吉非罗齐

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通用名吉非罗齐胶囊

商品名:乐衡

英文名:Gemfibrozil Capsules

汉语拼音:Jifeiluoqi Jiaonang

本品化学名称为:2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)-戊酸

其结构式为:

分子式:C15H22O3

分子量:250.34  

目录

性状

本品为胶囊剂。  

药理毒理

本品为氯贝丁酸衍生物血脂调节药,其降血脂的作用机制尚未完全明了,可能涉及周围脂肪分解,减少肝脏摄取游离脂肪酸而减少肝内甘油三酯形成,抑制极低密度脂蛋白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的生成。本品降低血甘油三酯而增高血高密度脂蛋白浓度,虽可轻度降低血低密度脂蛋白胆固醇血浓度,但在Ⅳ型高脂蛋白血症可能使低密度脂蛋白有所增高。5年安慰剂对照研究显示本品能减低严重冠心病猝死心肌梗死的发生。

以10倍人类用剂量长期给大鼠肝恶性肿瘤与良性睾丸肿瘤发生率增加。  

药代动力学

本品从胃肠道吸收完全,血药浓度峰值出现于口服后1-2小时;T1/2为1.5小时,血浆蛋白结合率大约为98%。降血脂作用于治疗后2-5天开始出现,高峰作用出现于第4周。在肝内代谢,有大约70%的药物经肾脏排泄,以原形为主。6%由粪便排出。  

适应症

用于高脂血症。适用于严重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重等治疗无效者。也适用于Ⅱb型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重、其它血脂调节药物治疗无效者。鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性,使用时应严格限制在指定的适应症范围内,且疗效不明显时应及时停药。  

用法用量

成人常用量 口服:一次~0.6g,一日2次,早餐及晚餐前30分钟服用。  

不良反应

1.最常见的不良反应为胃肠道不适,如消化不良厌食恶心呕吐、饱胀感、胃部不适等,其它较少见的不良反应还有头痛头晕乏力皮疹瘙痒阳痿等。

2.偶有胆石症或肌炎肌痛、乏力)。本品属氯贝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病横纹肌溶解综合征,导致血肌酸磷酸激酶升高。发生横纹肌溶解,主要表现为肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿,并可导致肾衰,但较罕见。在患有肾病综合征及其它肾损害而导致血白蛋白减少的患者或甲状腺机能亢进的患者,发生肌病的危险性增加。

3.偶有肝功能试验(血氨基转移酶乳酸脱氢酶胆红素碱性磷酸酶增高)异常,但停药后可恢复正常。

4.偶有轻度贫血白细胞计数减少,但长期应用又可稳定,个别有严重贫血、白细胞减少血小板减少骨髓抑制。  

禁忌

1. 对吉非罗齐过敏者禁用。

2. 患胆囊疾病胆石症者禁用,本品有可能使胆囊疾患症状加剧。肝功能不全原发性胆汁性肝硬化的患者禁用,本品可促进胆固醇排泄增多,使原已较高

的胆固醇水平增加。

3.严重肾功能不全患者禁用,因为在肾功不全的患者服用本品有可能导致横纹肌溶解和严重高血钾;肾病综合征引起血清蛋白减少的患者禁用,因其发生肌病的危险性增加。  

注意事项

1. 本品对诊断有干扰,

血红蛋白血细胞压积、白细胞计数可能减低。血肌酸磷酸激酶、碱性磷酸酶、氨基转移酶、乳酸脱氢酶可能增高。

2.用药期间应定期检查:

① 全血象及血小板计数

② 肝功能试验;

③ 血脂;

血肌酸磷酸激酶。

3.治疗3个月后如无效即应停药。如用药后临床上出现胆石症、肝功能显著异常、可疑的肌病的症状(如肌痛、触痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶显著升高,也应停药。

4.本品停用后血胆固醇和甘油三酯可能反跳超过原来水平,故宜给低脂饮食并监测血脂至正常。

5. 在治疗高血脂的同时,还需关注和治疗可引起高血脂的各种原发病,如甲状腺机能减退糖尿病等。某些药物也可引起高血脂,如雌激素噻嗪类利尿药和β阻滞剂等,停药后,则不再需要相应的抗高血脂治疗。

6.饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法,加上锻炼和减轻体重等方式,都将优于任何形式的药物治疗。  

其他

【孕妇及哺乳期妇女用药】

在动物中大剂量使用本品可致胎仔死亡,人体研究未有报道。本品是否进入乳汁不详,故孕妇及哺乳期妇女不宜服用本品。

【儿童用药】

儿童服用本品的研究尚不充分,应用时须权衡利弊。

【老年患者用药】

老年人如有肾功能不良时,须适当减少本品用药量。

药物相互作用

1.本品可明显增强口服抗凝药的作用,与其同用时应注意降低口服抗凝药的剂量,经常监测凝血酶原时间以调整抗凝药剂量。其作用机理尚不确定,可能是因为本品能将华法林等从其蛋白结合位点上替换出来,从而使其作用加强。

2.本品与其它高蛋白结合率的药物合用时,也可将它们从蛋白结合位点上替换下来,导致其作用加强,如甲苯磺丁脲及其它磺脲类降糖药苯妥英呋塞米等,在降血脂治疗期间服用上述药物,则应调整降糖药及其它药的剂量。

3氯贝丁酸衍生物与HMG-CoA还原酶抑制剂,如洛伐他汀等合用治疗高脂血症,将增加两者严重肌肉毒性发生的危险,可引起肌痛、横纹肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病,应尽量避免联合使用。

4本品与胆汁酸结合树脂,如考来替泊等合用,则至少应在服用这些药物之前2小时或2小时之后再服用吉非罗齐。因胆汁酸结合药物可结合同时服用的其它药物,进而影响其它药的吸收。

5本品主要经肾排泄,在与免疫抑制剂,如环孢素合用时,可增加后者的血药浓度和肾毒性,有导致肾功能恶化的危险,应减量或停药。本品与其它有肾毒性的药物合用时也应注意。

药物过量

目前尚无有关本品药物过量的报道,如发生药物过量,应针对中毒症状采取相应支持疗法

【规格】150mg

贮藏:密闭保存.

有效期:暂定二年。

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