尼罗替尼

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尼罗替尼
IUPAC命名
4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)- 5-(trifluoromethyl)phenyl]-3- [(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl) amino]benzamide
识别
CAS号 641571-10-0(base)
ATC编码 L01XE08
PubChem CID 644241
ChemSpider 559260 ✓
UNII F41401512X ✗
KEGG D08953 ✓
ChEMBL CHEMBL255863 ✓
化学性质
化学式 C28H22F3N7O 
分子量 529.5245 g/mol
SMILES 搜寻Jmol 3D模型eMoleculesPubChem
药代动力学性质
生物利用度 30%
蛋白结合 98%
代谢
半衰期 17 h
排泄 胆道
治疗考量
许可资料 EMA:连结US FDA:连结
怀孕分级 D ()
合法状态 POM () -only ()
途径 Oral

尼罗替尼英语:Nilotinib),是一种酪氨酸激酶抑制剂,其含量主要抑制BCR-ABL[1]KITLCK、EPHA3、EPHA8、DDR1、DDR2、PDGFRB、MAPK11、ZAK激酶等。

目录

使用

此药已在美国和欧盟注册为达希纳英语:Tasigna),其主要用于针对慢性粒细胞性白血病抗药反应。2006年6月,在一项I型临床试验中,尼罗替尼被发现,其也因其临床编号称之为AMN107。该药药效安全,并对治疗慢性粒细胞性白血病患者服用伊马替尼英语:imatinib)而产生的抗药性有很好的疗效。[2]在一项研究调查中,92%的患者(已经出现抗药性或药效迟钝性)通过五个月的疗程而获得了正常的白细胞总量标准[3]。不良反应中,此药可能会引起心脏并发症[4][5]

相关内容

参考文献

  1. Weisberg E, Manley P, Mestan J, Cowan-Jacob S, Ray A, Griffin JD. [http//www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2361347/ AMN107 (nilotinib): a novel and selective inhibitor of BCR-ABL]. Br. J. Cancer. June 2006, 94 (12): 1765–9. doi:10.1038/sj.bjc.6603170. PMID 16721371. PMC 2361347. 
  2. Kantarjian H et al.. Nilotinib in imatinib-resistant CML and Philadelphia chromosome-positive ALL. N Engl J Med. 2006, 354 (24): 2542–51. doi:10.1056/NEJMoa055104. PMID 16775235. 
  3. Patients with treatment-resistant leukemia achieve high responses to Tasigna (nilotinib) in first published clinical trial results. MediaReleases. Novartis. 2006-06-14 [2009-08-04]. 
  4. FDA Approves Tasigna for Treatment of Philadelphia Chromosome Positive Chronic Myeloid Leukemia. U.S. Food and Drug Administration. 2007-10-30 [2009-08-04]. 
  5. Prescribing information for Tasigna (nilotinib) Capsules. NDA 022068 (PDF). U.S. FDA. 2007-10-29 [2009-08-04]. 

参考来源

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