尼罗替尼
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| IUPAC命名 | |
| 4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)- 5-(trifluoromethyl)phenyl]-3- [(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl) amino]benzamide | |
| 识别 | |
| CAS号 | 641571-10-0(base) |
| ATC编码 | L01XE08 |
| PubChem | CID 644241 |
| ChemSpider | 559260  |
| UNII | F41401512X  |
| KEGG | D08953 |
| ChEMBL | CHEMBL255863 |
| 化学性质 | |
| 化学式 | C28H22F3N7O |
| 分子量 | 529.5245 g/mol |
| SMILES | 搜寻Jmol 3D模型，eMolecules，PubChem |
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| 药代动力学性质 | |
| 生物利用度 | 30% |
| 蛋白结合 | 98% |
| 代谢 | 胆 |
| 半衰期 | 17 h |
| 排泄 | 胆道 |
| 治疗考量 | |
| 许可资料 | EMA:连结, US FDA:连结 |
| 怀孕分级 | D (美) |
| 合法状态 | POM (英) ℞-only (美) |
| 途径 | Oral |
尼罗替尼（英语：Nilotinib），是一种酪氨酸激酶抑制剂，其含量主要抑制BCR-ABL[1]、KIT、LCK、EPHA3、EPHA8、DDR1、DDR2、PDGFRB、MAPK11、ZAK激酶等。
目录 |
使用
此药已在美国和欧盟注册为达希纳（英语：Tasigna），其主要用于针对慢性粒细胞性白血病的抗药反应。2006年6月，在一项I型临床试验中，尼罗替尼被发现，其也因其临床编号称之为AMN107。该药药效安全，并对治疗慢性粒细胞性白血病患者服用伊马替尼（英语：imatinib）而产生的抗药性有很好的疗效。[2]在一项研究调查中，92%的患者（已经出现抗药性或药效迟钝性）通过五个月的疗程而获得了正常的白细胞总量标准[3]。不良反应中，此药可能会引起心脏并发症[4][5]。
相关内容
参考文献
- ↑ Weisberg E, Manley P, Mestan J, Cowan-Jacob S, Ray A, Griffin JD. [http//www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2361347/ AMN107 (nilotinib): a novel and selective inhibitor of BCR-ABL]. Br. J. Cancer. June 2006, 94 (12): 1765–9. doi:10.1038/sj.bjc.6603170. PMID 16721371. PMC 2361347.
- ↑ Kantarjian H et al.. Nilotinib in imatinib-resistant CML and Philadelphia chromosome-positive ALL. N Engl J Med. 2006, 354 (24): 2542–51. doi:10.1056/NEJMoa055104. PMID 16775235.
- ↑ Patients with treatment-resistant leukemia achieve high responses to Tasigna (nilotinib) in first published clinical trial results. MediaReleases. Novartis. 2006-06-14 [2009-08-04].
- ↑ FDA Approves Tasigna for Treatment of Philadelphia Chromosome Positive Chronic Myeloid Leukemia. U.S. Food and Drug Administration. 2007-10-30 [2009-08-04].
- ↑ Prescribing information for Tasigna (nilotinib) Capsules. NDA 022068 (PDF). U.S. FDA. 2007-10-29 [2009-08-04].
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参考来源
出自A+医学百科 “尼罗替尼”条目 http://www.a-hospital.com/w/%E5%B0%BC%E7%BD%97%E6%9B%BF%E5%B0%BC 转载请保留此链接
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