他莫昔芬

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他莫昔芬也叫枸橼酸他莫昔芬(tamoxifen),英文商品名为Nolvadex®。其为一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)。这种药物能干扰雌激素(estrogen)的某些活动,模拟其它雌激素作用。他莫昔芬用于治疗某些乳腺癌卵巢癌。目前,科研人员正在比较他莫昔芬与雷洛昔芬(raloxifene)(另一种SERM),比较它们在降低高危人群的乳腺癌发病率方面的作用。

【药理作用机制】该药为雌二醇竞争性拮抗剂,能与乳腺细胞的雌激素受体结合,不刺激转录或作用微弱。药物-受体复合物不易解离,组织受体的循环应用,也是作用机制之一。他莫昔芬能上调转化生长因子β生成,此因子减少与恶性肿瘤的发展有关。还对蛋白激酶C有特异性抑制作用。这些作用都对依赖雌激素才能继续生长的肿瘤细胞有抑制作用。多用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗。他莫昔芬对血浆代谢子宫内膜和骨的作用则仍是雌激素性质,不呈拮抗作用。他莫昔芬的抗骨质疏松作用也可能与上调转化生长因子β有关,因为此因子能够控制成骨细胞破骨细胞间的平衡。

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