增效联磺片

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本品为白色片。  

目录

适应症

主要用于对本品敏感的细菌所致的尿路感染,肠道感染、成人慢性支气管炎急性发作急性中耳炎等。  

用法用量

口服成人常用量为:一次片,一日2次,首次剂量加倍。慢性支气管炎急性发作疗程至少10-14日;尿路感染疗程7—10日;细菌性痢疾5-7日;急性中耳炎10日。

禁忌:  

注意事项

:  

1.交叉过敏反应

。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。  

2.肝脏损害

。可发生黄疸肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。  

3.肾脏损害

。可发生结晶尿血尿和管型尿。如应用本品疗程长,剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水.以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2-3次,如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水,直至结晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。  

4.过敏

呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类。碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。  

5.下列情况应慎用

:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶血卟啉症、叶酸缺乏血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。  

6.用药期间须注意

(1)周围血象检查.对疗程长.服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。

(2)治疗中定期尿液检查(每2-3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。

(3)肝,肾功能检查。  

7.每次服用本品时应饮用足量水分

。服用期间也应保持充足进水量,使成人尿量每日至少维持在1200ml以上。如应用本品疗程长,剂量大,除多饮水外宜同服碳酸氢钠。  

8.严重感染者应测定血药浓度

,对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50-150μg/ml(严重感染120--150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度.不良反应发生率增高。  

9.不可任意加大剂量

、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒。  

10.B族维生素

由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏。  

11.如因服用本品引起叶酸缺乏时

,可同时服用叶酸制剂,后者并不干扰TMP的抗菌活性,因细菌并不能利用已合成的叶酸,如有骨髓抑制征象发生,应即停用本品.并给予叶酸3-6mg肌注,一日1次,使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。  

[孕妇及哺乳期妇女用药]

1.磺胺药可穿过血胎盘屏障胎儿体内.动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。

2.磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%一100%,药物可能对婴儿产生影响;磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女暂停应用本品。

[儿童用药]

由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位.而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。

[老年患者用药]

老年患者应用磺胺药时发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。

药物相互作用

1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。

2.不能与对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗

3.下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或发生毒性反应,因此当这些药物与本品同时应用,或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶昤、苯妥英钠硫喷妥钠

4.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等,如确有指征需两药同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。

5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会。

6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。

7.与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

8.与光敏药物合用时,可能发生光敏作用相加。

9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。

10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。

11.本品可取代保泰松血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。

12.磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌,其血药浓度升高且持久,从而产生毒性反应.因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对本品的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。

13.本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用

14.本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性。

15.利福平与本品合用时,可明显使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短。

16.不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物合用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。

17.不宜与氨苯砜合用,因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高,氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重,尤其是高铁血红蛋白血症的发生。

18.避免与青霉素类药物合用,因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用

药理作用:

本品系磺胺甲恶唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧苄啶(TMP)的复方制剂。其抗菌谱广,抗菌作用强,并具有协同抑菌或杀菌作用,对大多数革兰阳性和阴性菌,包括非产酶金葡菌、化脓性链球菌肺炎球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属,沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属肠杆菌科细菌、淋球菌脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌等均具有良好抗菌活性,近年来细菌对本品耐药性普遍存在,尤其如志贺菌属等肠杆菌科的细菌,故目前临床上很少使用。此外在体外对霍乱弧菌沙眼衣原体等.亦具良好抗菌活性。其作用机制为SMZ和SD均能与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,使细菌不能合成二氢叶酸,TMP则通过抑制细菌的二氢叶酸还原酶,阻碍二氢叶酸还原成四氢叶酸。三者合用时,对细菌合成四氢叶酸过程起双重阻断作用.其抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药菌株也相应减少。

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