阿法根

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药品商品名称 阿法根

药品正式名称 酒石酸溴莫尼定

药品英文名称 Brimonidine Tartrate Eye Drops

化学结构式

药品规格 5ml 10mg 含酒石酸溴莫尼定0.2%

基本药理 本品为a-肾上腺素受体激动剂,既可以减少房水的生成,又增加葡萄膜巩膜得外流,用药2小

时后降眼压效果达到高峰

临床用途 本品适用降低开角型青光眼高眼压症患者的眼压

给药途径及用量 常规剂量滴入患者眼每日2次,每次滴。若不能很好控制,下午可增加1滴。

药物相互作用 对于患者服用能影响胺类代谢或摄取的三环类抗抑郁药时,应慎用本品。

注意事项 有严重得心血管疾患的患者,精神抑郁、大脑或冠脉机能不全,雷诺氏现象,直立性低血压患者使用均应谨慎

阿法根 滴眼剂Alphagan

【制造商】

爱力根  

目录

性状

本药为无菌滴眼液,除活性成分外,尚含有保存剂苯扎氯铵 ;其他非活性成分有聚乙烯醇氯化钠枸橼酸钠枸橼酸、纯水和为调节pH值(6.3-6.5)而加入的盐酸及(或)氢氧化钠。酒石酸溴莫尼定的化学名称为5-溴-6-(2-咪唑双烯氨)噎恶啉L-酒石酸,分子量为442.24,为灰白色、淡黄至淡粉红色的粉末,可溶于水(34 mg/mL)。在溶液中,本药澄清透明,呈略微带绿的黄色。  

药理作用

本药为一种眼用的相对选择性α2肾上腺素能受体激动剂,对心血管和肺功能的影响很小。用药后两小时降眼压效果达到峰值,在动物及人体中用荧光光度测定法的研究表明,酒石酸溴莫尼定具有双重的作用机制 ;既减少房水的生成,又增加葡萄膜巩膜的外流。  

药代动力学

将0.2%的本药溶液滴入眼睛后,血浆浓度于1-4小时内达到峰值,然后下降,约在3小时左右血浆浓度减半。在人体中,溴莫尼定被大量代谢,主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢物均以随尿排出为主,口服放射性标记的溴莫尼定后,约87%的药物在120小时内被清除,尿中约占74%。 毒理研究 致癌、致突变作用 : 在给小鼠或大鼠每日分别口服2.5 mg/kg或1.0 mg/kg剂量(按推荐的滴眼剂量计,约为人血浆中本品的77或118倍),为期21个月或2年的研究观察中,均未见任何与药物有关的致癌作用。在一系列体内及体外的研究中,包括Ames试验,宿主-介导分析,中国地鼠卵巢(CHO)细胞染色体畸变分析,小鼠促细胞发生研究以及显性致死分析中,本药均无任何致突变或促细胞发生作用。致畸胎作用大鼠口服0.66 mg/kg的动物繁殖研究表明,本药对动物的受孕无任何影响,对胎鼠亦无任何损害,按此剂量给药,相当于给人多次滴眼后血浆水平的100倍。  

适应症

适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。  

用法用量

本药的推荐剂量为每日二次,每次滴,滴入患眼。眼内压在下午达到高峰或眼内压需要另加控制的患者,下午可增加一滴。  

不良反应

约有10-30%的人出现以下不良反应,按降序排列,包括口干,眼部充血、烧灼及刺痛感头痛视物模糊、眼睛异物感,乏力(或)倦怠,结膜滤泡,眼部过敏反应以及眼部瘙痒。约有3-9%的人出现以下不良反应,按降序排列,包括角膜染色(或)溃疡畏光眼睑红斑、眼部酸痛(或疼痛)、干燥、流泪,上呼吸道症状眼睑水肿结膜水肿头晕,睑炎、眼部刺激,胃肠道症状,虚弱无力,结膜变白,视物异常以及肌肉痛。有少于3%的患者出现以下不良反应,包括眼睑结膜出血味觉异常,失眠,结膜分泌物增多,精神抑郁,高血压焦虑心悸,鼻干以及晕厥。  

禁忌症

禁用于对本品或其某一成分过敏者,亦禁用于使用单胺氧化酶抑制剂治疗的患者。  

注意事项

部分患者在长期使用本药时,其降低眼内压的作用逐渐减弱,出现失效的时间因人而异,因此应予密切监视。尽管在临床研究中,本药对患者的血压影响甚小,但有严重心血管疾患的患者仍应慎用。由于尚无肝或肾功能受损患者使用本药的研究报道,故此类患者应慎用。精神抑郁,大脑功能受损,冠状动脉病变,雷诺氏症,体位性低血压血栓闭塞性脉管炎的患者均应慎用。研究期间,某些患者使用本品的效果差,但是,用药第一个月的降低眼内压作用未必都能反映长期降低眼内压的效果,对于每日两次用药尚不能很好控制眼内压的患者下午应再增加1滴,对使用降低眼内压药物的患者,应按常规定期监测其眼内压。本药中使用的保存剂为苯扎氯铵,而苯扎氯铵有可能被软性隐形眼镜所吸收,因此应在滴用本药后至少等待15分钟,再戴上软性隐形眼镜。各种α-肾上腺素能受体激动剂都可使某些患者有疲劳感及(或)困倦。本药亦不例外,因此从事危险性作业的患者用药后有出现精神不集中的可能性。  

其它

【孕妇及哺乳期妇女用药】

至今尚无孕妇使用本药的报道,但在动物研究中有极少量的溴莫尼定可穿越胎盘,进入胎鼠的循环,因此只有判定本药可能给母亲带来的利益大于给胎儿带来的潜在危险时,方宜使用。哺乳期妇女 :虽然在动物试验中已发现酒石酸溴莫尼定随乳汁排出,但本药是否亦随母乳排出,尚且不明,因此是否停止授乳或停止用药,应视此药对哺乳期妇女的重要性而定。

【儿童用药】

儿科患者应用的安全性及药效尚未建立。

【药物相互作用】

虽然尚未对本药的药物间相互作用做过专门的研究,但对中枢神经系统抑制药(酒精巴比妥类,鸦片制剂镇静剂或麻醉剂)产生叠加作用或使之强化的可能性必须予以考虑。临床研究中并未发现本药对脉搏或血压有明显的影响,但作为一个α-受体激动剂,也有使脉搏减慢或使血压降低的可能。因此,在同时使用β-阻滞剂(眼部或全身性),抗高血压药和/或糖苷心脏病药时,亦应以予注意。文献中报道,三环类抗抑郁药可使氯压定的降压作用减弱。同时使用这类药物是否会干扰本药降低眼内压的作用,尚未见报道。滴用本药后是否影响循环中的儿茶酚胺水平亦无资料可寻。然而,当患者使用能影响循环中胺类的代谢或摄取的三环类抗抑郁药时,应慎用本药。

药物过量

未见有人用药过量的报道,口服本药过量时可采用支持或对症治疗 ; 保持呼吸道畅通。

【贮藏/有效期】

25°C以下贮存。

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