咪喹莫特

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通用名咪喹莫特

英文名:Imiquimod

汉语拼音:Mikuimote

本品的主要成份为:本品主要成份为咪喹莫特,其化学名为:1-异丁基-4-氨基-1H-咪唑并[4.5-c]喹啉。其化学结构式:

分子式: C14H16N4

分子量:240.31  

目录

性状

本品为乳剂基质的白色乳膏。  

药理、毒理研究

1.药效学

咪喹莫特,属咪唑喹啉类化合物。是一个小分子免疫调节剂。其治疗外生殖器/肛周的作用机制尚不清楚。本品不具有直接抗病毒活性,也不引起直接的、非特异的细胞溶解破坏作用。但临床前研究提示本品可能通过诱导体内包括INF-α在内的细胞因子而产生抗病毒活性。这些发现的临床相关性尚不清楚。

2.毒理学

大鼠和小鼠皮肤给药,每周3次,连给4个月。大鼠0.5和2.5mg/kg可见体重下降,脾重量增加。局部皮肤刺激(严重红斑、轻到中度水肿、脱皮、结痂)比在人身上观察到的严重。组织病理学检查可见上皮溃疡和角化过度等上皮炎症,没有观察到无副反应的剂量。小鼠皮肤给药4个月未见上述变化。小鼠0.4mg/kg(大约临床人用剂量的2倍)是安全剂量。

致突试验表明:没有一个遗传毒理学试验发现咪喹莫特有诱变活性。

用大鼠所做的生殖毒性试验结果显示,不影响生殖。在哺乳期间动物的存活和生长都是正常的。不影响子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中,没有发现咪喹莫特有致畸作用。  

药代动力学

没有可以利用的皮肤给药的药代动力学资料。研究表明,局部应用5% 咪喹莫特乳剂,通过皮肤全身吸收很少。  

适应症

5% 咪喹莫特乳剂局部用于治疗成人外生殖器和肛门的疣/尖锐湿疣。现在部份医生用于治疗皮肤癌基底细胞癌等。  

用法用量

(1) 咪喹莫特每周3次(星期一、三、五或二、四、六),临睡前用药。在医生指导下合理用药以发挥本品的最大疗效。建议用药前和用药后洗手。咪喹莫特多采用管状(丽科杰)或多剂量包装明欣利迪),每管乳膏3g可涂抹面积为240平方厘米的疣体,避免过量使用本品,前一周使用尽量少,薄薄一层为宜。

(2) 睡前取适量咪喹莫特药膏,均匀涂抹一薄层于疣体部位,轻轻按摩直到药物完全吸收,并保留6-10小时,用药部位不要封包。

(3) 在涂咪喹莫特药膏后6-10小时请勿洗澡,6-10小时后,用清水和中性肥皂将药物从疣体部位洗掉;

(4) 患者应持续使咪喹莫特药膏,直到疣体完全清除,疣体最快2-4周清除,一般多在8-12周清除,用咪喹莫特药最多不超过16周。

(5) 用咪喹莫特药后局部有轻度红斑者,可不必停咪喹莫特而持续使用;如患者感到全身不适或出现较为明显的局部皮肤反应(如较明显的的水肿、糜烂、疼痛等)时,应停用药物数次,待反应减轻后再继续用咪喹莫特。  

不良反应

局部皮肤反应例如:红斑、糜烂、剥脱/剥落和水肿是很常见的。严重的皮肤反应一旦发生,用药部位应用弱碱肥皂和水将乳膏剂洗掉,皮肤反应恢复后可重新再用5%咪喹莫特乳膏剂。少数患者也有肌痛流感样症状头痛腹泻等全身反应均为轻度和中度。  

禁忌症

(1)对咪喹莫特或赋形剂过敏者;

(2)不推荐用于尿道阴道内、子宫颈直肠或肛门内的HPV感染

(3)不推荐在其它药物或外科治疗后立即使用5% 咪喹莫特乳膏剂治疗;也不推荐5% 咪喹莫特乳膏剂与其它治疗外生殖器疣的药配伍使用。  

注意事项

(1)需要经医生指导后使用。本品为外用药,应避免与眼接触。

(2)治疗部位不需用绷带等覆盖。

(3)5%咪喹莫特乳膏剂可减弱避孕套避孕效果,因此在用药时应避免性接触。

(4)对于包皮过长的男病人,目前尚无推荐的治疗方案,故不推荐这种病人使用。

(5)在用药部位及周围皮肤的反应,例如红斑、剥脱/剥落、糜烂和水肿是很常见的。大部分皮肤反应是轻度和中度,严重的皮肤反应一旦发生应及时报告医生。

(6)病人需知道,在治疗期间新的疣有可能长出,因为5%乳膏剂不能治愈疣。大于75岁或小于18岁年龄范围的人群没有用药经验。  

孕妇及哺乳期妇女用药

(1)不推荐孕妇应用本品。

(2)不知道局部应用咪喹莫特后乳汁中是否有药物分泌,不推荐哺乳期妇女应用本品。  

儿童用药

没有18岁以下患者用药经验。  

药物过量

人用5%咪喹莫特乳剂一般不可能过量,因为皮肤吸收非常少。动物实验证实,家兔皮肤给药致死剂量大于1600mg/m2。持续过量局部使用5%咪喹莫特乳剂,可引起严重的局部皮肤反应。临床多次口服给药剂量>200mg副作用低血压,低血压只发生在口服或静脉给药。  

规格

5%咪喹莫特乳膏,250mg/袋(含咪喹莫特12.5mg)。  

包装

铝箔包装袋装。  

贮藏

低于25℃保存,避免冷冻。  

有效期

有效期一年  

批准文号

国药准字H20031230 、国药准字H20040285

明欣药业有限责任公司 咪喹莫特乳膏袋装250mg:12.5mg×4袋 =298元人民币

湖北科益药业股份有限公司 咪喹莫特乳膏管装0.15g:3g 298元人民币; 0.25g:5g 488元人民币

美国3M公司的是170美元

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