盐酸甲氧氯普胺

跳转到: 导航, 搜索

盐酸甲氧氯普胺 

【别名】 甲氧氯普胺 ,胃复安

【外文名】Metoclopramide  

目录

性状

本品为无色的澄明液体。  

药理毒理

本品为多巴胺2(D2)受体拮抗剂,同时还具有5-胫色胺4(5-HT4)受体激动效应,对5-HT3受体有轻充抑制作用。可作用于延髓催吐化学受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体,抑制催款乳素抑制因子,促进泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微,有较弱的安定作用,较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括肌的张力,增加下食管括肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压为增加。阻滞胃—食道反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空,促进幽门十二指肠及上部空肠的松弛,形成胃胃体与上部沁肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠结肠的传送作用尚不确定。  

药代动力学

进入血液循环后,13%~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T2/1一般为4~6小时,根据用量大小有别。作用开始时间:肌注10~15分钟,静注1~分钟,持续时间一般为1~2小时,主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄,出可自乳汁排出。  

适应症

镇吐药。①用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑处伤后遗症、海军作业以及药物引起的呕吐;②用于急性肠胃炎、胆道胰腺、尿互症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗;③用于诊断性十二指肠插管前用,有助于顺利插管;胃肠钡剂X红检查,可减轻恶心、呕吐反应;促进钡剂通过。  

用法用量

肌内或静脉注射。成人,一次~20mg(1~2支),一日剂量不超过0.5mg/kg;小儿,6岁以下每次mg/kg,6~14岁一次~5mg。肾功能不全者,剂量减半。  

不良反应

①较常见的不良反应为:昏睡、烦躁不安、疲怠无力;②少见的反应有:乳腺肿痛、恶心、便秘皮疹腹泻睡眠障碍眩晕、严重口渴头痛、容易激动;③用药期间出现乳汁增多,由于催乳素的刺激所致;④注射给药可引起直立性低血压。⑤大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人),可出现肌震颤、发音困难共济失调等,可用苯海素等抗胆碱药物治疗。  

禁忌

⑴下列情况禁用:①对普鲁卡因普鲁卡因胺过敏者;②癫痫发作的频率与严重性均可用药面增加;③胃肠道出血机械性肠梗阻穿孔,可因用药使胃肠道的功能增加,病情加重;④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象;⑤不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。⑵下列情况慎用:①肝功能衰竭时,丧失了与蛋白结合的能力;②肾衰,即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加,用量应减少。  

注意事项

⑴对晕动病所致呕吐无效。⑵醛固酮血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。⑶严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%,这类患者容易出现锥体外系症状。⑷静脉注射甲氧氯普胺须慢,1~2分钟注完,快速给药可出现躁动不安,随即进入昏睡状态。⑸因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若两药必须合用,间隔时间至少要1小时。⑹本品遇光变成黄色或黄棕色后,毒性增高。  

孕妇及哺乳期妇女用药

有潜在致畸作用,孕妇不宜应用。  

儿童用药

小儿不宜长期应用。  

老年患者用药

老年人长期应用,容易出现锥体处系症状。  

药物相互作用

①与对乙酰氨基粉、左旋多巴、锂化物、四环素氨苄青霉素乙醇和安定等同用时,胃内排空增快,使用后在小肠内吸收增加。②与乙醇或中枢抑制药等同时并用,镇静作用均增强。③与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用。④与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用,甲氧氨普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消。⑤由于可释放儿茶酚胺,正在使用单胺氧化酶抑制剂高血压病人,使用时应注意监控。⑥与阿扑吗啡并用,后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。⑦与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用,后者的胃肠道吸收减少,如间隔2小时服用可以减少这种影响;本品还可增加地高辛的胆汁排出,从而改变其血浓度。⑧与能导致锥体外系反应的药物,如吩噻嗪类药等合用,锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。  

药物过量

⑴用药过量症状:深昏睡状态,神智不清;肌肉痉挛,如颈部背部肌肉痉挛、拖拽步态头部及面部抽搐样动作,以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。⑵药物过量时,使用抗胆碱药物,治疗帕金森病药物或抗组胺药,可有助于锥体外系反应的制止。  

规格

1ml;10mg

关于“盐酸甲氧氯普胺”的留言: Feed-icon.png 订阅讨论RSS

目前暂无留言

添加留言
个人工具
名字空间
动作
导航
推荐工具
功能菜单
工具箱