盐酸甲氧氯普胺
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盐酸甲氧氯普胺
【外文名】Metoclopramide
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性状
本品为无色的澄明液体。
药理毒理
本品为多巴胺2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5-胫色胺4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻充抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催款乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括肌的张力，增加下食管括肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压为增加。阻滞胃—食道反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空，促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃胃体与上部沁肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。
药代动力学
进入血液循环后，13%~22%迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢。T2/1一般为4~6小时，根据用量大小有别。作用开始时间：肌注10~15分钟，静注1~分钟，持续时间一般为1~2小时，主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄，出可自乳汁排出。
适应症
镇吐药。①用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑处伤后遗症、海军作业以及药物引起的呕吐；②用于急性肠胃炎、胆道胰腺、尿互症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗；③用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂X红检查，可减轻恶心、呕吐反应；促进钡剂通过。
用法用量
肌内或静脉注射。成人，一次~20mg(1~2支)，一日剂量不超过0.5mg/kg；小儿，6岁以下每次mg/kg，6~14岁一次~5mg。肾功能不全者，剂量减半。
不良反应
①较常见的不良反应为：昏睡、烦躁不安、疲怠无力；②少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动；③用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；④注射给药可引起直立性低血压。⑤大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），可出现肌震颤、发音困难、共济失调等，可用苯海素等抗胆碱药物治疗。
禁忌
⑴下列情况禁用：①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；②癫痫发作的频率与严重性均可用药面增加；③胃肠道出血，机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的功能增加，病情加重；④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；⑤不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。⑵下列情况慎用：①肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；②肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。
注意事项
⑴对晕动病所致呕吐无效。⑵醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。⑶严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%，这类患者容易出现锥体外系症状。⑷静脉注射甲氧氯普胺须慢，1~2分钟注完，快速给药可出现躁动不安，随即进入昏睡状态。⑸因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1小时。⑹本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。
孕妇及哺乳期妇女用药
有潜在致畸作用，孕妇不宜应用。
儿童用药
小儿不宜长期应用。
老年患者用药
老年人长期应用，容易出现锥体处系症状。
药物相互作用
①与对乙酰氨基粉、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使用后在小肠内吸收增加。②与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强。③与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用。④与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氨普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消。⑤由于可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控。⑥与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。⑦与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度。⑧与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。
药物过量
⑴用药过量症状：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖拽步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。⑵药物过量时，使用抗胆碱药物，治疗帕金森病药物或抗组胺药，可有助于锥体外系反应的制止。
规格
1ml；10mg
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