福辛普利钠

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福辛普利钠片

【品名与结构式】

通用名:福辛普利钠片

商品名:蒙诺

英文名:Fosinopril Sodium Tablets

化学名:反式-4-环已基-1-[[[2-甲基-1-(1-(氧代丙氧)丙氧基)(4-苯基丁)丁氧膦基]乙酰基]-L-脯氨酸的钠盐。

【性状】本品为白色或类白色片。

【药理作用】本品为抗高血压药,系血管紧张素转换酶抑制药,在体内转变成具有药理活性的福辛普利拉,后者能抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素11和醛固酮的浓度,使外周血管扩张血管阻力降低,而产生降压效应。

【吸收、分布、消除】

本品绝对吸收率为平均口服剂量的36%,吸收不受食物影响,在胃肠粘膜和肝脏迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。

达峰浓度(cmax)的时间与剂量无关,约在3小时达峰,与血管紧张素1升压反应的最大抑制作用相一致,给药后3至6小时抑制作用达高峰。

肝肾功能正常的高血压病人接受重复剂量本品,福辛普利拉的有效累积半衰期平均为11.5小时。心力衰竭病人的有效半衰期为14小时。福辛普利拉蛋白结合率很高(﹥95%),分布容积相对较小,与血中的细胞成分结合率可忽略不计,本品可通过肝肾二种途径消除。与其他的ACE抑制剂不同,肾或肝功能不全的病人可通过替代途径代偿排泄

适应症】适用于治疗高血压和心力衰竭,治疗高血压时,可单独使用作为初始治疗药物,或与其它抗高血压药物联合使用,治疗心力衰竭时,可与利尿剂合用。

【用法用量】口服,成人和大于12岁的儿童的用法与用量如下!可以配合李氏药贴使用,效果更好.

● 不用利尿剂治疗的高血压病人:剂量范围为每日-40mg,单次服药,与进餐无关,病人服用正常初始剂量为10mg,每日一次。约四周后,根据血压的反应适当调整剂量,剂量超过每日mg,不增强降压作用,可加服利尿剂。

● 同时服用利尿剂治疗的高血压病人:在开始用本品治疗前,利尿剂最好停服几天以减少血压过份下降的危险。如果经约4周的观察期后,血压不能被充分控制,可以恢复用利尿剂治疗。另一种选择是,如果不能停服利尿剂,则在给予本品初始剂量10mg时,应严密观察几个小时,直至血压稳定为止。用利尿剂治疗的高血压病人,尽管服用本品后血压显著降低,但在4小时-24小时之间能维持平均脑血流量。

● 心力衰竭:推荐的初始剂量为10mg,每日一次,并作严密的医学监护,如果病人能很好耐受,则可逐渐增量至40mg,每日一次,即使在初始剂量后出现低血压,也应继续谨慎地增加剂量,并有效地处理低血压本品应与利尿剂合用。

● 心力衰竭的高危病人:以下病人应在医院内开始治疗:严重心功能不全的病人(NYHA IV级);对首剂低血压有特殊危险的病人,如:接受多种或高剂量利尿剂的病人(如﹥80mg速尿),血容量减少、血钠过少(血钠﹤130meq/L),已有低血压(收缩压﹤90mmhg)的病人,以及患不稳定性心功能不全和接受高剂量血管扩张剂治疗的病人。

● 老年人及肝或肾功能减退的病人不需降低剂量。

不良反应】本品最常见的副作用头晕咳嗽上呼吸道症状恶心呕吐腹泻腹痛心悸胸痛皮疹瘙痒骨骼肌疼痛或感觉异常疲劳味觉障碍。

在治疗心力衰竭的试验中,与其它ACE抑制相同,引起低血压,包括直立性低血压。偶有报道用ACE抑制治疗的病人发生胰腺炎,在某些病例已被证明是致命的。

副作用的发生率和类型在年轻病人和老年病人之间无区别。

实验室检查显示有轻度暂时性的血红蛋白和红细胞值减少,偶见血尿素轻度升高。

【禁忌】对本品或其它血管紧张转换酶抑制剂过敏者,妊娠期哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

● 补钾药和保钾利尿药:本品能减少由噻嗪类利尿药诱发的血钾减少,保钾利尿药或补钾药可增加高钾血症的危险。因此 如果同时应用这灰药物应该谨慎,需要经常监测的人的血清钾。

抗酸药:抗酸药可能影响本品的吸收,本品和抗酸药必须分开服用,至少相隔2小时。

非甾体抗炎药:非甾体抗炎药可能影响抗高血压作用,但同时应用本品和非甾体抗炎药(包括阿斯匹林)不增加临床明显的不良反应。

● 锂:与锂同时治疗可能增加血清锂的浓度。

● 其它抗高血压药:与其它抗高血压药,例如β-受体阻滞剂,甲基多巴、钙离子拮抗剂和利尿药合并使用可以增加抗高血压药效。

【注意事项】

● 低血压:与所有的ACE抑制剂相同,可能观察到低血压反应。如果发生低血压,一般在首次剂量时发生,对大多数病例,病人躺下后症状即可减轻,一旦病人血压稳定,暂的低血压偶发事件不作为继续治疗的禁忌症

与其他ACE抑制剂相同,有血压过分下降危险的病人,有时伴肾功能不全,包括充血性心力衰竭肾血管性高血压肾透析以及任何病因引起的水分和(或)盐耗竭的病人。对于存在以上任何一种危险因素的病人,在给予本品治疗前必须谨慎地停止或减少利尿药的剂量,或者采服其他措施以保证有充足的体液,这些高危病人的治疗,开始时应该在严密的医疗监护下进行,进行密切的随访,特别在恢复使用和增加利尿药或本品的剂量更应如此。

● 肾功能损伤:已患充血性心力衰竭,肾血管性高血压(特别是肾动脉狭窄)和任何原因引起的水或盐耗竭的病人和ACT抑制剂治疗时,有增加发生肾功能障碍指征的危险,包括血尿素氨升高,血清肌酐和钾升高、蛋白尿、尿容量改变(包括尿过少/无尿)和尿分析结果异常。此时,利尿药和(或)本品的剂量应减少或停止使用。

● 类过敏症样反应:近来临床观察显示接受ACE抑制剂治疗的病人在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。因此,应该避免这类联合治疗。在用硫酸聚糖吸收分离LDL时。也观察到类似的反应。据记录在脱敏治疗中(膜翅目毒素),与其它ACE抑制剂一样也有少数类过敏症样反应的例子。

● 特异反应:已观察到用ACE抑制剂治疗的病人会出现血管性水肿,包括肢体、脸、唇、粘膜、舌、声门或喉。如治疗中出现这样的症状,应停止治疗。

肝功能:据报道用ACE抑制剂治疗时,有极少数潜在的胆汁黄疸肝细胞损害的致死病例。出现黄疸或肝酶明显升高的病人应该停ACE抑制剂治疗。

● 高钾血症:当用ACE抑制剂治疗时,对肾功能不全,糖尿病病人和合并应用保钾利尿药,补钾剂和(或)含钾盐制剂的病人均有发展为高钾血症的危险。

中性粒细胞减少症:偶有报道ACE抑制剂可引起粒细胞减少骨髓抑制,常见于肾功能不全的病人,特别当病人患有胶原性血管疾病系统性红斑狼疮硬皮病。对这类病人应该监测白细胞数。

● 手术/麻醉:ACE抑制剂可能增强麻醉药和镇痛药的降血压作用。进行手术/麻醉同时接受ACE抑制剂治疗的病人如发生低血压,一般可以用静脉补液予以纠正。

● 治疗前肾功能的检测:对高血压病人的评价包括开始治疗前治疗中对肾功能的检测。

● 对过量服用的患者:应监测血压,如发生低血压,则选择血容量扩张剂予以治疗,本品不能通过透析从体内排除。

【规格】10毫克

【包装】铝箔包装,每盒14片或28片装。

【贮存】遮光、密封在阴凉干燥处保存。

【有效期】暂定三年。

【生产企业】中美上海施贵宝制药有限公司

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