每素玉

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每素玉

Mei Su Yu

【制造商】

华生制药

【代理商】

华生制药/迈德豪

【性状】

盐酸曲唑酮化学名称为 :2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-1,2,4-三唑并[4,3-α]吡啶-3(2H)-酮盐酸盐。分子式为C19H22C1N5O.HCl,分子量为408..33。

本品为白色或类白色片。

【药理作用】

盐酸曲唑酮属三唑吡啶类抗抑郁药,其对于人体的抗抑郁确切机制目前还没有完全阐明,但一般认为在治疗剂量下,其抗抑郁的药理作用在于选择性地抑制了5-羟色胺(5-HT)的再吸收,并可有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用,但对多巴胺组胺乙酰胆碱无作用,亦不抑制脑内单胺氧化酶(MAO)的活性。盐酸曲唑酮同时对5-HT的前体5-羟色胺酸所诱发的行为改变有加强作用,其抗抑郁作用相似于三环类和单胺氧化酶抑制剂(MAOI),但对心血管系统毒性小,较适用于老年或伴有心血管疾病的病人。本品还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用,但无抗痉挛和中枢兴奋作用。本品能引起血压下降,作用与剂量有关。

【药代动力学】

人口服盐酸曲唑酮后吸收良好,并不会选择性地集中分布于任何组织,血浆蛋白结合率为85-95%。当本品于饭后立即服用时,食物可能会增加药量的吸收,降低最高血药浓度,同时延长达到最高浓度的时间。当空腹口服盐酸曲唑酮时,大约经1小时可达最高血中浓度,而饭时或饭后服用则需大约2小时。盐酸曲唑酮由肝脏微粒体酶广泛代谢,本品及其代谢产物均易透过血-脑屏障,但极少量通过胎盘屏障,代谢产物最后经肾脏排出。本品排泄分为2个阶段,包括较快的初相(半衰期为3-6小时)和继之较慢的第二相(半衰期为5-9小时),同时并不受食物的影响。因为本品体内清除速率个体差异较大,所以对某些病人,盐酸曲唑酮可能会蓄积于血浆之中。本品可经乳汁排出。

每素玉-盐酸曲唑酮片

【其它名称】 每玉素®、Trazondone Hydrochloride Tablets

适应症】 主要用于治疗各种类型的抑郁症和伴有抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断后情绪障碍。

【药理】

1、 药效学 盐酸曲唑酮属三唑吡啶类抗抑郁药。其对于热体的抗抑郁确切机制目前还没有完全阐明,但一般认为在治疗剂量下,其抗抑郁的药理作用在于选择性地抑制了5-羟色胺(5-HT)的再吸收,并可有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用,但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无作用,亦不抑制脑内单胺氧化酶(MAO)的活性。盐酸曲唑酮同时对5-HT的前体5-羟色胺酸所诱发的行为该百年有加强作用,其抗抑郁作用相似于三环类和单胺氧化酶抑制剂(MAO1),但岁心血管系统毒性小,较适用于老年或伴有心血管疾病的病人。本品还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用,但无抗痉挛和中枢兴奋作用。本品能引起血压下降,作用与剂量有关。

2、药动学 人口服盐酸曲唑酮后吸收良好,并不会选择性地集中分布于任何组织,血浆蛋白结合率为85~95%。当本品于饭后立即服用时,食物可能会增加药量的吸收,降低最高血药浓度同时延长达到最高浓度的时间。当空腹口服盐酸曲唑酮时,大约经一小时可达最高血中浓度,而饭时或饭后服用则需大约两小时。盐酸曲唑酮由肝脏的微粒体酶广泛代谢,本品及其代谢产物均易透过血-脑脊液屏障,但极少量通过胎盘屏障,代谢产物最后经肾脏排出。本品排泄分为两个阶段,包括较快的初相(半衰期为3至6小时)和继之较慢的第二相(半衰期为5至9小时),同时并不受食物的影响。因为本品体内清除速率个体差异较大,所以对某些病人盐酸曲唑酮可能会蓄积于血浆之中。本品可经乳汁排出。

【注意事项】1、禁忌症:对盐酸曲唑酮过敏者禁用,肝功能严重受损、严重色心脏病心律失常者禁用,意识障碍者禁用。

2、 行有潜在危险任务(如开车或开机器)者,用药期间须加小心。

3、 盐酸曲唑酮应在餐后服用,禁食条件或空腹服药可能会使头晕或头昏增加。

4、 盐酸曲唑酮和全麻药的相互作用了解甚少,因而在择期手术前,盐酸曲唑酮应在临床许可的情况下尽早停用。

5、 服用盐酸曲唑酮的病人偶尔会出现白细胞总数和中性粒细胞计数减低,若白细胞计数低于正常范围,则应该停药观察。对于在治疗期间出现发热或咽喉疼痛或其他感染症状的病人,建议检查白细胞及分类计数。

6、 癫痫患者、肝肾功能不良者慎用。

7、孕妇及哺乳期妇女用药:对于孕妇,本品尚未有足够的和控制周密的研究证据,故慎用。乳汁中有少量的盐酸曲唑酮及其代谢物,因此哺乳期妇女慎用。

8、儿童用药:对于十八岁以下患者,盐酸曲唑酮的有效性与安全性尚未确定,故不推荐使用。

9、老年患者用药:盐酸曲唑酮对心脏病的副反应较少,对外周抗胆碱能作用很弱,较适合老年患者使用。

不良反应】1、常见不良反应为嗜睡、疲乏、头昏、失眠、紧张和震颤等;以及视物模糊口干便秘

2、少见体位性低血压(进餐时同时服药可减轻),心动过速恶心呕吐腹泻不适。极少数病人出现肌肉骨骼疼痛和多梦

3、临床研究中曾报道一些不良反应可能与盐酸曲唑酮的使用有关:静坐不能、过敏反应贫血胃胀气、派尿异常性功能障碍和月经异常等。但见之于为数甚少的患者。

药物相互作用

1、 用盐酸曲唑酮的患者莫如国同时合用地高辛或苯妥因,可使地高辛或苯妥因的血浆浓度水平升高。

2、 本品可能会加强对酒精巴比妥类药和其他中枢神经抑制剂的作用。

3、本品与MAO1之间的相互作用目前尚不清楚,若刚停药后就服用本品或与其同时服用,盐酸曲唑酮应从低剂量开始,直到临床疗效的产生。

4、盐酸曲唑酮与降压药合用,需要减少降压药的剂量。

【给药说明】 本品与其他药物(乙醇、乙醇-水合三氯乙醛-安定异戊巴比妥、甲氨二氮卓或氨甲丙二酯)合用时,盐酸曲唑酮过量使用会引起死亡。单独过量服用本品最严重的不良反应是阴茎异常勃起呼吸停止、癫痫发作和心电图异常。常见的不良反应是倦睡和呕吐。过量服用会引起各不良反应发生率和程度的增加。目前没有特效解毒药。发生低血压和镇静过度时应按临床常规处理。一旦使用本品过量,应进行洗胃。服用利尿剂可以促进药物排泄

【用法与用量】

l 剂量应该从低剂量开始,逐渐增加剂量并观察治疗反应。有昏睡出现时,须将每日剂量的大部分分配至睡前服用或减量。服药第一周内症状即有所缓解,两周内出现较佳抗抑郁效果,通常需要服药两周至四周才出现最佳疗效。

l 建议成人初始剂量每日~100mg(1~2片),分次服用,然后每三至四天可增加50mg(1片)。门诊病人一般每口200mg(4片)为宜。住院病人较严重者剂量可较大。最高剂量不超过每天400mg(8片),分次服用。

l 长期使用的维持剂量保持在最低剂量。一旦有足够的疗效,可逐渐减量。一般建议起效后疗程应持续数月。

【制剂与规格】

盐酸曲唑酮片 50mg 贮法:遮光、密闭保存。

【市售药品】

每素玉 片剂 50mgX20片 ¥85.00

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