阿巴卡韦

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分子结构

【外文名】Abacavir

【别名】 (1S,4R)-4-[2-氨基-6-(环丙氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-环戊烯-1-甲醇

【分子式】C14H18N6O

【分子量】 286.34

【CAS登录号】 136470-78-5

【药理毒理】本品是一个新的碳环2'-脱氧鸟 苷核苷类药物,其口服生物利用度高,易渗入中枢神 经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样,它是 一个无活性的前药,在体内经4个步骤代谢成为具 活性的三磷酸酯,并通过以下2条途径发挥抑制人 免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的作用: ①竞争性地 抑制2'-脱氧乌苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段 之一)结合进入核酸链。 ②通过阻止新碱基的加入 而有效地终止DNA链的合成。

【适应证】与其他抗艾滋病药物联合应用,治疗HIV感染的成年患者及3个月以上儿童患者。

不良反应】主要有恶心呕吐、不适及疲 劳,口服液有轻微的胃肠道反应,没有引起胰腺炎骨髓抑制、肾异常的病例。

【相互作用】

①由于其独特的代谢途径, 本品对大多数细胞色素P450异构体无诱导及抑制 作用,临床研究也未发现肝诱导作用,因此本品与其 他药物发生相互作用的可能性较低。

②体外研究 已证实,本品与那些抑制或被细胞色素P450同功 酶代谢的药物如酮康唑及现有的HIV蛋白酶抑制 剂和非核苷类逆转录酶抑制剂药物相互作用。而 其他常用于抗HIV感染的药物如cotrimoxazole及 大多数抗结核药物与本品的代谢途径不同,因此不 改变本品的代谢。

③本品与大多数抗艾滋病药物 如齐多夫定奈韦拉平,拉米呋啶等有协同作用。

④ 研究发现,乙醇与本品之间无药代动力学的相互影 响,因此饮酒的患者无须调整剂量。

【用法用量】成人 的推荐剂量为300 mg(1片),每日2次。可在进食或不进食时服用。对于不宜服用片剂的病人,尚有口服溶液可供选择。 肾损害肾功能不良的病人服用本品不必调整剂量,但晚期肾病患者应避免服用。 肝损害阿巴卡韦主要经肝脏代谢。轻度肝脏受损患者不需调整剂量。对于中度肝脏受损患者,尚无服用本品的支持性资料,因此上述病人应避免使用。严重肝功能受损患者应禁止服用。

【注意事项】妊娠分级: C。任何已知对阿巴卡韦过敏,或对阿巴卡韦片中任何成份过敏的病人禁用本品。禁用于严重肝功能受损的病人。

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