精神药品/麦角胺啡因

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精神药品临床应用指导原则

【概述】

本药为酒石酸麦角胺与咖啡因组成的复方制剂。麦角胺口服吸收少（约为60%）而不规则，口服的生物利用度因肝脏高度的首过效应而减少。与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收，并增强其对血管的收缩作用。口服一般在1～2小时起效，0.5～3小时血浓度达峰值。消除半衰期约为2小时。在肝脏内代谢，90%呈代谢物经胆汁排出，少量以药物原形随尿液及粪便排出。

【适应证】

主要用于偏头痛发作的早期，在有先兆时服用效果更佳；也用于血管扩张性头痛、组胺引起的头痛等。

【使用方法】

每片含1 mg酒石酸麦角胺，100 mg咖啡因。偏头痛发作时口服1次～2片，如无效，间隔0.5～1小时后再服1～2片；24小时总量不超过6片，每周极量为10片。

【慎用及禁忌】

禁用：

（1）高血压患者。

（2）心绞痛患者。

（3）闭塞性血管炎患者。

（4）肝、肾功能不全者。

（5）脓毒血症患者。

（6）对本药中的任一成分过敏者。

（7）孕妇、计划妊娠和哺乳期的妇女。

（1）本药的不良反应少，偶见脉搏微弱、肌肉痛、感觉异常、心前区疼痛等；大剂量时上述症状较常见，甚至出现暂时性心律失常、恶心、呕吐、局部水肿和瘙痒等。

（2）少见或罕见焦虑、精神错乱、幻视、胸痛、胃痛、气胀等。

（3）因含咖啡因，长期应用可产生精神依赖，突然停药可出现反跳性头痛症状。

【注意事项】

（1）本药对偏头痛的发作无预防作用，在发作高峰时服用效果亦不佳，仅在偏头痛初发时立即使用，效果最佳。

（2）在治疗期间应严密监测本药的不良反应，以免引起中毒。

（3）孕妇使用本药，会延长子宫收缩时间而流产，应予注意。

（4）已有报道，在乳汁中发现麦角生物碱，导致母乳喂养的婴儿发生麦角中毒，故哺乳女性用药期间须停止哺乳。

（5）口服避孕药有可能降低咖啡因的清除率。

（6）吸烟可加强本药的血管痉挛作用；舒马曲坦可延长血管痉挛作用。

（7）本药与多巴胺合用，可导致外周血管痉挛，引起坏疽。

（8）异烟肼和甲丙氨酯能使咖啡因增效，提高咖啡因在脑组织内的浓度，肝脏和肾脏内的浓度有所下降。

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