力奥来素

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【中文名称】: 力奥来素

【简写拼音】: LALS

【英文名称】: Lioresal

【所属类别】: 神经系统用药

药物说明:

【药物别名】脊舒、力奥来素、氯苯氨丁酸 , 巴氯芬

【外文名】Spinax、Lioresal, Baclofen  

目录

药理毒理

脊髓部位的肌肉松弛剂。它抑制单突触和多突触兴奋传递,并可刺激γ-氨基丁酸(GABA)β受体而抑制兴奋性氨基酸(如谷氨酸天门冬氨酸)的释放,从而降低兴奋性,抑制神经细胞冲动的发放,有效地解除痉挛,但对正常神经肌肉接头处传递无影响。

【适 应 证】脊髓及大脑疾病或损伤引起的肌肉痉挛。  

不良反应

中枢神经系统抑制,嗜睡运动失调呼吸抑制等。偶有头痛失眠眩晕疲劳便秘低血压等。 主要见于治疗开始时,剂量增加过快、过大或老年病人。这些不良反应常为暂时性,减少剂量即可减轻或消失,一般较轻,无需停药。有精神病史者、脑血管疾病者和老年病人不良反应较多,有时可较严重。常见的不良反应有:(1)中枢神经系统:治疗开始时,常出现白天嗜睡、恶心症状,偶出现呼吸抑制、头晕无力、精神恍忽、眩晕、头痛和失眠。偶然或罕见有欣快、抑郁感觉异常肌痛肌无力共济失调、肌震颤、眼球震颤幻觉恶梦。有些症状难以与疾病本身的表现相区别。还可能降低巴氯芬惊厥阈,易引发惊厥,有癫痫史病人尤应注意;(2)消化系统:可有轻度功能紊乱,如便秘或腹泻;(3)心血管系统:偶有发生低血压、心血管功能降低;(4)泌尿系统:偶见或罕见排尿困难尿频遗尿。这些往往难与疾病本身的表现相区别;(5)其它可有视力障碍、味觉异常、多汗皮疹肝功能损害。少数病人可出现对药物的反常反应--痉挛加重。有时某些病人可出现肌张力过低,使病人更难于行走或照料自己生活,通常在调整剂量后即可缓解,如减少日间剂量,增加夜间剂量。  

相互作用

巴氯芬与其它作用于中枢神经系统药物或乙醇合用时,可增加镇静作用。当和三环类抗抑郁药合用时,可增强巴氯芬的抗痉挛作用,甚至引起明显的肌张力过低。帕金森病如同时服用左旋多巴卡比多巴治疗时,可引起精神错乱、幻想和激动不安。  

用法用量

口服:5mg/次,3次/日,可渐增至20mg/次。 口服:应从小剂量开始,逐渐增加用量。根据个体病情的不同,宜制定合适的每日剂量,既可使阵挛、屈肌伸肌痉挛或痉挛状态减轻,又可维持足够的肌张力,使病人能自主活动,并尽可能减少不良反应的发生。巴氯芬应在进餐时服用,将每日剂量分次服,成人至少分3次,儿童分4次。成人原则上初始剂量为每次mg,每日3次;以后小心逐渐增量,如每隔3日增至每次mg,每日3次,直至产生解痉效果。有些病人特别敏感,宜再减少其初始剂量(5mg或10mg),并放慢增加剂量的速度。通常合适的剂量为30~70mg。少数症状严重病人需加至每日~120mg。 有肾功能损害或长期进行血液透析的病人,应该用特别小剂量的治疗方案,即每日约5mg。由于老年人或脑原性痉挛状态的病人更易发生不良反应,对他们建议极为小心地制定每日治疗计划,并于严密监护下用药。儿童用药剂量为0.75~2mg/kg,对10岁以上儿童每日最大剂量可达2.5mg/kg。通常开始剂量为每次mg,每日4次,大约每隔3d调整剂量1次,直至达到儿童个体的需要量。推荐的每日维持治疗量为12个月至2岁儿童为30~60 mg,少数可达70mg。

力奥来素 片剂 Lioresal 制造商 诺华 药理作用 本药是一个高效的作用在脊髓部位的肌肉松弛剂,其作用机制和药理学特性均与其他肌肉松弛剂不同。巴氯芬抑制单突触和多突触反射传递,它可能是通过刺激GABAB受体,而抑制兴奋性氨基酸如谷氨酸和天门冬氨酸的释放。神经肌肉传递不受巴氯芬的影响。巴氯芬具有抗感受伤害作用,对伴有骨骼肌痉挛的神经系统疾患,本药的临床作用为缓解反射性肌肉挛缩,对痛性阵挛、自动症和阵挛有明显缓解作用。  

注意事项

孕妇、哺乳期妇女、儿童及对本品过敏者禁用。服药期间不宜驾驶、高空作业等。应逐渐停药。服用过量,先洗胃引吐(昏迷者不可引吐)、必要时气管插管,但呼吸抑制不可使用呼吸兴奋药。 (1)痉挛状态合并精神障碍精神分裂症或意识错乱的病人,因病情可能恶化,应慎用巴氯芬,并对病人进行严密监护;(2)对伴有癫痈的痉挛状态病人,在应用抗癫痫药物的同时,宜在适当监护下使用巴氯芬;(3)对有消化性溃疡或有该病史的病人,以及患有脑血管病呼吸肝肾功能衰退的病人,宜慎用巴氯芬;(4)因神经调节功能紊乱而影响膀胱排空的病人,如膀胱括约肌张力过高而导致急性尿储留者,慎用巴氯芬后可改善;(5)有报告长期使用巴氯芬后突然停药,可发生焦虑意识障碍、幻觉、躁狂或偏执状态、惊厥(癫痫持续状态)、心动过速,并可出现症状反跳现象即痉挛症状一过性加重。因此,除非发生严重不良反应,应通过逐渐减量(如1~2周以上)再终止用药;(6)由于有个案报告用药后出现血清谷草转氨酶碱性磷酸酶血糖升高,对患有肝病糖尿病者应定期检测上述指标,以观察有无受药物治疗的影响;(7)妊娠期间尤其在最初3个月,只有在抢救生命时才能使用巴氯芬,因为巴氯芬可通过胎盘屏障,故应仔细判断治疗对母亲和胎儿的影响。巴氯芬的活性物质虽可进入乳汁,但由于量极小,对婴儿影响不大。

【规格】片剂:10mg、25mg。

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