番木鳖碱

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番木鳖碱   士的宁(strychnine)又名番木鳖碱,是由马钱子中提取的一种生物碱,能选择性兴奋脊髓,增强骨骼肌的紧张度,临床用于轻瘫弱视的治疗。小儿中毒大多因治疗用量过大,或误服含士的宁的毒鼠药,所致临床表现为面、颈部肌肉僵硬,瞳孔缩小之后扩大,惊厥角弓反张腱反射亢进,严重者因胸、腹、膈肌强直收缩、麻痹而死亡。本药作为中枢兴奋药已很少应用。

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基本资料

【中文名称】: 士的宁

【简写拼音】: SDN

士的宁

【英文名称】: Strychnine

【所属类别】: 中枢兴奋药

【别名】 番木鄨碱;马钱子碱;士的年 ,士的宁

【外文名】Strychnine

适应症】 用于偏瘫瘫痪及因注射链霉素引起的骨骼肌松弛、弱视症等。

【用量用法】 皮下注射:1次~3mg(1次极量5mg); 口服:每次~3mg,1日3次。对抗链霉素引起的骨骼肌松弛,每次mg,每日1次。

【注意事项】 1.本品因安全范围小,现已少用。 2.过量易产生惊厥。 3.本品排泄缓慢,有蓄积作用,故使用时间不宜太长。如出现惊厥,应立即静注戊巴比妥0.3~0.4g以对抗,或用较大量的水合氯醛灌肠。如呼吸麻痹,需人工呼吸。因口服本品中毒时,待惊厥控制后,以0.1%高锰酸钾液洗胃。 4.因吗啡中毒而使脊髓处于兴奋状态者,禁用本品解救。高血压动脉硬化和肝、肾功能不全癫痫破伤风突眼性甲状腺肿病人忌用。

【规格】注射液:每支2mg(1ml)。 片剂:每片1mg。

性状: 无色柱状晶体或白色粉末,无臭、味极苦;

溶解情况: 溶于沸水,不溶于乙醚,略溶于水和乙醇

用途: 一种生物碱。常用其盐酸盐。中枢神经兴奋剂,主要用于偏瘫、瘫痪和巴比妥类中毒等;

制备或来源: 由马钱子植物的成熟种子提取士的宁后,再用盐酸处理而制得;

其他: 有剧毒;

英文标记: s;

第一级别: 药物;

第二级别: 中枢神经系统药物;

第三级别: 中枢神经兴奋药;

士的宁(strychnine),又名番木鳖碱、士的年,系热带植物番木鳖种子中的主要生物碱,药用其硝酸盐。

本品对脊髓有选择性兴奋作用,可提高骨骼肌的紧张度,对大脑皮层亦有一定的兴奋作用。

临床上用于巴比妥类药物中毒、偏瘫、弱视、血液病以及链霉素的毒性反应的治疗。曾用于治疗再生障碍性贫血。其排泄缓慢,易蓄积,安全范围窄,过量或长期使用易发生中毒。

口服或注射均有可能引起毒性反应。咖啡因与士的宁有协同作用,阿片类则能加重其对延髓的兴奋作用及对呼吸的抑制。

由于本品毒性较大,治疗安全范围小,故临床上已很少使用。常用量为1 ~ 3mg,一次极量为5mg( 皮下注射)。最小致死量:成人口服0.03 ~ 0.1g,小儿5mg 也可致死。  

发病机制

士的宁易自消化道及注射部位吸收,进入体内后主要在肝脏解毒。部分积蓄在肝脏及肌肉组织中的毒物,

士的宁

可再次释放入血,导致二次中毒。体内士的宁一部分以原形从尿中排出,一般在10h 内即排出绝大部分。能选择性地对抗甘氨酸,解除中枢神经系统突触后抑制过程,取消神经元之间的抑制。

士的宁兴奋中枢神经系统所有部位,但对脊髓的兴奋作用最为突出,能提高其反射功能,增加肌肉紧张度,引起强直性、反射性及泛化性惊厥。大剂量士的宁也可直接抑制心肌。主要死因是强直性惊厥发作所致呼吸停止窒息。如能存活12h 则预后良好。本药作为中枢兴奋药已很少应用。  

临床表现

主要特点是全身强直性痉挛发作。于用药后10 ~ 30 分钟出现症状:轻、中症者面部潮红,多汗瞳孔

士的宁

大、呼吸过速、血压升高,全身肌肉僵硬、无力,站立行走不能,腱反射亢进,双下肢肌肉呈发作性伸位痉挛。

初为面、颈部肌肉抽搐咽下困难烦躁不安;重者可突然倒地呈惊厥发作,或在上述症状之后进展到全身性发作,角弓反张,面、颈肌痉挛形成特征性苦笑面容

由于呼吸肌痉挛性收缩,呼吸停止于最大吸气状态。任何轻微刺激均可诱其发作。惊厥每次约持续1 分钟或更久。发作后肌肉松弛,呼吸恢复。发作常反复,两次间隔不超过10 ~ 15 分钟,应注意与破伤风鉴别。

反复的发作,可引起乳酸性酸中毒高热、骨骼肌溶解及急性肾功能衰竭。可因延髓过度兴奋及缺氧而转为麻痹,并导致死亡。  

辅助检查

血药浓度测定 中毒血药浓度为2mg/L,致死血药浓度为9 ~ 12mg/L。

实验室毒物分析。

取洗胃液残渣加浓硫酸1 滴,溶解后投入1 小粒重铬酸钾晶体,即刻呈现蓝色或

紫蓝色,并很快变为橙红色,则证实诊断。

取洗胃液1ml,注射于强壮青蛙背部淋巴囊内,如数分钟至半小时后蛙后腿呈强

直状,亦可证实诊断。  

治疗

救治重点是保持呼吸道通畅、控制惊厥。

(一)、一般处理

士的宁

保持环境安静,避免因光、声刺激诱发惊厥;

保持呼吸道畅通,充分供氧,必要时气管插管,人工通气

口服中毒者,可用l:2000 高锰酸钾溶液洗胃,洗毕后胃内留置活性炭(30 ~

50g) 混悬液。洗胃只有在惊厥控制后进行,并应防止误吸和窒息。禁忌催吐。

(二)、对症处理

1、控制惊厥发作:

首选地西泮,每次 ~ 20mg 缓慢静注,也可选用苯巴比妥钠(6~ 8mg/kg,肌肉注射)、苯妥英钠(10 ~ 15mg/kg,静脉注射)、10%水合氯醛、副醛等。上述措施无效的重症患者,在气管插管及人工通气基础上,可用肌松剂泮库溴铵4mg 静注。可用乙醚或一氧化氮,使患者处于轻度麻醉状态。

2、维持水、电解质平衡,纠正酸中毒,防止肾功能衰竭

3、其他治疗

高温者应行物理降温。血液净化疗效尚未证实。本品中毒,禁用阿片类( 因其对脊髓也有兴奋作用,且能使士的宁中毒后的呼吸抑制加深) 和咖啡因类( 与士的宁有协同作用,可增加其毒性) 药物。

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