D-甲炔诺酮

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主要成分:本品为左旋甲炔诺酮光学活性部分,其活性比甲炔诺酮强1倍,故使用剂量可减少一倍,不良反应也相对减弱,是目前应用较广的一种口服避孕药

性状:片剂。

功能主治:为短效口服避孕药。

用法及用量:为短效口服避孕药。但均不单独使用,而与炔雌醇合用。口服:从月经第5天开始服用,每天1片,连服22天,不能间断。于睡前服用,服完后等下次月经第5天继续服药。

不良反应和注意:可有恶心呕吐头痛、乳胀、痤疮体重增加抑郁、降低HDL,突破性出血闭经等。其它与甲炔诺酮相似。

规格:片剂。

生产厂家:

是否医保用药:医保

是否非处方药:非处方  

目录

药理作用

本品为消旋甲炔诺酮的光学活性部分,其活性比甲炔诺酮强1倍,故使用剂量可减少一半。具有抑制排卵、改变宫颈粘液稠度、抑制子宫内膜发育的作用。可与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片作为短效口服避孕药。复合片降低HDL较明显,双相片、三相片则影响较小。由于三相片减少每周期本品用量约40%,不良反应少。通过剂型改变,还可作为多种长效避孕药。  

动力学

口服吸收迅速,经0.5~2h血药浓度达峰值,半减期10~24h,蛋白结合率93%~95%,生物利用度100%。较多分布在肝、肾、卵巢子宫代谢物以葡糖醛酸盐硫酸盐形式从尿和粪便中排泄

全合成的孕激素。具有较强抑制垂体分泌促性腺激素的作用而抑制排卵;它能使宫黏粘液变稠,阻碍精子穿透,又能使子宫内膜萎缩不利于孕卵着床,因而起到避孕作用。  

用量

口服,于月经来潮第5日开始服药,每日服D-甲炔诺酮滴丸1粒,共22日,不能间断,服完后等下次月经来潮的第5日再继续服用。不能漏服,否则避孕会失败。本品应避光、密闭保存。①一般在睡前服,副反应可减轻。

②服药前半期发生突破性出血,可每晚加服炔雌醇0.01mg,直到服完这周期为止;如出血发生在服药后半期,可每日加服1片避孕药,到停药为止;如出血量似月经量,则应停药按行经对待。

③在停药7日内仍未行经时,可开始服下一周期的药。

④连服两个周期未行经者,应查明闭经原因,排除妊娠

⑤每日服用避孕药时间应相同,以免血药浓度波动大,影响避孕效果。

(1)出现下列症状时应停药:怀疑妊娠、血栓栓塞病、视觉障碍、原因不明剧烈性头痛或偏头疼、出现高血压肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等。

(2)严格按规定方法服药,漏服药不仅可发生突破性出血,还可导致避孕失败。

(3)要在医务人员指导下服用,服药期间,每年定期体检,发现异常反应则及时停药。

(4)服药期限,以连续3-5年为宜,停药观察数月,体检正常者,可再服用。  

D-甲炔诺酮-不良反应

①类早孕反应;表现为恶心、呕吐、困倦、头晕食欲减退

②突破性出血(多发生于漏服时)、闭经(少数停药后仍继续闭经);

③精神压抑、头痛、疲乏

④体重增加;

⑤面部色素沉着

⑥肝良性腺瘤相对危险性增高;

⑦年龄大于35岁的吸烟妇女患缺血性心脏疾患危险性增加;

⑧高血压;

肝功能损害;

⑩高剂量雌激素复方片增加血栓栓塞病的危险性。可有恶心,呕吐,头痛,乳房胀,痤疮,肥胖,抑郁,不规则出血,闭经,降低HDL.有恶心、呕吐、头痛、乳房胀、痤疮、体重增加、抑郁、降低HDL、突破性出血、闭经等。  

禁忌

下列情况应禁用:乳腺癌生殖器官癌、肝功能异常或近期有肝病黄疸史、深部静脉血栓病、脑血管意外、高血压、心血管病糖尿病高脂血症精神抑郁症及40岁以上妇女。

高血压、隐性糖尿病及肝、肾病患者禁用,子宫肌瘤及有肝、肾病史者慎用。  

D-甲炔诺酮-相互作用

(1)影响避孕效果的药物;①抗生素类药抑制肠内细菌繁殖,减少激素结合物的分解,减少肠肝循环

②诱导肝药酶的药物如利福平催眠抗惊厥药解热镇痛药

③三环类抗抑郁药肝脏与本品竞争共同的代谢酶

(2)与避孕药合并应用,药效受影响的药物;①降压药的降压效果降低;

抗凝药的抗凝效果降低;

降糖药(如胰岛素口服降糖药)控制糖尿病的疗效降低;

④三环类抗抑郁药的效果增强。  

D-甲炔诺酮-制剂

复方D-甲炔诺酮滴丸:每丸含本品0.15mg及炔雌醇0.03mg。复方D-甲炔诺酮片:每片含药同上。

双相片(Biphasil):开始11日片含本品0.05mg及炔雌醇0.05mg,继后10日片含相应药物0.125mg和0.05mg。

D-甲炔诺酮三相片(Triphasil):开始6日片含本品0.05mg及炔雌醇0.03mg,中期5日片含相应药物0.075mg和0.04mg,后期10日片含相应药物0.125mg和0.03mg。

D-甲炔诺酮埋植剂(Norplant)有两种形式:Ⅰ型由6根组成,每枚含药36mg,能有效避孕5年;Ⅱ型由2根组成,总共含药70mg,能有效避孕3年。  

D-甲炔诺酮-药剂制剂

D-甲炔诺酮炔雌醚片:炔雌醚(炔雌醇环戊醚)为长效雌激素,口服后经胃肠道吸收,贮存于脂肪组织内,缓慢释放出炔雌醇,通过抑制丘脑下部-垂体-卵巢轴来抑制卵巢排卵,达到长效避孕作用,孕激素与其配伍,对抑制排卵既有协同作用,又可使子宫内膜转化,呈现分泌现象,导致撤退性出血,形成周期性改变。一月服药1次、避孕率可达98%以上。本品为薄膜衣片

用法用量:1、于月经的当天算起,第5天午饭后服药一次,间隔20天服第二次,或月经第5天及第10天各服1片,以后均以第二次服药日期,每月服1片,一般在服药后6~12天有撤退性出血。服药后不良反应重者,第4个周期开始可改用减量片。

2、原服用短效口服避孕药改服长效避孕药时,可在服完22片后的第二天接服长效避孕药片,以后每月按开始服长效避孕药的同一日期服药1片。

不良反应:1、类早孕反应:和短效口服避孕药表现相似,但比较严重,开始服药的前几个周期表现较重,反应发生时间一般在服药后8~12小时,因此将服药时间定于午饭后,使反应高潮恰在熟睡中,可使之减轻。

2、白带增多:为长效口服避孕药最常见的不良反应。多发生在3~6周期之后。

3、少数人发生月经过多或闭经。

4、其他有胃痛浮肿乳房胀痛、头痛等。

D-甲炔诺酮聚己内酯:全合成的孕激素。具有较强抑制垂体分泌促性腺激素的作用而抑制排卵;它能使宫黏粘液变稠,阻碍精子穿透,又能使子宫内膜萎缩不利于孕卵着床,因而起到避孕作用。

注意事项:(1)既往月经不调、经常有闭经史者、产后或流产后尚未恢复正常月经者、哺乳期或45岁以上妇女不宜使用本品。

(2)如出现不能耐受的不良反应,可由医生对症治疗,必要时可取出药棒。

(3)如妇女规则使用巴比妥类药物苯妥英纳、解热止痛药保泰松、利福平和四环素等药物,可影响本品的避孕效果。

(4)计划妊娠者,需在取出六个月后方可受孕

(5)应在县级医院或计划生育指导站以上的医疗单位进行植入,观察和取出。

(6)手术操作人员必须经严格的技术培训取得资格后方能开展此项手术。

(7)植入本品的妇女应定期到上述医疗单位进行随访观察。

(8)埋植期间,如植入者发生妊娠,建议人工流产终止妊娠,并取出埋植物。

(9)取出埋植时,须谨慎仔细,降低破损率。

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