盐酸利多卡因葡萄糖注射液

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化学名称:N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。

英文名:Lidocaine Hydrochloride and Glucose Injection  

目录

成份

盐酸利多卡因  

性状

本品为无色的澄明液体。  

药理毒理

本品为膜稳定剂,对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性,促进心肌细胞内K+外流而引起超极化,消除折返激动,抑制心室应激性,提高室颤阈值,但对心房窦房结作用很轻、降低心肌的自律性;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用,但对房室传导和心肌的收缩无明显影响;本品的抑制房室旁路传导的作用,对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。  

药代动力学

本品注射后迅速吸收,很快分布于心、脑、肾及血液丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘血浆蛋白结合率约66%,吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2b(清除半衰期)约100分钟。静脉注射后约经45~90秒即起效,持续10~20分钟。治疗血药浓度为1.5~5mg/ml,中毒血药浓度5?g/ml以上,持续静脉滴注3~4小时达稳态血药浓度,急性心肌梗死者需8~10小时。本品大部分经肝脏代谢,由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基,降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有药理活性和毒性利多卡因肾脏排泄,10%以原形,58%为代谢物,少量出现在胆汁中。  

适应症

本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时,可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。  

用法和用量

(1)常用量。①静脉注射1~1.5mg/kg体重(一般用50~100mg)作首次负荷量静注2~3分钟,必要时每5分钟后重复静脉注射1~2次,但1小时之内的总量不得超过300mg。②静脉滴注,一般以5%葡萄糖注射液配成1~4mg/ml药液滴注或用输液泵给药.在用负荷量后可继续以每分钟1~4mg速度静滴维持,或以每分钟0.015~0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍者应减少用量,以每分钟0.5~1mg静滴,即可用本品0.1%溶液静脉滴注,每小时不超过1  

不良反应

(1)过敏反应,可发生红斑皮疹血管神经性水肿等,应停药。(2)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷呼吸抑制等不良反应;眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号。(3)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。  

禁忌

(1)下列情况应禁用:①对有药物过敏史及特异质反应者;②严重心脏阻滞,包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,双束支阻滞;③严重窦房节功能障碍;④原有室内传导阻滞者。(2)本品含糖,糖尿病患者禁用。  

注意事项

(1)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量休克等患者慎用。(2)对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道;(3)本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停;(4)其体内代谢较普鲁卡因慢,连续静脉滴注其速度应递减,因有蓄积作用,易引起中毒而发生惊厥;(5)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有?1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度;(6)用药期间应注意检查血压血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。  

孕妇及哺乳期妇女用药

本品透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人,母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症,故应禁用。  

儿童用药

新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时),故应慎用。  

老年患者用药

老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。  

药物相互作用

(1)与西咪替丁以及b受体阻断剂如,普萘洛尔美托洛尔纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度;(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏;(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄幻觉,但不影响本品血药浓度;(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降;(5)与下列药品有配伍禁忌苯巴比妥硫喷妥钠硝普钠甘露醇两性霉素B氨苄西林磺胺嘧啶。  

药物过量

超量可引起惊厥和心脏骤停。  

其他

有效期:暂定一年半。

批准文号:(98)卫药准字X-265(1)号;(98)卫药准字X-265(2)号

规格:(1)100ml:盐酸利多卡因0.1g;葡萄糖5g。 (2)250ml: 盐酸利多卡因0.25g;萄葡糖12.5g。

包装:玻璃瓶包装(100ml/瓶、250ml/瓶)

是处方或非处方:是

【贮藏】密闭保存。

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