安内真

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通用名苯磺酸氨氯地平片(东瑞制药)

【英语名】Amlodipine besylate

【主要成份】苯磺酸氨氯地平

化学名】3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸二酯苯磺酸

【分子式】C20H25N2O5CL.C6H6O3S

【分子量】567.06

【性状】本品为白色片或类白色片。  

目录

药理毒理

本品为钙内流阻滞剂(亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞心肌血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜钙离子通道(慢通道)进入细胞。本品直接舒张血管平滑肌,使外周阻力(后负荷)降低,从而使心肌的耗能和氧需求减少,扩张冠状动脉尤为明显,能接触冠状动脉痉挛,具有抗高血压和缓解心绞痛的作用。  

药代动力学

苯磺酸氨氯地平片口服吸收良好,不受食物影响。给药后,6-12小时血药浓度达到高峰,绝对生物利用度约为64-80%,表观分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期约为35-50小时。每日1次,连续给药7-8天后血药浓度达稳态。苯磺酸氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出。血浆蛋白结合率约为97.5%。  

适应症

高血压及心绞痛。  

用法用量

治疗高血压和心绞痛的初始剂量为5mg,1日1次 ;根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至10mg,1日1次。本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调剂量。  

不良反应

患者对本品能很好地耐受。较常见的副反应头痛水肿疲劳失眠、心、腹痛、面红、心悸头晕 ;极少见的副反应为瘙痒皮疹呼吸困难无力肌肉痉挛消化不良。与其他钙拮抗剂相似,极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道,而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分。尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。  

禁忌症

二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。  

注意事项

肝功能受损病人的使用 :与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长。但尚未确定相应的推荐剂量,因此,在这种情况下使用本品应谨慎。

肾功能衰竭病人的使用 :本品广泛代谢为无活性代谢物,仅10%的药物以原形由尿液排泄,本品血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此,对这些患者可以采用正常剂量。本品不被透析。  

孕妇及哺乳期妇女用药

本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚未确定。动物试验中,在推荐人用最大量的50倍剂量,本品除引起大鼠分娩延迟和滞产外,未显示任何生殖毒性。因此,仅在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。

妊娠分级

C  

儿童用药

尚无本品用于儿童的资料。  

老年患者用药

】本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的,老年患者曲线下面积(AUC)增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时,老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。  

药物相互作用

本品与下列药物的合用是安全的 :噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药

在健康志愿者,本品与地高辛合用,未改变地高辛浓度或肾清除率。

西咪替丁合用时,本品的药代动力学未发生改变。

体外研究数据表明,地高辛、苯妥英钠华法林消炎痛的血浆蛋白结合率无影响。

在健康男性志愿者,本品与华法林合用不影响华法林对凝血酶原时间的影响。  

药物过量

现有的资料提示,严重过量能导致外周血管过度扩张,继而出现显著而持久的全身性低血压

对本品的过量,可采取洗胃。引起明显低血压时,要求积极的心血管支持治疗,包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环血量尿量。为恢复血管张力和血压,在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白高度结合,透析处理对药物过量的解除无用。  

规格

片剂 5mg,25mg

【贮藏】遮光,密封,阴凉处保存。

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