齐墩果酸

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【产品名称】齐墩果酸

【英文名称】Oleanic acid

【化 学 名】3β-hydroxy-olea-12-en-28-oic acid

【异 名】土当归酸 Oleanol、Caryophyllia、Astrantigeninc、Giganteumgeninc

【C A S 号】508-02-1

【来 源】是五环三萜类化合物,以游离体和配糖体的形式存在于多种植物中。主要提取来源木犀科植物齐墩果 olea europaea l.的叶;女贞 ligustrum lucidum ait.果实;龙胆科植物青叶胆 swertia mileensis t.n.he et w.l.shi全草;川西獐牙菜s. mussotii franch.;伞形科植物大星芹astrantia major l.的叶、根;五加科植物楤木aralia chinensis l.的根皮及茎皮;葫芦科植物大籽雪胆hemsleya macrosperma c.y.wu、可爱雪胆hemsleya amabilis diels、中华雪胆hemsleya chinensis cogn.(金龟莲、罗锅底) 的块根

【分 子 式】C30H48O3

【分 子 量】456.71

【物理性质】白色针晶(乙醇);无臭,无味,可溶于甲醇、乙醇、苯、乙醚丙酮氯仿,几乎不溶于水,对酸碱均不稳定。熔点:308℃~310℃,[α]20D+68°至+78°(C=0.15,氯仿)。

【成分分类】五环三萜类

【规 格】95%,>98%

【资料来源】本文版权归中国植物化工网所有,转载请注明出处

【鉴 别】(1)取本品约50mg,加氯仿2ml溶解后,加硫酸2滴,振摇,静止,氯仿液自无色(或淡黄色)渐变为淡红色。

(2)取本品少量,加乙酸酐lml,微热使溶解,滴加硫酸1滴,即显紫红色,放置后色渐变深。

(3)取本品少量,加香草醛冰乙酸溶液(香草醛0.5g,加冰乙酸10ml溶解,即得)0.2ml,加高氯酸0.8ml,置沸水浴中加热数分钟,显紫红色,加乙酸乙酯2ml,紫红色溶入乙酸乙酯中,放置不变色。

(4)本品的红外光吸收图谱所显的各主要吸收峰应与对照品一致。

【检 查】氯化物 取本品50mg加水25ml,强力振摇15min,滤过,取滤液依法检查(中国药典1977年版一部附录4页),如发生浑浊,与标准氯化钠溶液7ml成的对照液比较,不得更浓(0.14%)。

有关杂质 取本品,加等量的乙醇,氯仿制成每lml中含lmg的溶液,照薄层层析法(中国药典1977年版一部附录38页)试验,吸取上述溶液l0ml,点于硅胶G薄层板上,以氯仿:丙酮(10:1)为展开剂。展开后,取出挥散溶剂,喷以5%磷酸乙醇液显色,置120℃加热数分钟,除主斑点外,不得显其他斑点。

干燥失重 取本品约0.5g,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(中国药典1977年版一部附录44页)。

炽灼残渣 不得过0.1%(中国药典1977年版一部附录45页)。

【含量测定】取本品约0.15g,精密称定,加无水乙醇20ml、苯5ml,微热使溶解,加酚酞指示液8滴,用0.05mol/L乙醇制氢氧化钾滴定,并做空白试验校正,即得(每lml0.05mol/L乙醇制氢氧化钾液相当于22.84mg的C30H48O3)。

【药理药效】

齐墩果酸主要具有护肝降酶、促进肝细胞再生、抗炎、强心、利尿、抗肿瘤等作用,还具有降血糖、降血脂镇静的作用,是开发治疗肝病和降血糖等药物有效成分。

1.减轻肝损伤:齐墩果酸为五环三萜类化合物,对四氯化碳引起的大鼠急慢性肝损伤有明显保护作用。经治疗后,肿大的线粒体与扩张的粗面内质网得到恢复。还可使急性和慢性肝损伤的肝细胞气球样变性坏死和炎性反应明显减轻。肝内甘油三酯蓄积减少,糖原量增多。

2.降低血浆谷丙转氨酶活性:齐墩果酸对急性、慢性肝炎肝硬化动物均有明显降酶作用。

3.降低血清r-球蛋白,并与组织学观察所见之肝脏有关炎症反应减轻相一致。

4.促进肝细胞的再生:齐墩果酸可促使大鼠残留肝脏的核分裂相数目明显增多,再生度高于对照组,提示具有促进细胞再生的作用。

5.降低肝硬化大鼠脑匀浆酷氨酸水平:由于脑匀浆酷氨酸水平明显下降,可抑制假性神经递质的生成,故有利于肝性脑病的防治。

6.抑制肝纤维增生:经齐墩果酸治疗的肝纤维化的大鼠,肝纤维增生严重并明显减轻,肝胶原蛋白含量减少,提示具有防治肝硬化的作用。

7.齐墩果酸对小鼠单核吞噬细胞系统巨噬细胞吞噬功能和实验性关节炎有明显抑制作用,但对异性体液免疫功能抗原结合细胞有影响。增强免疫和抑制S180瘤株生长。

8.对染色体损伤有保护作用,对实验性动脉粥样硬化有预防作用,还可纠正蛋白代谢障碍。

不良反应】1、少数患者有口干、腹泻上腹部不适感,经对症处理可消失。

2、个别患者出现血小板轻度减少,停药后可恢复。

【临床应用】本品系肝病辅助药,临床用于治疗传染性急性黄疸型肝炎,具有明显的降低谷丙转氨酶及退黄效果,改善病毒性和慢性迁延性肝炎患者的症状体征肝功能;还可用于银屑病风湿性关节炎肾炎水肿,肝硬化腹水,急慢性肝炎胃痛淋浊血崩跌打损伤,痈肿,腰膝酸软胎动不安等症。

上海传染病医院等单位用本品观察治疗急性黄疸型肝炎280例,结果治愈率为64.8%,总有效率为94.4%。明显高于西药对照组的44%和88.1%;2.治疗慢性肝炎298例,结果显效率为43.7%,总有效率为69.8%。

【用法与用量】口服,急性肝炎:一次mg,一日mg;慢性肝炎:一次mg,一日mg。

【贮 藏】 阴凉干燥,避光环境保存

该资料来源于中国植物化工网数据库

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