维生素D2

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维生素D2(Vitamin D2),化学名称为9、10-开环麦角甾-5、7、10(19),22-四烯-3β-醇。为无色针状结晶或白色结晶性粉末;无臭,无味;遇光或空气均易变质。用于维生素D缺乏症的预防与治疗、慢性低钙血症低磷血症佝偻病及伴有慢性肾功能不全骨软化症、家族性低磷血症及甲状旁腺功能低下(术后、特发性或假性甲状旁腺功能低下)的治疗、用于治疗急、慢性及潜在手术后手足抽搐症及特发性手足抽搐症。

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基本信息

通用名:维生素D2

曾用名:

商品名:

维生素d2和d3的生成

英文名:Vitamin D2 Tablets

汉语拼音:Weishengsu D2 Pian

本品主要成分为维生素D2。

其化学名称为:9、10-开环麦角甾-5、7、10(19),22-四烯-3β-醇。

其结构式为:

分子式:C28H44O

分子量:396.66

规格:0.125mg(5000单位) ;0.25mg(1万单位)

贮藏:避光,密封保存。  

药物简介

该品为糖衣片,除去包衣后呈白色。为维生素类药。维生素D2促进小肠黏膜刷状缘对钙的吸收及肾小管重吸收磷,提高血钙、血磷浓度,协同甲状旁腺激素(PTH)、降钙素(CT),促进旧骨释放磷酸钙,维持及调节血浆钙、磷正常浓度。维生素D2促使钙沉着于新骨形成部位,使

维生素d2胶丸

枸橼酸盐在骨中沉积,促进骨钙化成骨细胞功能和骨样组织成熟。维生素D2摄入后,在细胞微粒体中受25-羟化酶系统催化生成骨化二醇(25-OHD3),经肾近曲小管细胞1-羟化酶系统催化,生成具有生物活性的骨化三醇〔1-25-(OH)2D3〕。

维生素D2由小肠吸收,其吸收需胆盐与特殊α-球蛋白结合后转运到身体其他部位,贮存于肝和脂肪。代谢活化首先通过肝脏,其次为肾脏。作用开始时间为12—24小时,治疗效应需10-14天。半衰期(t1/2)为19—48小时,在脂肪组织内可长期贮存。作用持续时间最长达6个月,重复给药有累积作用。  

药理毒理

该品为维生素类药。维生素D2促进小肠黏膜刷状缘对钙的吸收及肾小管重吸收磷,提高血钙、血磷浓度,协同甲状旁腺激素(PTH)、降钙素(CT),促进旧骨释放磷酸钙,维持及调节血浆钙、磷正常浓度。维生素D2促使钙沉着于新骨形成部位,使枸橼酸盐在骨中沉积,促进骨钙化及成骨细胞功能和骨样组织成熟。维生素D2摄入后,在细胞微粒体中受25-羟化酶系统催化生成骨化二醇(25-OHD3),经肾近曲小管细胞1-羟化酶系统催化,生成具有生物活性的骨化三醇〔1-25-(OH)2D3〕。动物实验将小白鼠甲状旁腺切除后,1-羟化酶活性丧失,不能合成骨化三醇。高钙血症时,CT分泌增多,1-羟化酶活性受抑,使骨化二醇转变成骨化三醇减少,证实骨化三醇代谢受PTH和CT调节,磷酸盐、钙亦能调节1-羟化酶的活性。  

药代动力学

由小肠吸收,其吸收需胆盐与特殊α-球蛋白结合后转运到身体其他部位,贮存于肝和脂肪。代谢、活化首先通过肝脏,其次为肾脏。作用开始时间为12~24小时,治疗效应需10~14天。半衰期(t1/2)为19~48小时,在脂肪组织内可长期贮存。作用持续时间最长达6个月,重复给药有累积作用。  

适应症

1、用于维生素D缺乏症的预防与治疗。如:绝对素食者、肠外营养

复合锌维D钙

病人、胰腺功能不全伴吸收不良综合征、肝胆疾病(肝功能损害、肝硬化阻塞性黄疸)、小肠疾病(脂性腹泻局限性肠炎、长期腹泻)、胃切除等。2、用于慢性低钙血症、低磷血症、佝偻病及伴有慢性肾功能不全的骨软化症、家族性低磷血症及甲状旁腺功能低下(术后、特发性或假性甲状旁腺功能低下)的治疗。3、用于治疗急、慢性及潜在手术后手足抽搐症及特发性手足抽搐症。  

用法用量

1.维生素D依赖性佝偻病:成人口服每日~1.5mg(1~6万单位)最高量每日mg(50万单位)。小儿每日~0.25mg(3000~1万单位), 最高量每日mg(5万单位)。

2.家族性低磷血症:成人口服每日~2.5mg(5~10万单位).3.甲状旁腺功能低下:成人口服每日~3.75mg(5~15万单位),小儿:

1.25~5mg(5~20万单位)。

4.肾功能不全:成人口服每日~2.5mg(4~10万单位)。

5.肾性骨萎缩:成人开始剂量每日mg(2万单位),维持量每日~0.75mg(1~3万单位);小儿每日~1mg(4000~4万单位)。

孕妇及哺乳期妇女用药:高钙血症孕妇可伴有对维生素D2敏感,应注意剂量调整。

儿童用药:婴儿对维生素D2敏感性个体间差异大,用量应慎重决定,血清钙和磷浓度的乘积[Ca]×[P](mg/dl)不得大于58。

老年患者用药:尚不明确。  

药物相互作用

1、制酸药中的镁剂与维生素D同用,特别对慢性肾功能衰竭病人可引起高

佝偻病患儿

血症。2、巴比妥苯妥英钠、抗惊厥药、扑米酮等可降低维生素D2的效应,长期服用抗惊厥药时应补给维生素D以防骨软化症。3、降钙素与维生素D同用可抵消前者对高钙血症的疗效。4、大剂量钙剂或利尿药与常用量维生素D同用,有发生高钙血症的危险。5、考来烯胺考来替泊、矿物油、硫糖铝等均能减少小肠对维生素D的吸收。6、洋地黄类与维生素D2同用时应谨慎,因维生素D2引起高钙血症,容易诱发心律失常。7、大量的含磷药物与维生素D同用,可诱发高磷血症。  

药物过量

1、短期内摄入大剂量或长期服用超剂量维生素D2,可导致严重中毒反应。2、维生素D2中毒引起的高钙血症,可引起全身性血管钙化、肾钙质沉淀及其他软组织钙化,而致高血压肾功能衰竭,上述不良反应多发生于高钙血症和伴有高磷血症时。儿童可致生长停滞,屡见于长期应用维生素D2每日单位后。中毒剂量可因个体差异而不同,即使每日应用1万单位超过数月后,对正常人亦可致毒性反应。维生素D2中毒可因肾、心血管功能衰竭而致死。3、治疗维生素D2过量,除停用外,应给以低钙饮食,大量饮水,保持尿液酸性,同时进行对症和支持治疗,如高钙血症危象时需静脉给予氯化钠注射液,增加尿钙排出,必要时应用利尿药、皮质激素或降钙素,甚至作血液透析,并应避免曝晒阳光,直至血钙浓度降至正常时才改变治疗方案。  

禁忌

高血钙症、维生素D增多症、高磷血症伴肾性佝偻病患者禁用。  

应用方向

1、用于维生素D缺乏症的预防与治疗。如:绝对素食者、肠外营养病人、胰腺功能不全伴吸收不良综合征、肝胆疾病(肝功能损害、肝硬化、阻塞性黄疸)、小肠疾病(脂性腹泻、局限性肠炎、长期腹泻)、胃切除等。

2、用于慢性低钙血症、低磷血症、佝偻病及伴有慢性肾功能不全的骨软化症、家族性低磷血症及甲状旁腺功能低下(术后、特发性或假性甲状旁腺功能低下)的治疗。

3、用于治疗急、慢性及潜在手术后手足抽搐症及特发性手足抽搐症。  

不良反应

1、便秘、腹泻、持续性头痛食欲减退、口内有金属味、恶心呕吐口渴、疲乏、无力

2、骨痛、尿混浊、惊厥、高血压、眼对光刺激敏感度增加、心律失常、偶有精神异常、皮肤瘙痒肌痛、严重腹痛(有时误诊为胰腺炎)、夜间多尿、体重下降。

3、短期内摄入大剂量或长期服用超剂量维生素D2,可导致严重中毒反应。

4、维生素D2中毒引起的高钙血症,可引起全身性血管钙化、肾钙质沉淀及其他软组织钙化,而致高血压及肾功能衰竭,上述不良反应多发生于高钙血症和伴有高磷血症时。儿童可致生长停滞,屡见于长期应用维生素D2每日单位后。中毒剂量可因个体差异而不同,即使每日应用1万单位超过数月后,对正常人亦可致毒性反应。维生素D2中毒可因肾、心血管功能衰竭而致死。

5、治疗维生素D2过量,除停用外,应给以低钙饮食,大量饮水,保持尿液酸性,同时进行对症和支持治疗,如高钙血症危象时需静脉给予氯化钠注射液,增加尿钙排出,必要时应用利尿药、皮质激素或降钙素,甚至作血液透析,并应避免曝晒阳光,直至血钙浓度降至正常时才改变治疗方案。  

注意事项

1、治疗低钙血症前,应先控制血清磷的浓度,并定期复查血钙等有关指标;除非遵医嘱,避免同时应用钙、磷和维生素D制剂。血液透析时可用碳酸铝或氢氧化铝凝胶控制血磷浓度,维生素D2疗程中磷的吸收增多,铝制剂的用量可以酌增。

2、由于个体差异,维生素D2用量应依据临床反应作调整。

3、对诊断的干扰:维生素D2可促使血清磷酸酶浓度降低,血清钙、胆固醇、磷酸盐和镁的浓度可能升高,尿液内钙和磷酸盐的浓度亦增高。

4、下列情况应慎用:动脉硬化心功能不全高胆固醇血症、高磷血症;对维生素D高度敏感及肾功能不全;非肾脏病用维生素D2治疗时,如患者对维生素D2异常敏感,也可产生肾脏毒性

5、疗程中应注意检查:血清尿素氮肌酐肌酐清除率、血清碱性磷酸酶、血磷、24小时尿钙、尿钙与肌酐的比值、血钙(用治疗量维生素D2时应定期作监测,维持血钙浓度2.00—2.50mmol/L)、以及骨X线检查等。

6、高血钙症、维生素D增多症、高磷血症伴肾性佝偻病患者禁用。

7、孕妇及哺乳期妇女用药:高钙血症孕妇可伴有对维生素D2敏感,应注意剂量调整。

8、儿童用药:婴儿对维生素D2敏感性个体间差异大,用量应慎重决定,血清钙和磷浓度的乘积[Ca]×[P](mg/dl)不得大于58。

9、老年患者用药:尚不明确。

10、规格与贮藏:0.125mg(5000单位) ;0.25mg(1万单位)。避光,密封保存。  

需求分析

维生素D2的世界消耗量是1800吨/年,其中70%-80%用于饲料添加剂。中国人口众多,儿童大部分缺钙,因此佝偻病的发病率很高,而老年骨质疏松病的得病率高于发达国家2倍以上。因此,仅儿童和老年人每年对维生素D2的正常需求就达到数十吨。随着人们生活水平的提高,中国人民对保健品的需求日益增大,渴望通过饮食的科学化提高人体的免疫力,达到健康、益智、延寿的目的。许多发达国家,如日本、美国从20世纪70年代就推出了含维生素D2的强化食品。据统计,中国每年食用、药用维生素D2需求达100吨,再加上饲料业上的需求,中国的维生素D2年需求量可达到200吨,因此维生素D2有著良好的发展前景。  

生产与开发

1932年,德国的Windaus和英国的Askew确定了维生素D2结构,并把它确定为一种甾醇。直到20世纪50年代初期,Kodicek成功地合成了维生素D2等的混合物,在此基础上,1969年Suda等成功地分离得到成品。世界上主要的维生素D2生产厂家是巴斯夫、罗氏制药、日清化学、Danochem A/S和Duphar BV公司。世界总生产能力为1000吨/年左右。

中国从20世纪80年代开始研究酵母发酵生产麦角固醇并建立了维生素D2的生产厂家。中国的维生素D2生产和研究经历了近20年的发展和探索,已经取得了一定的成绩,但是还存在著产量低、发展缓慢、技术落后等问题,随着世界经济一体化时代的到来,中国维生素D2生产企业业应该著重抓好以下几点:

是加大产品技术的开发。中国的维生素D2在工业化生产的过程中还有很长的路要走,国家应该选择合适的时机组建科研机构,时刻跟踪国际维生素D2工艺技术的发展,不断提高中国的生产技术水平。

二是加大产品工业化进程。中国的维生素D2生产技术已经达到和接近国际先进水平,建议有条件的企业再筹建几套维生素D2生产装置,以提高维生素D2生产能力。中国科研机构也应该从实际出发,采取多种方式、手段或渠道合资合作,尽快使这项技术实现工业化,加快中国维生素D2工业化进程,以促进我国医药、食品、保健品行业的发展。

三是加强宏观调控和企业自律。当前维生素D2供不应求,主要是由于生产技术还不十分成熟,但是维生素D2的市场前景和可观的利润已经被许多厂家所关注,尽管该产品的市场发展空间很大,但国家一定要加强宏观调控,禁止生产能力小、工艺技术落后、污染严重的生产装置建设和投产,力争以高水平、高起点建设中国的维生素D2产业;企业也要加强自律,一定要严防一哄而上,造成能力和产量过剩、相互压价、相互残杀的局面。

四是加大产品应用的开发。维生素D2在医药和保健品领域具有广泛的用途,伴随着人们生活水平的提高,中国人民对保健品的需求日益增大,中国生产企业和相关的科研机构要加强对维生素D2应用的开发和研究,可以借鉴美国、日本等发达国家的经验开发添加维生素D2的食品、保健品和饲料。

五是抓紧时间占领国际市场。今后几年,随着工艺技术的日渐完善,中国维生素D2的产量将越来越大。不断扩大出口,是发挥维生素D2企业生产能力、缓解国内市场压力的重要途径。重点企业和以出口为主的企业要加速实施 GMP,充分发挥国内产品原料成本低、劳动力价格低等优势,加大出口的力度,增加出口量,早日占领国际市场。

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