舒尼替尼

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舒尼替尼
IUPAC命名
N-(2-diethylaminoethyl)-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
识别
CAS号 341031-54-7 ✗
ATC编码 L01XE04
PubChem CID 5329102
DrugBank DB01268
ChemSpider 4486264 ✓
UNII V99T50803M ✓
KEGG D06402 ✓
ChEBI CHEBI:38940 ✓
ChEMBL CHEMBL535 ✓
化学性质
化学式 C22H27FN4O2 
分子量 398.474 g/mol
532.561 g/mol (malate)
SMILES 搜寻Jmol 3D模型eMoleculesPubChem
药代动力学性质
生物利用度 不受食物影响
蛋白结合 95%
代谢 肝脏 (CYP3A4参与代谢)
半衰期 40至60小时(舒尼替尼)
80至110小时(代谢产物)
排泄 61% 粪便;16% 肾脏
治疗考量
许可资料 EMA:连结US FDA:连结
怀孕分级 D () D ()
合法状态 -only ()
途径 口服

舒尼替尼(由辉瑞研发,商标名索坦)是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,2006年1月26日被FDA批准用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受的胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。舒尼替尼是第一种被批准用于同时治疗两种类型癌症的药物。[1]

药理

舒尼替尼通过靶向多个受体酪氨酸激酶抑制细胞信号。

这些受体包括:血小板衍化生长因子R链(PDGF-R)和血管内皮生长因子受体(VEGFRs),它们在肿瘤血管生成和细胞增殖中扮演重要角色。这些同时进行的抑制促使肿瘤血管化减少并使癌症发生细胞凋亡,最终使肿瘤萎缩

舒尼替尼同样抑制KIT基因CD117),[2],当突变使其不适当地激活时,是一种导致大多数胃肠道基质肿瘤的受体酪氨酸激酶。[3]它作为二线疗法被推荐用于KIT基因突变的肿瘤病人,这些人可能对伊马替尼抗药,或是服药耐受性降低[4][5]

另外,舒尼替尼抑制其它受体酪氨酸激酶[6],包括:

由于舒尼替尼针对许多不同受体,它也带来很多副作用,例如手足病、口腔炎和其它皮肤中毒

参考资料

  1. 引用错误:无效<ref>标签;未为name属性为FDA的引用提供文字
  2. 引用错误:无效<ref>标签;未为name属性为pmid19015436的引用提供文字
  3. Gastrointestinal stromal tumor: a clinical overview. Hematol. Oncol. Clin. North Am.. February 2009, 23 (1): 69–78, viii. doi:10.1016/j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971. 
  4. Advanced gastrointestinal stromal tumor in Europe: a review of updated treatment recommendations. Expert Rev Anticancer Ther. June 2009, 9 (6): 831–8. doi:10.1586/era.09.34. PMID 19496720. 
  5. Sunitinib in solid tumors. Expert Opin Investig Drugs. June 2009, 18 (6): 821–34. doi:10.1517/13543780902980171. PMID 19453268. 
  6. 引用错误:无效<ref>标签;未为name属性为PI的引用提供文字

参考来源

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