注射用亚叶酸钙

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注射用亚叶酸钙(Calcium Folinate for Injection),商品名福能固林。主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤乙胺嘧啶甲氧苄啶等)的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时,也用于口炎性腹泻营养不良妊娠期婴儿期引起的巨幼细胞性贫血,但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠直肠癌的辅助治疗,与氟尿嘧啶联合应用,可延长存活期。

本药品被归类到胃肠疾病用药血液疾病类贫血抗肿瘤辅助药等药品分类。

目录

注射用亚叶酸钙的副作用(不良反应)

很少见,偶见皮疹,寻麻疹或引起哮喘急性发作等。

注射用亚叶酸钙禁忌症

禁用于恶性贫血维生素B12缺乏引卢的巨幼细胞性贫血

服用注射用亚叶酸钙须注意的事项

1 当患者有下列情况者,本品应谨慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗:酸性尿(pH<7)、腹水失水胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨蝶呤毒性较显著,且不易从体内排出;病情急需者,本品剂量要加大。
2 接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察:①治疗前观察肌肝廓清试验;②甲氨蝶呤大剂量后每12~24小时测定血浆血清甲氨蝶呤浓度,以调整本品剂量和应用时间;当甲氨蝶呤浓度低于5×10-8mol/L时,可以停止实验室监察;③甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量,用药后24小时肌酐量大于治疗前50%,指示有严重肾毒性,要慎重处理;④甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要时用碳酸氢钠和水化治疗,在注射当天及注射后2日(每日补液量在3000ml/m2)以防肾功能不全;⑤本品不宜与甲氨蝶呤同时用,以免影响后者抗叶酸作用,一次大剂量甲氨蝶呤后24~48小时再启用本品,剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。
3 本品可同时与乙胺嘧啶甲氧苄啶应用以预防后者引起的继发性巨幼细胞性贫血
4 本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。
5 本品不宜用于治疗维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞性贫血,否则无助于神经系统损害的恢复。

注射用亚叶酸钙的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

1  高剂量甲氨蝶呤治疗后亚叶酸钙解救疗法:根据甲氨蝶呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨蝶呤24小时后,给予亚叶酸钙10mg/m2,每6小时一次,共10次。如有消化道毒性反应出现时,不要鞘内注射本品。亚叶酸钙使用指导剂量:临床研究 实验室检查 亚叶酸钙剂量和疗程。甲氨蝶呤常规消除 给药后24小时,血浆甲氨蝶呤水平大约10μmol,48小时后大约1μmol,72小时后低于0.2μmol。 60小时内,肌注或静脉注射15mg,每6小时一次(在使用甲氨蝶呤24小时后开始,共给药10次)。甲氨蝶呤晚期延迟消除 给药后72小时,血浆甲氨蝶呤水平大于0.2μmol,并在用药96小时仍大于0.05μmol。 继续肌注或静脉注射15mg,每6小时一次,直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。甲氨蝶呤早期延迟消除和/或急性肾损伤 血浆甲氨蝶呤水平在给药后24小时大于等于50μmol,或48小时大于等于5μmol,或使用甲氨蝶呤后,血肌酐在24小时增加10%以上。 每3小时静脉注射150mg,直到甲氨蝶呤水平低于1μmol,然后每3小时静脉注射15mg,直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。
2  甲氨蝶呤消除不畅或不慎超剂量使用时:当不慎超剂量使用甲氨蝶呤时,应尽可能及时的使用亚叶酸钙进行急救排泄延迟时,也应在甲氨蝶呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg,直到血中。

注射用亚叶酸钙药物相作用

本品较大剂量与巴比妥扑米酮苯妥英钠同用,可影响抗癫痫作用。

注射用亚叶酸钙成分或处方

本品主要成份为:亚叶酸钙。其化学名称为:5-甲基-5,6,7,8-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐。
分子式:C20H21CaN7O7.5H2O
分子量:601.61

注射用亚叶酸钙药理作用

本品是叶酸还原型的甲酰衍生物,系叶酸在体内的活化形式(参见“叶酸”)。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。本品可直接提供叶酸在体内的活化形式,具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应,有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNARNA以至蛋白质合成。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度,通过相互间竞争作用,并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。

注射用亚叶酸钙贮藏方法

避光,密闭保存。

市场上的注射用亚叶酸钙

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