帕拉米韦

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帕拉米韦(Peramivir ,又名 RWJ2270201或BCX - 1812),分子量为 328 ku,是一个新颖的环戊烷类抗流感病毒药物,是继扎那米韦 Zanamivir奥司他韦Oseltamivir 研发成功并于 1999年上市之后的又一新型流感病毒 NA抑制剂。2013年4月5日,国家食品药品监督管理总局批准了抗流感新药帕拉米韦氯化钠注射液,现有临床试验数据证明其对甲型和乙型流感有效。

帕拉米韦水合物是美国BioCryst 公司开发的以流感病毒表面糖蛋白神经氨酸酶为作用靶点的新型环戊烷类抗流感病毒制剂,是世界首个静脉给药制剂,日本盐野义制药株式会社自美国 BioCryst 公司引进本品,将其作为流感病毒感染症治疗药物在日本国内进行开发。用于 A 型(甲型)、B 型(乙型)流感病毒感染症,用15 min 以上时间单次静脉滴注本品300 mg,对有可能因合并症导致病情加重的患者,则采取1 日1 次、用15 min 以上时间单次静脉滴注本品600 mg,且视病情可采取连日反复给药。日本厚生省将 盐野义公司2009 年10月提交的本品生产销售申请案认定为优先审批项目,并于2010 年1 月13 日在全球率先批准本品在日本生产销售,从申请到批准,仅仅用了3 个月时间,表明本品对新型流感的疗效值得期待,也反映出市场对新型流感病毒感染症治疗药物的迫切需求。

Peramivir.jpg

目录

作用机制

本品选择性抑制人A 型及B 型流感病毒神经氨酸酶(NA),与磷酸奥塞米韦(oseltamivir phosphate )的活性物质奥塞米韦羧酸、扎那米韦(Zanamivir)相比显示出同等以上的抑制作用。本品通过抑制NA切断子代病毒颗粒从受感染细胞表面游离的进程,防止病毒向其他细胞扩散,达到抑制病毒细胞增殖作用。临床证明有效。

临床研究

一项在受敏感甲型流感病毒株感染的健康志愿者中进行的随机、双盲临床研究的结果表明, RWJ-270201(帕拉米韦)具良好耐受性, 并能显著降低病毒滴度。

毒副作用

实验中, 小鼠或大鼠用药剂量达3000mg/ kg时, 亦未见急性或亚急性毒性反应发生, 同时也未观察到该药对脾细胞毒的T淋巴细胞天然杀伤细胞的激活或对脾巨噬细胞T细胞、T细胞抑制因子及B细胞计数产生任何影响

评价

本品为新型环戊烷衍生物类抗流感病毒药物,对流感病毒NA的有很强的抑制作用,可有效对抗已对扎那米韦(商品名:乐感清)和磷酸奥司他韦(商品名:达菲)已产生耐药性的 A 型和B 型流感病毒变异体,其抗 A 型H1N1药力更为有效,而且本品采用静脉途径给药,明显优于其他治疗法,更加容易向病重的患者给药,可以较高浓度直达血液,在血液中浓度比“达菲”和“乐感清”更高,保持活性时间更长,可更有力地杀死病毒。帕拉米韦有望成为继达菲及乐感清之后的第 3 种治疗A 型H1N1 的药物,在全球防范 A 型H1N1疫潮蔓延的战役中发挥重要作用。2013年4月5日,中国国家食品药品监督管理总局批准了抗流感新药帕拉米韦氯化钠注射液,现有临床试验数据证明其对甲型和乙型流感有效。H7N9属于甲型流感病毒亚型。

中国批准H7N9新药帕拉米韦注射液已上市

参看

参考文献

抗流感病毒新药——神经氨酸酶抑制剂.龚晓明, 许激扬, 丁玉林.中国药科大学生化教研室, 江苏南京210009 A /B 型流感病毒治疗药物——帕拉米韦水合物(Peramivir hydrate ).赵丽嘉等。

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