胜城

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【别名】注射用盐酸拓扑替康,胜城

【外文名】Topotecan Hydrochloride for Injection

【性状】浅黄色疏松块状物或粉末。  

目录

药理作用

抗肿瘤活性:本药显示了很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱,临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew'S肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤乳腺癌16/c、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植肿瘤疗效显著。 •作用方式:本药为拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ可诱导DNA单链可逆性断裂,使DNA螺旋链松解,本药可与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接,其细胞毒作用是在DNA的合成中,是S期细胞周期特异性药物。本药与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用时产生双股DNA的损伤,而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股DNA链的中断。吸收、分布和消除 对癌症患者以1.5 mg/m2的剂量30分钟静脉滴注,在体内呈二室模型,分布非常快,很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织,其T1/2a为4.1-8.1分钟,代谢产物内酯式拓扑替康的T1/2β为1.7-8.4小时,总拓扑替康T1/2β为2.3-4.3小时,与血浆蛋白结合率为6.6-21.3%,药物可进入脑脊液中,在脑脊液中有蓄积,大部分(26-80%)经肾脏排泄,其中90%在用药后12小时排泄,小部分经胆汁排泄,肾功能不全的病人对本药清除率降低,其MTD亦降低,肝功能不全病人对本药的代谢和毒性与正常人无明显差异。  

适应禁忌

适应症小细胞肺癌。 晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。

禁忌症】对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。 •严重骨髓抑制中性粒细胞<1500/mm3者。 •妊娠哺乳期妇女。  

用法用量

剂量:推荐剂量为1.2mg/m2/日,静脉输注30分钟,持续5天,21天为一疗程,治疗中严重的中性粒细胞减少症患者,在其后的疗程中剂量减少0.2 mg/m2或与G-CSF同时使用,使用从第6天开始,即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。 •注射液配制:用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品,按1.2 mg/m2/日剂量抽取药液,用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注。 •特殊人群的剂量调整肝功能不全者:肝功能不全(血浆胆红素1.5-10 mg/dl)患者,血浆清除率降低,但一般不需剂量调整。肾功能不全者:对轻微肾功能不全(CLcr40-60ml/分钟)一般不需剂量调整,中度肾功能不全(CLcr20-39ml/分钟)剂量调为0.6 mg/m2,没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。老年人:除非肾功能不全,一般不作剂量调整。过量:目前尚不清楚本品过量的解毒方法,过量的主要并发症是骨髓抑制 。  

不良反应

血液系统:有白细胞减少血小板减少贫血等反应。骨髓抑制(主要是中性粒细胞)是本品的剂量限制性毒性,治疗期间要监测外周血常规,在治疗中中性粒细胞恢复至>1500个/ mm3,血小板恢复至100000个/ mm3,血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用(必要时可使用G-CSF或辅注成份血)。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。 •消化系统恶心呕吐腹泻便秘肠梗阻腹痛口腔炎厌食。 •皮肤及附件:脱发、偶见严重的皮炎瘙痒。 •神经肌肉:头痛关节痛肌肉痛、全身痛、感觉异常。 •呼吸系统:可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡,但应引起医生的重视。 •肝脏:有时出现肝功能异常转氨酶升高。 •全身:乏力、不适、发热。 •局部:静脉注射时,若药液漏在血管外局部可产生局部刺激、红肿。 •过敏反应:罕见过敏反应及血管神经性水肿。  

注意事项

本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用,对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。 •由于可能发生严重骨髓抑制,出现中性粒细胞减少,可导致患者感染甚至死亡,因此,治疗期间要监测外周血常规,并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状,如有异常作减药、停药等适当处理。 •本品是一种细胞毒抗癌药,打开包装及注射液的配制应穿隔离衣,戴手套,在垂直层流罩中进行,如不小心沾染在皮肤上,立即用肥皂和清水清洗,如沾染在粘膜或角膜上,应用水彻底冲洗。 •本品在避光包装内,温度摄氏20-25℃时保持稳定,由于药内无抗菌成份,故开瓶后须立即使用,稀释后在摄氏20-25℃可保存24小时。  

规格

(1)2mg;(2)4mg(以拓扑替康计)。

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