药理学/巴比妥类

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巴比妥类(barbiturates)为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支(如异戊巴比妥)或双键(如司可巴比妥),则作用强而短;以苯环取代(如苯巴比妥)则有较强的抗惊厥作用;C2位的O被S取代(如硫喷妥),则脂溶性增高,静脉注射立即生效,但维持时间很短。

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表14-2  巴比妥类作用与用途比较表

亚类 药物 显效时间
(小时)
作用维持时间
(小时)
主要用途
长效 苯巴比妥
巴比妥
0.5~1
0.5~1
6~8
6~8
抗惊厥
镇静催眠
中效 戊巴比妥
异戊巴比妥
0.25~0.5
0.25~0.5
3~6
3~6
抗惊厥
镇静催眠
短效 司可巴比妥 0.25 2~3 抗惊厥镇静催眠
超短效 硫喷妥 iv立即 0.25 静脉麻醉

【中枢抑制作用】巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大,相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸,甚至致死。

巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl-内流,减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮平类不同,巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流,引起超极化。较高浓度时,则抑制Ca2+依赖性动作电位,抑制Ca2+依赖性递质释放,并且呈现拟GABA作用,即在无GABA时也能直接增加Cl-内流。

此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮平类,且较易发生依赖性,因此,目前已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态;硫喷妥偶而用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。

不良反应催眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦,精细运动不协调。偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度抑制呼吸中枢,严重肺功能不全和颅脑损伤呼吸抑制者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的代谢,影响药效。

巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时,快动眼睡眠时间延长,梦魇增多,迫使病人继续用药,终至成瘾。成瘾后停药,戒断症状明显,表现为激动、失眠焦虑,甚至惊厥。

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