达沙替尼

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达沙替尼

IUPAC命名
N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)- 1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazole carboxamide monohydrate
识别
CAS号	302962-49-8
ATC编码	L01XE06
PubChem	CID 3062316
ChemSpider	2323020 =
UNII	X78UG0A0RN
ChEMBL	CHEMBL1421
化学性质
化学式	C22H26ClN7O2S
分子量	488.01 g/mol
SMILES	搜寻Jmol 3D模型，eMolecules，PubChem
InChI InChI=1S/C22H26ClN7O2S/c1-14-4-3-5-16(23)20(14)28-21(32)17-13-24-22(33-17)27-18-12-19(26-15(2)25-18)30-8-6-29(7-9-30)10-11-31/h3-5,12-13,31H,6-11H2,1-2H3,(H,28,32)(H,24,25,26,27) =   Key: ZBNZXTGUTAYRHI-UHFFFAOYSA-N =
药代动力学性质
蛋白结合	96%
代谢	Hepatic
半衰期	1.3 to 5 hours
排泄	Fecal (85%), renal (4%)
治疗考量
许可资料	EMA:连结, US FDA:连结
怀孕分级	D (澳) D (美)
合法状态	℞-only (美)
途径	Oral

达沙替尼（英语：Dasatinib），此前亦称BMS-354825，是一种由百时美施贵宝生产并以“Sprycel”为名义销售的一种癌症治疗药物。达沙替尼是一种针对费城染色体（Philadelphia chromosome）和SRC基因（Src Gene）变异的酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于伊马替尼（imatinib）治疗后期的慢性粒细胞性白血病（chronic myelogenous leukemia）以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病（Ph+ ALL）患者。该药也被证明可治疗许多其他类型的癌症，包括加速期的前列腺癌^[1]。

目录 1 详情 1.1 药物作用 1.2 分子靶位 1.3 药效 1.4 受影响的基因群 1.5 副作用与毒性 2 参考 3 外部链接 4 参考来源

详情

药物作用

在2006年6月的临床试验中，达沙替尼是提供予对使用伊马替尼而产生抗药性和依赖性的患者^[2]，40例慢性期慢性粒细胞性白血病患者中的37名在服用后达到了完成血液反应标准；而44例的加速期慢性粒细胞性白血病患者中有31例达到标准。

分子靶位

达沙替尼主要是针对费城染色体、SRC基因、c-Kit、复合弗激酶以及其他酪氨酸激酶，但并不针对EGFR、Her2等erbB激酶。

药效

在慢性期的慢性粒细胞性白血病患者中有95%的病例能够平均随访时间中保持在在12个月以上药效。在加速期的患者中，82%的患者得以缓解，尽管平均随访时间只有五个月。几乎所有的急变期患者或费城染色体数值全部阳性的患者，都在6个月内恢复数值。

受影响的基因群

除了T315I基因突变以外，所有的费城染色体基因群都受到药物反应。

副作用与毒性

中性白细胞增多和骨髓抑制（白细胞减少）是比较普遍的毒性反应。服用该药中的18%患者，会犯有并发性的胸膜积液。一些病人会需要做胸腔穿刺术或胸膜固定术去治疗这种疾患。其他严重的反应包括有中型的腹泻、外周性的水肿和头疼。少数患者在肝功能试验中显示异常。而极少低血钙症副作用也被指明，但是其并未证明会导致任何严重问题。

参考

外部链接

• Summary Basis for Approval from the U.S. Food and Drug Administration Freedom of Information homepage
• Prescribing information from Bristol-Myers Squibb
• Diary of a CML patient involved in the clinical trials for dasatinib
• Sprycel Summary of Product Characteristics (from the European Medicines Agency website)

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参考来源

• 维基百科-达沙替尼

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