吲哚美辛缓释片

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通用名吲哚美辛缓释片

曾用名:

英文名: INDOMETACIN SUSTAINED RELEASE TABLETS

拼音名: YINDUOMEIXIN HUANSHEPIAN  

目录

主要成分

本品主要成分是吲哚美辛,其化学名为2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-醋酸

分子式:C19H16ClNO4

分子量:357.79  

药品类别

解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药  

适应症

适用于类风湿关节炎风湿性关节炎强直性脊柱炎骨关节炎痛风急性发作期,缓解症状。  

性状

药理毒理: 本品具有抗炎、解热及镇痛作用,其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞趋化性溶酶体酶的释放等。至于退热作用,由于作用于下视丘体温调节中枢,引起外周血管扩张及出汗,使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。

药代动力学: 本品为缓释片,缓慢吸收,5~6小时后,血药浓度达高峰,血药浓度变化比较平稳。吸收入血后,约有99%与血浆蛋白结合。在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物,又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄,其中10 %~20%以原形排出;33%从胆汁排泄,其中1.5%为原形药;在乳汁中也有排出(每天可达0.5~2.0mg)。本品不能被透析清除。  

用法用量

口服。一次mg,一日1次;或一次mg,一日2次;或遵医嘱。类风湿病人开始时服用50~75mg,一日1次,一周后逐渐增加用25~50mg,以达到满意的效果。每日最大剂量不得超过200mg。 急性病情,如:痛风性关节炎,开始时服用100mg,一日1次,以后为75mg,一日2次,以控制疼痛,然后迅速减量并停止服药。

不良反应: 本品的不良反应较多。①胃肠道:出现消化不良腹泻胃痛,胃烧灼感,恶心反酸等症状者有12.5%~14%。出现溃疡胃出血胃穿孔为2%~5%; ②神经系统:出现头痛头晕眩晕焦虑失眠等约10%~25%,严重者可有精神行为障碍抽搐等;③肾:出现血尿水肿肾功能不全,在老年人多见: ④各型皮疹,最严重的为大疱性多形红斑(Steven-Johnson综合征),⑤造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血白细胞减少血小板减少等;⑥过敏反应哮喘血管性水肿休克等。

禁忌症: 肾功能不全,活动期胃与十二指肠溃疡患者禁用。  

注意事项

(1)交叉过敏反应:本品与阿司匹林有交叉过敏性.由阿司匹林过敏引起的喘息病人,应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎药过敏者也可能对本品过敏. (2)对诊断的干扰:本品因对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,停药后此作用可持续1天,用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高.(3)下列情况应慎用:①活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病及病史者禁用;②癫痫帕金森病精神病患者,本品可使病情加重;⑧本品能导致水钠潴留,故心功能不全高血压等患者应慎用;④本品由肝脏代谢,经肾脏排泄,对肝肾均有一定毒性。故肝、肾功能不全时应慎用或禁用;⑤因本品可使出血时间延长.加重出血倾向,故血友病及其他出血性疾病患者应慎用,此外,本品对造血系统有抑制作用,再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用; ⑧对本品过敏或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏,有血管性水肿或支气管痉挛时禁用.(4) 用药期间应定期随访检查:①血象及肝、肾功能;②长期用药者应定期进行眼科检查,本品能导致角膜沉着及视网膜改变(包括黄斑病变)。遇有视力模糊时应立即作眼科检查.(5)为减少药物对胃肠道的刺激,本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。

孕妇及哺乳期妇女用药: 妊娠、哺乳期妇女禁用。

儿童用药: 禁用。?

老年患者用药: 老年患者易发生毒性反应,应慎用。

药物相互作用: (1)与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒副反应,与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。(2)与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效,而胃肠道副作用则明显增多,由于抑制血小板聚集的作用加强,可增加出血倾向: (3)饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用,可增加胃肠道溃疡或出血的危险。(4)与洋地黄类药物同用时,本品可使洋地黄的血浓度升高(因抑制从肾脏的清除)而增加毒性,因而需调整洋地黄剂量。 (5)与肝素、口服抗凝药溶栓药合用时,因本品与之竞争性结合蛋白,使抗凝作用加强.同时本品有抑制血小板聚集作用,因此有增加出血的潜在危险。(6)本品与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应、须调整降糖药物的剂量。(7)与呋塞米同用时,可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成.本品还有阻止呋塞米、布美他尼吲达帕胺等对血浆肾素活性(plasma rennin activity,PRA)增强的作用,对高血压病人评议其PRA的意义时应注意此点。(8)与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退(肌酐清除率下降、氮质血症)。(9)本品与硝苯地平维拉帕米同用时,可致后二者血药浓度增高,因而毒性增加。(10)丙磺舒可减少本品自肾及胆汁的清除.增高血药浓度,使毒性增加,合用时须减量。(11)与秋水仙碱磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。(12)与锂盐同用时,可减少锂自尿排泄,使血药浓度增高,毒性加大。(13)本品可使甲氨喋呤血药浓度增高,并延长高血浓度时间。正在用本品的病人如需作中或大剂量甲氨喋呤治疗,应于24~48小时前停用本品,以免增加其毒性。(14)与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)同用时,可使后者清除率降低,毒性增加。同时本品的毒性也增加,故应避免合用。

药物过量: 用量过大(尤其是每日超过150mg时)容易引起毒性反应,而治疗效果并不先相应增加。

贮藏: 遮光,密封保存。

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