洛贝林

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洛贝林(Lobeline),别名山梗菜碱祛痰菜碱,。兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢。用于新生儿窒息一氧化碳引起的窒息吸入麻醉剂及其它中枢抑制药(如阿片巴比妥类)的中毒肺炎白喉传染病引起的呼吸衰竭。属国家基本药物目录药物,处方药

目录

基本信息

洛贝林

Lobeline

别名:祛痰碱、山梗菜碱、祛痰菜碱、北美山梗菜碱

类别:呼吸兴奋剂

制剂:盐酸洛贝林注射液  

特性

1、本品为白色结晶或颗粒状粉末;

2、无臭,味苦;水溶液显弱酸性反应。

3、本品在乙醇或氟仿中易溶,在水中溶解。

4、比旋度:取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成1ml中约含20mg的溶液,依法测定,比旋度为-56度至-58度。

5、吸收系数:取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照分光光度法测定,在249nm的波长处测定吸收度。吸收系数为360~390。  

药理毒理

可刺激颈动脉窦主动脉体化学感受器(均为N1受体),反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快,但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也同时有反射性的兴奋作用;对植物神经节先兴奋而后阻断。  

适应症

本品主要用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。临床上常用于新生儿窒息,一氧化碳、阿片中毒等。  

用法与用量

1、静脉注射常用量:成人一次mg;极量:一次mg,一日mg。小儿一次~3mg,必要时每隔30分钟可重复使用;新生儿窒息可注入脐静脉3mg。

2、皮下或肌内注射常用量:成人一次mg;极量:一次mg,一日mg。小儿一次~3mg。  

注意事项

不良反应: 可有恶心呕吐、呛咳、头痛心悸

药物过量

剂量较大时能引起心动过速传导阻滞呼吸抑制甚至惊厥

规格:1ml:3mg

储藏:遮光,密闭保存  

中毒急救

毒理

洛贝林是从产于北美洲的山梗菜科植物山梗菜中提取的一种生物碱,现已能化学合成。该药为临床常用的呼吸兴奋剂,具烟碱样作用,刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器的N1受体,反射性兴奋呼吸中枢;同时也能兴奋迷走中枢。剂量过大时对自主神经节先兴奋后麻痹。  

临床表现

轻者唾液分泌增多、恶心、呕吐、多汗、头痛、眩晕血压上升、心动过缓、房室传导阻滞或心动过速。重者则精神错乱瞳孔缩小、对光反应消失及惊厥。严重者可因血压下降、呼吸中枢麻痹而死亡。  

急救处理

1.吸氧,必要时人工呼吸。

2.静脉滴注葡萄糖盐液,促使药物排泄

3.惊厥者首选地西泮静脉注射,成人剂量10mg/次,稀释后缓慢注入;注射时间不短于5分钟。必要时每1~2小时注射1次,可重复2~3次。也可用地西泮30~50mg加入葡萄糖盐液500ml中缓慢静脉滴注;开始时100ml/h,3~4小时后改为20~40ml/h。成人总量不超过0.1g/24h。儿童注射量0.25~1mg/kg,不超过10mg/次。也可用硫喷要钠250mg,稀释后缓慢静脉注射,或10%水合氯醛水溶液10~20ml保留灌肠。还可用异戊巴比妥钠阿米妥钠)0.2~0.3g,肌内注射或稀释后缓慢静脉注射。其他巴比妥类药物也可使用。  

测定

分光光度法

应用范围:

1、本方法采用分光光度法测定盐酸洛贝林注射液中盐酸洛贝林的含量。

2、本方法适用于盐酸洛贝林注射液。

方法原理:

取本品适量,加水振摇使盐酸洛贝林溶解,并定量稀释,摇匀,照紫外-可见分光光度法,在249nm波长处,测定吸光度,按C22H27NO2.HCl的吸收系数(E1m)为375计算,即得。 试剂:水

仪器设备:可见分光光度计

试样制备:

供试品溶液的制备:精密量取本品适量,加定量稀释制成每1mL中约含有10µg的溶液,摇匀,作为供试品溶液。

注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤: 精密量取上述供试品溶液,照紫外-可见分光光度法,在249nm波长处,按C22H27NO2.HCl的吸收系数(E1m)为375计算,即得。  

研究

目的:

研究洛贝林调节多巴胺在细胞内外分布的作用位点及作用机制。

方法:

利用六羟基多巴(6-OHDA)损伤偏侧部分巴胺纹状体系统模型、 Sprague-Dawley ( SD )鼠纹状体突触体摄取实验和神经母细胞瘤细胞系(SK-N-SH)及永久转染细胞膜多巴胺转运蛋白的中国仓鼠卵巢细胞系(CHO)研究洛贝林作用位点及其机制。

结果:

洛贝林可以有效降低6-OHDA损伤大鼠对阿朴吗啡的敏感性;洛贝林在细胞水平有效抑制多巴胺转运蛋白的转运活性,重新分布多巴胺在细胞内外浓度,而对多巴胺转运蛋白的释放功能没有影响。

结论:

洛贝林通过有效抑制细胞膜多巴胺转运蛋白的摄取功能增加突触间隙内多巴胺浓度;洛贝林是多巴胺转运蛋白的有效抑制因子

含量测定:

精密量取本品适量,加水定量稀释制成1ml 中约含10μg 的溶液,照分光光度法,在249nm 的波长处测定吸收度,按C22H27NO2.HCl 的吸收系数(E1% 1cm)为375 计算,即得。

检查:

1、pH值 应为2.7 ~4.5 ,

2、颜色 取本品,依法检查,与黄色2 号标准比色液比较,不得更深。

3、其他 应符合注射剂项下有关各项规定

鉴别:

1、取本品,照盐酸洛贝林项下的鉴别(1) 项试验,显相同的反应。

2、取含量测定项下的溶液,照分光光度法测定,在249nm 的波长处有最大吸收,在222nm 的波长处有最小吸收。

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