萘普生钠

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拼音名:Naipushengna

英文名:Naproxen Sodium

书页号:2000年版二部-762

C14H13NaO3 252.25

本品为α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸钠。按干燥品计算,含C14H13NaO3应为98.0%~102.0%。

【性状】本吕为白色或类白色结晶性粉末;无臭;微有引湿性。

本品在水中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在丙酮中极微溶解。,在氯仿甲苯中几乎不溶。

比旋度 取本品0.5g,加水6ml,滴加1mol/L盐酸溶液2.4ml,边滴加边振摇,析出沉淀后,沉淀用水洗涤至中性,105℃干燥至恒重,精密称定,加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液。依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为+63°至+69°。

【鉴别】(1)取本品约0.1g,加水2ml溶解后,加稀盐酸数滴,即发生白色沉淀,滤过,滤液显钠盐的鉴别反应(附录Ⅲ)。

(2)取本品,经105℃干燥3小时后,其红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集433图)一致。

【检查】有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml中含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加甲醇稀释成每1ml中含0.1mg的溶液,作为对照溶液;。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以甲苯-四氢呋喃-冰醋酸(30:3:1)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点,其荧光强度与对照溶液的主斑点比较,不得更强。

游离萘普生 取本品5.0g,精密称定,置分液漏斗中,加水25ml使溶解,用氯仿振摇提取3次,每次ml,合并氯仿液,置水浴上蒸干,残渣用75%中性甲醇(对酚酞指示液显中性)50ml溶解,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,消耗氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)不得毂2.2ml(1.0%)。

干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(附录Ⅷ L)。

重金属 取本品1.0g,置分液漏斗中,加水20ml使溶解,加1mol/L盐酸溶液5ml,用三氯甲烷提取3次(20ml、20ml与10ml),弃去二氯甲烷层,水层依法检查(附录Ⅷ H 第一法),含重金属不得过百万分。

【含量测定】取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸30ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.22mg的C14H13NaO3。

【类别】解热消炎镇痛药。

【贮藏】遮光,密封,在干燥处保存。 【药理毒理】萘普生具有剂量依赖性的抗炎镇痛和解热作用。抗炎作用强度约为等剂量保泰松的11倍,镇痛、解热作用是阿司匹林的7倍和22倍。抗炎、镇痛、解热作用相当于吲哚美辛。作用机制为萘普生通过抑制COX活性,从而抑制PG合成而产生作用,但对COX2的选择性抑制作用更强,故其抗炎作用强,而胃肠道不良反应较小。

【药代动力学】萘普生游离酸和钠盐的应用等效剂量为1:1.1。口服后均易自胃肠道吸收,且完全,但其钠盐吸收速度更快,服药1小时后达血药峰浓度,游离酸则需2小时。胃内容物可延长其吸收时间,但不影响其吸收率。血浆蛋白的结合率高(>99.5%)。可分布于全身组织,滑膜液中达有效浓度,并可透过胎盘,进入胎儿体内。经肝脏代谢肾脏排泄排泄物中大部分为代谢产物,少量原形。约有3%自粪便排出,1%乳汁分泌。血浆t1/2为13小时。本品亦可直肠给药,但吸收速度比口服慢。

适应症】本品为非甾体抗炎药。适用于缓解各种轻度至中等度的疼痛,如拔牙及其他手术后的疼痛、原发性痛经头痛等。也适用于类风湿关节炎骨关节炎强直性脊柱炎幼年型关节炎(Juvenilearthritis)、肌腱炎滑囊炎及急性痛风性关节炎,对于关节炎的疼痛、肿胀及活动受限均有缓解症状的作用。与阿司匹林和吲哚美辛比较,症状缓解的效应相仿,但胃肠道和神经系统的不良反应的发生率和严重程度均较低。

【用法和用量】1、成人常用量口服。(1)抗风湿,一次g~0.5g,每天早晚各1次,或早晨服0.25g,晚上服0.5g;(2)止痛,首次0.5g以后一次g,必要时每6~8小时1次;(3)痛风性关节炎急性发作,首次0.7g,以后一次g,每8小时1次,直到急性发作停止;(4)痛经,首次0.5g,以后必要时0.25g,每6~8小时1次,直到急性发作停止;

【不良反应】1、皮肤瘙痒呼吸短促呼吸困难哮喘耳鸣下肢水肿、胃烧灼感、消化不良胃痛或不适、便秘头晕嗜睡、头痛、恶心呕吐等,发生率一般为3%~9%。2、视力模糊视觉障碍听力减退腹泻口腔刺激或痛感、心慌及多汗等,发生率1%~3%。3、胃肠出血肾脏损害(过敏性肾炎、痛病、肾乳头坏死肾功能衰竭等)、荨麻疹过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力、出血或粒细胞减少及肝功损害等较少见,发生率1%~3%。

【禁忌】对阿司林过敏者禁止使用,对伴有消化道溃疡或消化道溃疡史者慎用。

【注意事项】1、交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,对本品也过敏。2、本品对胎儿的影响研究尚不充分,由于其他非甾体抗炎药可使胎儿动脉导管早闭,又因可抑制前列腺素合成导致难产或产程延长,故除非另有原因,否则孕妇不宜应用。3、本品分泌入乳汁中的浓度相当于血药浓度的1%,哺乳期妇女不宜应用。4、对诊断的干扰:可影响尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)及17-酮的测定值。5、下列情况应慎用:有凝血机制血小板功能障碍时,哮喘、心功能不全高血压、肝和肾功能不全,活动性胃肠出血或活动性消化道溃疡及老年人。6、长期用药应定期进行肝、肾功能、血象及眼科检查。7、丙磺舒与本品合用时可增强本品的血浆水平并延长本品血浆半衰期。

【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用

【儿童用药】小儿常用量抗风湿,每日按体重10mg/kg,分2次服。

【老年患者用药】

药物相互作用】 1、饮酒或与其他抗炎药同用时,胃肠道的不良反应增多,并有溃疡发生的危险。2、与肝素双香豆素抗凝药同用,出血时间延长,可出现出血倾向,并有导致胃肠道溃疡的可能。3、与阿司匹林或其他水杨酸制剂同用时,对症状缓解并无增效,反而增加胃肠道不良反应。4、本品可降代呋塞米的排钠和降压作用。5、本品可抑制锂随尿排泄,使锂的血药浓度升高。6、与丙磺舒同用时,本品的血药浓度升高,t1/2延长,可增加疗效,但毒性反应也相应加大,故无实用价值也不宜推荐于临床。

【制剂】萘普生钠片

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