Β2受体激动剂

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β2受体激动剂肾上腺素β2受体激动剂的简称,临床上主要用于治疗支气管哮喘慢性阻塞性肺疾病等,它作用于支气管平滑肌,可以起到扩张支气管的作用,增加通气,改善呼吸,是支气管哮喘患者治疗一线药物。根据药理特性与临床应用,将β2受体激动剂分为四类:第一类起效迅速而作用时间持续长,如吸入型福莫特罗,既可以用于迅速缓解哮喘,按需治疗,也可以作为维持治疗的药物;第二类起效缓慢而作用时间长,如吸入型沙美特罗、口服班布特罗,只能用作维持治疗药物;第三类起效缓慢而作用持续时间也短,如口服特布他林、沙丁胺醇或福莫特罗,只适用于维持治疗;第四类起效迅速,但是作用持续时间短,如吸入型特布他林或沙丁胺醇,主要用于迅速缓解哮喘症状,按需治疗。

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福莫特罗(商品名:奥克斯,Oxis)

本品为苯乙醇胺衍生物。对β2受体的选择性和内在活性较高。对人支气管松弛强度209倍于异丙肾上腺素,232倍于沙丁胺醇,108倍于沙美特罗,为目前β2受体激动剂中支气管扩张作用最强者。吸入给药具有起效迅速而作用时间持久两大特点,是一个吸入型速效而长效的β2受体激动药。主要用于慢性哮喘与慢性阻塞性肺疾病的缓解症状,按需治疗、维持治疗及预防发作。目前现代医学认为,不论哮喘的严重程度,只要频繁发作而症状持续者,采用吸入型糖皮质激素不能达到控制哮喘(尤其是夜间症状),可加用吸入型福莫特罗。β2受体激动药与吸入型糖皮质激素合用可强糖皮质激素的抗炎作用,较增加吸入型糖皮质激素剂量的疗效好。不良反应主要为肌肉震颤、心悸等。

沙美特罗(商品名:施立稳,Serevent)

本品为沙丁胺醇的衍生物,与福莫特罗一样是一个长效β2受体激动药,但其药理作用于福莫特罗有所不同。与福莫特罗相似,主要用于慢性哮喘与慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗与预防发作。由于本品起效慢,不能用于缓解症状与按需治疗,这点不及福莫特罗好。目前主张与吸入型糖皮质激素合用,较各药单用的疗效好。不良反应与其他β2受体激动药相同。治疗量时常见不良反应除肌肉震颤、心悸外,还有头痛。一般不影响继续治疗。

沙美特罗与福莫特罗比较


以上两者均为长效β2受体激动剂,在中国没有单独的制剂,单独的制剂不推荐用于哮喘的治疗,因为可能增加患者死亡率,而联合吸入激素则是哮喘治疗的首选药物(舒利迭信必可)。单独的长效β2受体激动剂可以用于慢性阻塞性肺疾病的治疗,目前在中国上市的(2013年)只有茚达特罗,它也是一个长效β2受体激动剂,作用时间长达24h以上。

沙丁胺醇(商品名:喘乐宁,Ventolin)

本品为水杨酸类代表药,对β2受体的选择性高,β2受体选择性比值为异丙肾上腺素的1385倍。通过哮喘患者观察,比较静脉注射沙丁胺醇与异丙肾上腺素后FEV1及心率的变化,可见沙丁胺醇在小剂量时即能明显增加FEV1.本品与特布他林一样都是较为理想的哮喘治疗药物。以吸入给药为主,用于哮喘急性发作病例,可迅速缓解症状,改善肺功能。静脉给药疗效不如吸入强,而作用持续时间反而缩短,不良反应多件,故一般不做静脉用。不良反应跟一般β2受体激动药相同。沙丁胺醇的安全性远远比异丙肾上腺素与氨茶碱大,用药过程不需要进行血药浓度监测。

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茚达特罗

参考文献

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