奥沙米特

跳转到: 导航, 搜索

奥沙米特(Benzolamide),商品名苯哌咪唑酮。对变应性鼻炎结膜炎荨麻疹食物过敏以及其它抗组胺药对之有效的疾病,可以缓解症状。

本药品被归类到过敏性荨麻疹等药品分类。

目录

奥沙米特的副作用(不良反应)

本品一般耐受良好。与其它抗组胺药一样,嗜睡最为常见,发生率为9.85%(109/1107)。其它副作用体重增加(2.44%)、头痛(0.72%)、胃肠道不适(0.45%)、皮疹(0.18%)和口干(0.09%)。但至今只有少数患者因不良反应而中断治疗。

奥沙米特禁忌症

对本品过敏者禁用。

服用奥沙米特须注意的事项

孕妇慎用。不良反应为嗜睡头痛、胃肠不适。大剂量时可增加食欲。

奥沙米特的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

成人和14岁以上的儿童30mg,一日2次。需要时可增量至60mg,一日2次。5~14岁儿童,每次15~30mg,一日2次。片剂应在早、晚餐后口服。

奥沙米特成分或处方

苯咪唑嗪。

奥沙米特药理作用

本品为哌嗪衍生物,选择性地阻断组胺H1受体,具有较强的抗组胺作用。具有一定的抗毒蕈碱胆碱作用。可能还具有肥大细胞稳定作用。t1/2约20h,血浆结合率90%,其代谢物由尿排出。*本品为化学结构与脑益嗪相近似的H1组胺受体拮抗剂。对几个体外和体内模型,显示很强的抗组胺活性,一定的抗5-羟色胺和抗胆碱能活性,并可能有抗慢反应物质-A的活性。同时对抗原和化学物质引起的人肺组织、人嗜碱性白细胞大鼠腹腔肥大细胞释放组胺均有抑制作用,也能减少豚鼠和大鼠与过敏相关的肥大细胞特异性的形态变化。本品作用机制不同于色甘酸钠,但对人肥大细胞体外模型本品似更类似其它一些亲脂性H1组胺受体拮抗剂影响组胺流出的机制。其作用可能并不涉及H1组胺受体,一些证据表明,本品吸附于肥大细胞的细胞膜上扰乱钙离子进入肥大细胞,从而抑制了肥大细胞脱粒。人口服60mg或120mg后4h内达血浆浓度峰值。一日2次每次30mg长期服用,血药浓度约在1周内逐渐上升,其后变化很小。口服60mg每日3次长期给药时的平均血浆浓度至6个月时仍恒定。本品剂量与血浆浓度无明显相关性,这可能反映了吸收的差异。本品与人体血浆蛋白的结合率高达91%。在实验动物分布广泛,最高药物浓度出现在肝脏、肺和胰腺。也进入哺乳狗乳汁,乳药峰浓度约为血清峰浓度的一半。健康个体一次口服120mg后,测得的消除半衰期为14h。在人体内本品通过芳环羟基化和氧化N-脱烷基被广泛代谢,代谢物尿和粪排泄的量分别为服用剂量的40%和54%左右。尿中原药排泄量不足0.1%。急性毒性LD50,静注:小鼠27mg/kg,大鼠30mg/kg,豚鼠23mg/kg。口服:豚鼠为320mg/kg,狗>1280mg/kg,小鼠和雄性大鼠>2560mg/kg,雌性大鼠为1670mg/kg。亚急性、慢性毒性试验,大鼠和狗口服给药90天,每天剂量分别达35mg/kg和20mg/kg,未见病理变化。大剂量时的病理学变化包括体重增加抑制和器官重量减少,肝酶浓度增加,多尿糖尿,肌酸肝清除率降低以及广泛的组织病理学变化。2只狗死于胃肠炎。长期毒性研究,大鼠每食用100g食物服本品80mg达18个月,出现一些血液学异常,血糖尿糖增加,以及肠炎(明显导致死亡率增加)。狗每天口服20mg/kg达1年,未见病理变化。较小剂量对大鼠和兔的生育力及胚胎均无影响,但160mg/kg对雌性怀孕大鼠可使母体体重增加,幼仔体重及出生率均下降,胚胎吸收率增加到近100%。无致畸及致癌作用

奥沙米特贮藏方法

遮光,密封保存。

市场上的奥沙米特

参看

关于“奥沙米特”的留言: Feed-icon.png 订阅讨论RSS

目前暂无留言

添加留言
个人工具
名字空间
动作
导航
推荐工具
功能菜单
工具箱