卷曲霉素

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卷曲霉素(卷须霉素,结核霉素)

Capreomycin (Caprocin,CPR)

【作用与用途】

本品属多肽抗生素,对结核杆菌有抑制作用,口服吸收差,肌注后迅速分布全身。作用较卡那霉素紫霉素强。单用本品易产生耐药性,需与异烟肼对氨水杨酸钠乙胺丁醇等合用疗效较好。临床用于复合治疗耐药的病例。

【剂量与用法】

深部肌注:0.75g~1g/日,分2次用。一般先用2~3个月,后改为1g/次,2~3次/周,疗程1~2年。

副作用

1 对第八对颅神经有损害,使听力减退前庭障碍。不宜与氨基糖甙类抗生素合用。

2 有肾毒性,表现为尿素氮升高,肌酐清除率降低,蛋白尿、管型尿。肾功能不全者慎用。

通用名称:卷曲霉素

英文名称:Capreomycin

中文别名:缠霉素、结核霉素、卷须霉素、硫酸卷曲霉素

英文别名:Capastat、Capreomycin Sulfate、Caprocin、Caprolin、Capromycin、Ogostal

【药理】

药效学

本品为多复合物,毒性与氨基苷类相似,对结核杆菌有抑制作用,机理尚不明。

药动学

本品很少经胃肠道吸收,须注射用药。本品在尿中浓度甚高,也可穿过胎盘,不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度平均 28~32μg/ml(范围20~47μg/ml)。T1/2为 3~6小时,肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出,给药12小时内以原形排出50~60%;少量可经胆汁排出。肾功能损害患者T1/2延长,血清中可有卷曲霉素积蓄。

适应症

卷曲霉素适用于结核分枝杆菌所致的肺部结核病,经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗失败者,或由于毒性作用或细菌耐药性产生,因而不适用上述药物者。本品主要对分枝杆菌有效。

卷曲霉素单用时细菌可迅速产生耐药性,故本品只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。

【用法用量】

临用时,加氯化钠注射液使溶解。肌内注射:成人一日g,用 60一 120日,然后每周 2- 3次,每次 1g。

[制剂与规格]按卷曲霉素计。注射用硫酸卷曲霉素每瓶1g。

肌注,一日-1g,一次或分2次用。用药2-4周后,根据情况可酌减给药次数,即每次 1g,每周 2-3次,持续6~12个月。取灭菌注射用水或等渗氯化钠注射液 2ml溶解药物,振摇 2-3分钟至完全溶解后应用。

[制剂]注射用硫酸卷曲霉素:每瓶 0.5g。

【禁用慎用】

卷曲霉素可通过胎盘组织。动物实验证实,每日给药 50mg/kg或以上,在少数大鼠中引起“波状肋“,因此孕妇应用时必须充分权衡利弊。

下列情况应慎用:①对失水患者,由于血药浓度增高,可能增加中毒的危险;②听力减退,重症肌无力帕金森病、肾功能不全者慎用;③老年人用量宜酌减。

肾功能不全慎用.孕妇禁用.哺乳期应慎用。本品不供儿童应用。

【给药说明】

用药期间应注意检查:①听力图每周 1一 2次;②定期作前庭功能及肾功能测定,每周一次,尿素氮(BUN) 30mg/100ml以上需减量或停药;③肝功能测定,尤其与其他肝毒性抗结核药合用时;④血钾浓度测定,用药前、治程中每月测定一次。

注射时需作深部肌内注射,注射过浅可加重疼痛并发生无菌脓肿

肾功能损害患者(BUN> 30mg/100ml)需减量或停药;

用药 2- 3周后如病情好转,患者仍需继续用完整个疗程。

细菌对本品与氨基糖甙类和其他同类抗生素(如紫霉素)间可有不完全的交叉耐药性。

不良反应

(1)发生率较多者:血尿尿量排尿次数显著增加或减少,食欲减低或极度口渴(低钾血症、肾毒性)。

(2)发生率较少者:听力减低、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性-听力)、步态不稳、眩晕(耳毒性-前庭)、呼吸困难嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞、肾毒性、低血钾)、心律失常、精神改变、肌痛或肌痉挛胃痛胃气胀、或脉弱(低钾血症)、恶心呕吐(耳毒性-前庭、肾毒性、低钾血症)。

能引起过敏反应:皮疹,药热,面部潮红或苍白,气喘,心悸,胸闷,腹痛,过敏性休克.可引起肾及听力损害.肾毒性表现为尿素氮升高、肌酐清除率降低、蛋白尿、管型床等,必须认真观察,必要时停药,停药后症状可消失。对第八对颅神经有损害,一般用药至2~4月可出现前庭功能障碍,而听觉损害则较少见。本品和氨基糖甙类一样有一定的神经肌肉阻滞作用。

【相互作用】

(1)与氨基糖苷类合用,可增加产生耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用的可能性,发生听力减退,停药后仍可继续进展至耳聋,可能是暂时性的,但往往呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制麻痹(呼吸暂停),用抗胆碱酯酶药或钙盐可能使阻滞恢复。

(2)与两性霉素 B、万古霉素杆菌肽巴龙霉素环孢菌素卡氮芥顺铂布美他尼依他尼酸呋塞米同时或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性,同用时需进行听力和肾功能测定。

(3)抗组胺药、布克利嗪(buclizine)、赛克利嗪美克利嗪(meclozine)、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺,与卷曲霉素合用可能掩盖耳鸣、头昏或眩晕等耳毒性症状。

(4)卷曲霉素与抗神经肌肉阻滞药合用时可拮抗后者对骨骼肌的作用,因此在合用的当时或合用后,需调整抗肌无力药的剂量。

(5)与乙硫异烟胺合用时,可能加重副作用。

(6)甲氧氟烷多粘菌素类注射剂与卷曲霉素同时或先后应用时,肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加,故应避免合用;神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停);在外科手术过程中或手术后两者合用时亦应谨慎,用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。

(7)本品与阿片类镇痛药合用时,两者的中枢呼吸抑制作用可能相加,导致呼吸抑制作用加重或抑制时间延长或呼吸麻痹(呼吸暂停),必须密切观察和随访患者。

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