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精神药品临床应用指导原则

精神药品临床应用指导原则目录

【概述】

本药为复方制剂,是无水咖啡因苯甲酸钠按1:1或12:13的比例配制而成的无色的灭菌水溶液。本药为中枢神经兴奋药,能提高细胞内环磷酸腺苷含量。咖啡因小剂量时,可作用于大脑皮质的高级中枢,促使精神兴奋、解除疲劳;大剂量时,可兴奋延髓呼吸中枢血管运动中枢,特别是当这些中枢处于抑制状态时作用更明显。咖啡因还可增加肾小球血流量,减少肾小管重吸收。因咖啡因难溶于水,需加入等量苯甲酸钠助溶。

本药注射后可分布到全身体液,快速进入中枢神经系统;亦可通过胎盘进入胎儿循环,表观分布容积(Vd)为0.4~0.6 L/kg。主要在肝脏代谢,可分泌进入唾液和乳汁。半衰期为3~7小时。口服经胃肠道吸收快,但不规则;进入神经系统快,体内无蓄积。血药浓度及相应的峰值随用量而异,咖啡因降解代谢后产生甲基尿酸甲基嘌呤随尿液排出,尿液中原形药仅为1%~2%。

【适应证】

用于催眠药麻醉药中毒急性感染疾病引起的中枢性呼吸循环功能不全,也可用于麻醉药催眠药中毒所致的昏迷状态。

【应用原则】

咖啡因经肝脏P450酶代谢,和许多药物都有相互作用,合并用药时,可能会增加或减少咖啡因的代谢清除。

【使用方法】

(1)成人剂量:皮下注射,1~2 ml,必要时2~4小时重复。1次极量3 ml,1日极量12 ml。肌肉注射,用法用量同皮下注射。每支(1 ml)含120 mg咖啡因,130 mg苯甲酸钠。

(2)儿童剂量:皮下注射,1次~0.048 ml/kg。肌肉注射同皮下注射。

【慎用及禁忌】

慎用:

咖啡因可分泌入乳汁中,哺乳期妇女慎用。

禁用:

(1)胃溃疡患者。

(2)咖啡因可通过胎盘屏障进入胎儿循环,大剂量可致畸胎和孕妇难产,故孕妇禁用。

不良反应

(1)常见胃部不适、恶心呕吐头痛失眠等。长期服用可出现头痛、紧张、激动和焦虑,或者出现耐受性

(2)可轻度升高血糖,与咖啡因促进肾上腺儿茶酚胺分泌有关。

(3)咖啡因成人致死量一般为10 g,当其血药浓度为60~160 mg/L时,尿内出现管型细胞红细胞

【注意事项】

(1)咖啡因能促使血中肾素活性增强,儿茶酚胺释放增多,但对肾素和儿茶酚胺破坏较快,不一定出现高血压症状

(2)本药与异烟肼合用,可加强本药的效应,提高脑组织内咖啡因浓度;而肝脏和肾脏内的浓度有所下降。

(3)与口服避孕药合用,可减慢本药的消除。

(4)与麻黄碱合用,有协同作用,使中枢兴奋性加强。

(5)本药对前列腺素受体的作用为弱激动、强拮抗作用

(6)长期大量应用可出现耐受性,用药时应注意。

(7)应警惕用药过量而引起的中毒症状,常见呕吐、上腹部疼痛、头晕耳鸣血压升高畏光、眼前闪光、复视弱视、视野缩小,以及失眠、不安、恐惧、精神错乱、震颤、谵妄幻觉多尿等;尿液出现丙酮,糖定量升高,或排尿里急后重感。严重中毒有心率加快、期前收缩心悸胸部压迫感,并可发生血压下降、皮肤湿泠、呼吸快而困难、休克强直惊厥瞳孔缩小、对光反射消失等,最终可因呼吸衰竭而死亡。

参看

32 中枢兴奋药物 | 麦角胺啡因 32
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