺结核充血性心力衰竭、重度高血压亚急性细菌性心内膜炎月经过多先兆流产等。 4.在长期应用最低维持量期间,如需进行手术,可先静注维生素K1注射液50mg,但进行中枢神经系统及眼科手术前,应先停药。胃肠手术后,应查大便潜血。 5.乙酰水杨酸保泰松羟基保泰松水合氯醛、双硫醒、利尿酸奎尼丁、甲磺丁料、氯贝丁酯消炎痛甲灭酸奎宁、蛋白同化激素四环素类、磺胺类等,能增强其抗凝血作用,从而增加出血倾向。 6.苯巴比妥格鲁米特苯妥英钠能加速本品的代谢,减弱其抗凝血作用。

【规格】 片剂:2.5mg、5mg、7.5mg、10mg。 注射液:50mg、75mg。

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