盐酸氯雷他定片

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通用名称:盐酸氯雷他定片

商品名称:金苏瑞

英文名称:Loratadine Hydrochloride Tablets

汉语拼音:Yansuan Lüleitading Pian

Bk4o7.jpg

  

目录

成份

本品主要成份为盐酸氯雷他定化学名称:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯盐酸盐。

化学结构式:C |ClNN.HClOOCH3

分子式:C22H23ClN2O2.HCl

分子量:419.35  

性状

本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。  

适应症

用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解,亦适用于缓解慢性荨麻疹瘙痒皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。  

规格

10mg(以氯雷他定计)  

用法用量

口服。成人:每日一次,每次片(10mg)。2~12岁儿童:体重>30Kg,每次片(10mg),每日一次;体重≤30Kg,每次mg,每日一次。  

不良反应

大约90000名12岁以上过敏性鼻炎患者参加的随机对照临床试验中,口服氯雷他定10mg,每日1次,连续用药2周至6个月,用药组和安慰剂组因不良反应停药者发生率2%,副作用发生情况如表1所示。 表1 安慰剂对照的过敏性鼻炎患者口服氯雷他定,发生率大于2%的副作用

氯雷他定10mgQDn=1926安慰剂 n=2545氯马期丁1mgBIDn=536特非那定60mgBIDn=684头痛121188嗜睡86229乏力43102

口干324

3慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用与过敏性鼻炎者的类似。本品的副作用不随年龄、性别、种族的不同而不同。除了上述发生率大于2%的副作用以外,还发现以下副作用(发生率小于2%):自主神经系统:流泪,流涎,潮红,感觉迟钝阳痿多汗。一般状况:血管神经性水肿,虚弱,背痛视物模糊胸痛耳痛眼痛,腿部抽筋抑郁寒颤耳鸣病毒感染体重增加心血管系统高血压低血压心悸,室上性快速性心律失常晕厥心动过速。中枢和外周神经系统眼睑痉挛眩晕感觉异常,震颤。胃肠道系统:消化不良胃胀味觉改变,食欲下降便秘腹泻呃逆,食欲增加,恶心胃炎牙痛呕吐肌肉骨骼系统关节痛肌痛。精神神经系统:激动,健忘焦虑精神错乱,性欲下降,抑郁,注意力不集中,失眠,易怒。生殖系统乳房痛痛经月经过多阴道炎呼吸系统支气管炎支气管痉挛咳嗽呼吸困难鼻衄咳血喉炎,鼻干,咽炎鼻窦炎,喷嚏。皮肤及附属器:真皮炎,毛发干燥,皮肤干燥,光敏反应,瘙痒症紫癜皮疹风疹泌尿系统尿频,尿液外观颜色改变,尿失禁尿潴留。另外,服用氯雷他定还可偶发肝功异常(包括黄疸肝炎肝坏死),秃发过敏反应乳腺增生多形红斑,周围性水肿癫痫。  

禁忌

禁用于对本品及其所含成份过敏者。  

注意事项

1、当与酒同时服用时,根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药力相加作用。 2、在作皮试前的大约48小时应停止使用氯雷他定,因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。  

孕妇及哺乳期妇女用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。  

儿童用药

2岁以下儿童服用本品的安全性尚未被确定,故2岁以下儿童慎用本品。详见药代动力学项下内容。  

老年用药

因老年患者血药浓度高于健康人,故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。详见药代动力学项下内容。  

药物相互作用

临床试验中,24名健康成年人,在口服氯雷他定的同时,分别服用治疗剂量下的红霉素西咪替丁酮康唑,尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定血药浓度,但对心电图指数(QTC)、临床实验室检查、生命体症和副作用发生率无明显影响,也不导致镇静或晕厥、西咪替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响。氯雷他定使红霉素的血药浓度(AVC0~24h)增加15%,但并不确定这种差异的临床意义,上述结果如表2所示。表2 氯雷他定(10mg)与其它药物同时服用10天,血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定浓度的百分比变化 氯雷他定脱羧乙氧氯雷他定红霉素(500mgQ8h)+40%+46%西咪替(300mgQID)+103%+6%酮康唑(200mgQI2h)+307%+73%氯雷他定与避孕药同时服用,并不增加其副作用发生率。  

药物过量

成年人过量服用氯雷他定(40~180mg)可发生嗜睡,心率失常,头痛。一旦发生以上症状,立即给予对症和支持疗法。治疗措施包括催吐,随后给予活性碳吸附未被吸收的药物,如果催吐不成功,则用生理盐水洗胃,进行导泻以稀释肠道内的药物浓度,血透不能清除氯雷他定,还未确定腹膜透析能否清除本品。  

药理毒理

药理作用 本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。毒理研究遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态时为阴性。生殖毒性:雄性大鼠经口给予氯雷他定,剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时,可致生育力下降,表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时,对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍)时,未见致畸作用。致癌性:小鼠连续18个月经口给予氯雷他定,剂量达40mg/kg时,雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤)的发生率明显增加;大鼠连续2年经口给予氯雷他定,剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时,上述发现的临床意义尚不明确。  

药代动力学

氯雷他定口服迅速吸收。健康成年人每天1次mg,连续服药10天,氯雷他定与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。用药10天内,大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中。几乎所有患者,其代谢物的AUC高于原型药物的AUC,对于健康成年人(n=54),氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h)。一般第5天血药浓度达稳态。由于氯雷他定具有首过效应,因此,药代动力学参数的个体差异较大。人肝脏微粒体酶的离体试验表明,氯雷他定主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定。少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢。当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时,氯雷他定主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定。氯雷他定与酮康唑、红霉素(两者均为CYP3A4抑制剂)或西咪替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制剂)同时服用,血浆氯雷他定浓度增加。6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似,13名儿童志愿者(8-12岁)口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数(AUC和Cmax)与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异。12位健康老年人(66-78岁)口服氯雷他定,血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%。氯雷他定和脱羧氯雷他定半衰期分别为18.2h (6.7-37h)和17.5h(11-38h)。与6名肾功正常(肌肝清除率≥80mL/min)的受试者比,12位慢性肾功不全患者(肌肝清除率≤30mL/min)口服氯雷他定后,氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%。脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%。血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的Tmax分别为7.6h和23.9h。血透并不影响氯雷他定在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程。与健康受试者相比,7名慢性酒精性肝病患者服用氯雷他定,血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍,而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变,氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别24h和37h,而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。  

贮藏

遮光,密闭保存。  

包装

铝塑;6片/板,1板/盒;6片/板,2板/盒。  

有效期

暂定18个月。  

执行标准

YBH05242004  

批准文号

国药准字H20040564  

生产企业

企业名称:济南恒基制药有限公司  

销售企业

吉林省好药师医药经销有限公司

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