立其丁

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别名

苄胺唑啉;甲磺酸苄胺唑啉;甲基磺酸菲妥明;立其丁;瑞支亭 ,酚妥拉明  

外文名

Phentolamine  

性状

具苦味的晶体。1:50溶于水,1:70溶于乙醇。稍溶于氯仿,不溶于丙酮。药物溶液不能保存。  

作用与作用机制

竞争性阻断α1和α2受体。对α1受体阻断表现为血管扩张血压下降。由此而引起的反射性交感神经兴奋使末梢递质释放增加,同时也阻断α2受体,促进递质释放,因而使心收缩力加强,心率加速,心输出量增加。一般剂量时对正常人心率和血压影响较小,较大剂量或病人心血管系统处于交感紧张状态时,可有明显血压下降、心率加快。拟胆碱作用可使胃肠道平滑肌张力增加。组胺样作用可使胃酸分泌增加、皮肤潮红等。

药动学

酚妥拉明口服吸收差,吸收后迅速代谢排泄,口服效果仅为注射给药的20%。与受体结合力弱,易解离,故作用时间较短。常作肌内或静脉注射。一般口服30min后血浓度达高峰,静注后2-5min起效,大多变为无活性的代谢物从尿中排出,作用维持约1.5h  

适应症

①外周血管痉挛疾病血栓闭塞性脉脉管炎;②局部浸润注射,防止静滴去甲肾上腺素外漏所致局部组织坏死的发生;③缓解嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压高血压危象,也用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断,但可靠性及安全性较差。而直接测定尿中儿茶酚胺及代谢物更好;④中毒性休克,利用其扩张小动脉小静脉作用,改善微循环,但必须同时补充血容量;临床上主张与去甲肾上腺素合用,使后者的血管收缩作用不至于太剧烈,同时仍保留其对心脏β1受体的兴奋作用,以增强心肌收缩力,增加心输出量;⑤充血性心力衰竭和急性心肌梗死。酚妥拉明扩张小血管,降低外周阻力,使心脏前后负荷降低,从而使心力衰竭以及肺充血肺水肿得以改善。作为纠正心衰的辅助药物,不能代替强心苷和利尿药。  

用量用法

1.治血管痉挛性疾病、肌注或静注,每次mg,1日~2次。 2.抗休克:以每分钟0.3mg的剂量进行静滴。 3.室性早搏:开始2日,每次口服50mg,1日4次,如无效,则以后2日,将剂量增加至每次mg,1日4次。如仍无效,可增至1日mg;如再无效,即应停用。不论何种剂量,一旦有效,则按该剂量继续服用7日。 4.诊断嗜铬细胞瘤:静注5mg,注后每30秒钟测血压1次,可连续测10分钟。如在2~4分钟内血压降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上时,为阳性结果  

注意事项

1.不良反应直立性低血压、反射性心动过速鼻塞瘙痒恶心呕吐等。低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。 2.忌与铁剂配伍。  

规格

针剂:每支10mg(1ml)。片剂:每片25mg。

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