硫酸胍乙啶片

跳转到: 导航, 搜索

硫酸胍乙啶片

拼音名:Liusuan Guayiding Pian

英文名:Guanethidine Sulfate Tablets

书页号:2000年版二部-888

本品含硫酸胍乙啶〔(C10H22N4)2.H2SO4 〕应为标示量的90.0%~110.0%。

【性状】 本品为白色片。

【鉴别】 取本品的细粉适量(相当于硫酸胍乙啶0.1g),加乙醇50ml,振摇,滤

过,滤液蒸干,提取物照硫酸胍乙啶项下的鉴别试验,显相同的反应。

【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。  

目录

含量测定

取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于硫酸胍乙

啶0.15g ),置凯氏烧瓶中,加硫酸钾10g、无水硫酸铜0.3g、黄氧化汞0.2g与硫酸20

ml,用小火加热至泡沸停止,加大火力,至溶液呈澄清的绿色,继续加热1 小时,放冷

,沿瓶壁缓缓加水300ml ,振摇使混合,放泠后,加氢氧化钠溶液(1→2)80ml与硫代硫

酸钠溶液(1→2) 5ml的混合液,注意使沿瓶壁流至瓶底,自成一液层,照氮测定法(附

录Ⅶ D第一法),自“加锌粒数粒”起,依法测定。每1ml 硫酸滴定液(0.05mol/L)

相当于 6.184mg的(C10H22N4)2.H2SO4 。

【类别】 同硫酸胍乙啶。

【规格】 (1) 10mg (2) 25mg

【贮藏】 遮光,密封保存。

本品主要成份及其化学名称为:[2-[六氢-1(2H )-吖辛因基]乙基]胍半硫酸盐

结构式:

分子式:(C10H22N4)2.H2SO4

分子量:494.69

【性状】

本品为白色片。  

药理毒理

本品选择性地作用于交感神经节去甲肾上腺素能神经末梢,促使在神经末梢储藏的去甲肾上腺素能缓慢地被本品所取代而释出,神经末梢和所组织中应有的去甲肾上素耗竭缺失。本品还能阻止神经刺激使去甲肾上腺素的正常释放。结果为血管收缩作用减弱,尤其在体位改变时交感神经反应迟钝,应有的兴奋减弱,因而降低血压。  

药代动力学

口服后吸收不规则,因人而异,吸收率在3%~30%之间。不与血浆蛋白结合。一次给药口服后 8小时起作用,多次给药1~3周达最大作用,停药后1~3周血压上升至治疗前水平,半衰期为5~10天,肾功能不全时不变。本品不易透过血脑屏障。在肝内代谢,经肾排泄,25%~50%为原形,其余为代谢产物。

适应症

用于治疗高血压。不用作第一线药,常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。  

用法用量

1.成人常用量

(1)门诊患者起始口服一次~12.5mg,每日一次,以后每5~7天递增10~12.5mg,直到血压控制,维持量为25~50mg,每日一次。

(2)住院患者起始口服25~50mg,每日一次,以后逐日或隔日递增25~50mg,直至血压控制。

2.小儿常用量

口服按体重0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2,每日一次,以后每隔7~10日按体重递增0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2,直至血压控制。

不良反应

1.较多的是由体液潴留所致的下肢浮肿,较少见的有心绞痛气短

2.下列反应持久存在应加注意,以腹泻眩晕、头昏、昏厥体位性低血压)、鼻塞乏力,心跳缓慢较多见,视力模糊口干睑下垂头痛脱发肌痛、震颤、恶心呕吐夜尿皮疹等较少见。

【禁忌】  

注意事项

1.患者对本品的反应个体差异大,剂量应随人而定。

2.由于本品半衰期较长,长期应用有蓄积作用。初量宜小,逐渐加大,门诊患者递增剂量至少隔5~7天一次。

3.本品的降压作用在立位时更显著,故应在仰卧位、起立后10分钟及运动后测血压各一次,剂量逐渐增至立位时舒张压不再降低为止。

4.长期应用本品,因体液潴留血容量增加而发生耐药性,降压作用减弱,此时易加用利尿药

5.体位性低血压及腹泻时应减量。

6.下列情况慎用:

①有哮喘史者,可能对儿茶酚胺耗失而致发病或加重;

脑血管供血不全者,可因血压低而致脑缺血加重;

③非高血压所致的心力衰竭,可因液体潴留而加重;

冠状动脉供血不足者,以及新近发生心肌梗死者,可因血压降低而致心肌缺血加重;

糖尿病时本品增强降血糖药的作用;

肝功能不全时本品代谢减慢,易致体内蓄积;

消化性溃疡患者,可因本品使副交感张力相对增加而加重病情;

嗜铬细胞瘤患者可因本品初期使儿茶酚胺释出较多而使病情加重;

⑨肾功能不全时,本品减低肾小球滤过率及肾血流减少,由于本品积蓄而致血压过低,也可引起暂时性尿潴留

⑩本品可能加重窦性心动过缓

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品对妊娠与生殖的影响无充分研究,小量本品可排泄进入乳汁,但在人体未证实发生问题。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老年人对降压作用敏感,且可随年龄增长而肾功能减低,故用量易酌减。  

药物相互作用

1.与乙醇、巴比妥类、安眠药同用,可加重体位性低血压。

2.与苯丙胺或其他食欲抑制药,吩噻嗪类、三环类抗忧郁药等同用,体位性降压作用减弱。

3.与降糖药同用,可强化降血糖作用,剂量须调整。

4.与非甾体抗炎镇痛药同用,本品的降压作用减弱,由于前者可能抑制肾合成前列腺素,并使水钠潴留。

5.与其他降压药如利血平、a 或b 阻滞剂同用使体位性低血压增加,一般不推荐与米诺地尔同用。

6.与拟交感类药同用使本品的降压作用减弱,也可使拟交感类药的升压作用增强,间羟胺与本品同用可致高血压危象

关于“硫酸胍乙啶片”的留言: Feed-icon.png 订阅讨论RSS

目前暂无留言

添加留言
个人工具
名字空间
动作
导航
推荐工具
功能菜单
工具箱