盐酸平阳霉素

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【 药品名称 】 盐酸平阳霉素

【 英文名称 】 Bleomycin A5 Hydrochloride for Injection

【 药品别名 】

本品为无菌冻干品,主要成分为盐酸平阳霉素,其化学名为N/-[3-[(4-氨基丁基)氨基]丙基]博莱霉素酰胺盐酸盐。

【 性状 】

本品为白色疏松块状物或无定型固体,无臭或几乎无臭,引湿性强,本品在水中或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮氯仿乙醚中几乎不溶。

【 药理毒理 】

1.药理 平阳霉素是由平阳链霉菌(Stieplomyces Pingyangensisn.S.P)产生的博莱霉素类抗肿瘤抗生素,能抑制癌细胞DNA的合成和切断DNA链,影响癌细胞代谢功能,促进癌细胞变性,坏死

体外实验证明:平阳霉素对培养的多种癌细胞如肝癌BEL7402,胃癌MGC803,鼻咽癌CNB-2,结肠癌HT-29和口腔鳞癌KB均有较强的杀灭作用。

在体内:平阳霉素对大鼠皮下接种的瓦克瘤256,小鼠肉瘤180,肉瘤37,肝癌和黑色素瘤都有明显的抑制作用,对小鼠皮下接种的结肠癌C 20 ;食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用强于丝裂霉素和BleomycinA 2 。平阳霉素为细胞周期非特异性药物,对机体的免疫功能和造血功能无明显影响。

2.毒理 用18~20克体重的小白鼠,雄雌各半,随机分组,每组10只动物,分别由静脉或腹腔内注射平阳云霉素,观察14天,记录死亡动物数,用机率对数绘图法测定LD 50 和LD 10 。

结果:平阳霉素静脉注射的LD 50 为165ml/Kg,LD 10 为100 ml/Kg;腹腔内注射的LD 50 为188 ml/Kg,LD 10 为125 ml/Kg。

【 药代动力学 】

给接种艾氏腹水癌的荷小白鼠注射平阳霉素,测定了肾、胃、肺、肝、肌、血、肿瘤、脾、心和骨中的药物浓度,发现除肾脏外,肿瘤中药物浓度最高,瘤血比达到4:1。

适应症

主治唇癌舌癌齿龈癌、鼻咽癌等关颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌乳腺癌宫颈癌、食管癌、阴茎癌外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。

【 用法用量 】

1.静脉内注射:用生理盐水葡萄糖溶液等适合静脉用之注射液5~20ml溶解本品4~15mg(效价)/ml的浓度注射。

2.肌内注射:用生理盐水5ml以下溶解本品4~15mg(效价)/ml的浓度注射。

3.动脉内注射:用3~25ml添加抗凝血剂(如肝素)的生理盐水溶解本品4~8mg(效价)作一次动脉内注射或持续动脉内注射。

4.成人每次剂量为8mg(效价),通常每周给药2~3次。根据患者情况可增加或减少至每日一次到每周一次。显示疗效的剂量一般为80~160 mg(效价)。一个疗程的总剂量为240mg(效价)。

5.肿瘤消失后,应适当加给药,如每周1次mg(效价)静注10次左右。

6.治疗血管瘤淋巴管瘤:平阳霉素瘤体内注射治疗淋巴管瘤:每次~8mg,溶入注射用水2ml~4ml,有囊者尽可能抽尽囊内液后注药,间歇期至少1月,5次为1个疗程。3个月以下新生儿暂不使用或减量使用。治疗血管瘤:每次注射平阳霉素4~8mg,用生理盐水或利多可因注射液3ml~5ml稀释。注入瘤体内,注射1次未愈者,间歇7~10天重复注射,药物总量一般不超过70mg(效价)。

7.治疗鼻息肉:取平阳霉素1支(含8mg)用生理盐水4ml溶解,用细长针头行息肉内注射,每次息肉注射2ml~4ml,即一次注射1~2个息肉。观察15~30分钟有无过敏反应,每周1次,五次为1个疗程,一般1~2疗程。

不良反应

平阳霉素的不良反应主要有发热胃肠道反应(恶心呕吐食欲不振等)、皮肤反应(色素沉着、角化增厚、皮炎皮疹等)、脱发,肢端麻病和口腔炎症等,肺部症状肺炎样病变或肺纤维化)出现率低于博莱霉素。

【 禁忌 】

(1)对博莱霉素类抗生素有过敏史的患者禁用。

(2)对有肺、肝、肾功能障碍的患者慎用。

【 注意事项 】

(1)发热,给药后如患者出现发热现象,可给予退热药。对出现高热的病人,在以后的治疗中应减少剂量,缩短给药时间,并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。

(2)病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药,停药后症状可自然消失。

(3)病人如出现咳嗽咳痰呼吸困难等肺炎样症状,同时胸部X-光片出现异常,应停止给药,并给予甾体激素和适当的抗生素。

(4)偶尔出现休克样症状(血压低下,发冷发热、喘鸣意识模糊等),应立即停止给药,对症处理。

(5)局部用药的用法用量供临床医师参考。

(6)需按医师处方,指示用药。

【 孕妇及哺乳期妇女用药 】

尚不明确

【 儿童用药 】

【 老年患者用药 】

药物相互作用

尚不明确

药物过量

【 规格 】 以盐酸平阳霉素计(1)4mg (2)8mg

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