盐酸曲唑酮

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药物名称

盐酸曲唑酮 Trazodone HydroChloride  

药物别名

美抒玉、美舒郁 Mesyrel  

分子式成分

三唑吡啶衍生物,其结构为2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌秦基]丙基]-1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶-3(2H)-盐酸,为一种白色无味品状体粉末,易溶于水。  

制剂规格

片剂:50毫克/片。避免高温保存。  

药理毒理

盐酸曲唑酮为特异性5-经色胺的再摄取抑制剂。由于具有α1肾上腺素能桔抗作用与抗组织胺作用,可诱发体位低血压。该药不是一种单胺氧化酶抑制剂,而且与苯丙胺类药物不同,对中枢神经系统没有兴奋作用。  

药动学

在人体内,口服能很好地吸收,峰值血浆水平发生在空腹服用後大约一小时,与食物同服後两小时。消除呈两相,包括—个初始相(半衰期3~6小时)和随後的缓慢相(半衰期5-9小时),由于的体内清除率变化很大,有些患者服用后可能在血浆内蓄积。  

适应证

治疗抑郁症和伴随抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断後的情绪障碍。  

不良反应

常见不良反应为嗜睡、疲乏、头晕、头疼、失眠、紧张和震颤等;以及视物模糊、口乾、便秘。少见体位性低血压心动过速恶心呕吐腹部不适。极少数病人出现肌肉骨骼疼痛和多梦。 临床研究中曾报道一些不良反应可能和盐酸曲唑酮)的使用有关;静坐不能、过敏反应贫血胃胀气、排尿异常、性功能障碍和月经异常等,但见之于为数其少的患者。实验室检查

服药的病人偶尔可出现白细胞总数和中性粒细胞计数减低,若白细胞计数中性粒细胞数低于正常范围,则应该停药观察。对于在治疗期间出现发热或咽喉疼痛(或其他感染症状)的病人,建议检查白细胞及分类计数。  

相互作用

如果同时合用地高辛或苯妥因,可使地高辛或苯妥因的血浆水平升高。可能会加强对酒精巴比妥类和其他中枢神经系统抑制剂的作用。目前尚缺乏该药和单胺氧化酶(MAO)抑制剂之间是否会发生药物相互作用临床经验,故两种药物互换使用时,一般应间隔两周。  

用法用量

剂量和用法

剂量应该从低剂量开始,逐渐增加剂量并观察治疗反。有昏睡出现时,须将每日剂量的大部分分配至睡前服用或减量。服药第一周内症状即有所缓解,两周内出现较佳抗抑郁效果。通常需要服药两周至四周才出现最佳疗效。

成人常用剂量

建议初始剂量为50-100mg/日(分次服用),然後每三至四天剂量可增加50mg/日。门诊病人一般以200mg/日(分次服用)为宜,住院病人较严重者剂量可较大。最高用量不超过400mg/日(分次服用)。

维持治疗

长期维持的计量应保持在最低有效量。一旦有足够的疗效,可逐渐减量。一般建议治疗的疗程应该持续数月。  

注意事项

对盐酸曲唑酮过敏者不可服用,如严重的心脏病心律不齐者禁用,意识障碍者禁用。

有些病人服用该药是可能会出现低血压、包括体位性低血压和晕厥。如果与降压药合用,需要减少降压药的剂量。和全麻药的相互作用了解甚少,因而在择期手术前,应在临床许可的情况下尽早停用。执行有潜在危险任务(如开车或开机器)者,用药期间须加小心。

应在餐後服用,禁食条件空腹服药,头晕或头昏有可能会增加。

【儿童用药】

尚缺乏本品在18岁以下人群使用的研究资料和文献报导。

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