硫酸胍乙啶片
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硫酸胍乙啶片
拼音名：Liusuan Guayiding Pian
英文名：Guanethidine Sulfate Tablets
书页号：2000年版二部－888
本品含硫酸胍乙啶〔(C10H22N4)2.H2SO4 〕应为标示量的90.0％～110.0％。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 取本品的细粉适量（相当于硫酸胍乙啶0.1g），加乙醇50ml，振摇，滤
过，滤液蒸干，提取物照硫酸胍乙啶项下的鉴别试验，显相同的反应。
【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
目录 |
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于硫酸胍乙
啶0.15g ），置凯氏烧瓶中，加硫酸钾10g、无水硫酸铜0.3g、黄氧化汞0.2g与硫酸20
ml，用小火加热至泡沸停止，加大火力，至溶液呈澄清的绿色，继续加热1 小时，放冷
，沿瓶壁缓缓加水300ml ，振摇使混合，放泠后，加氢氧化钠溶液(1→2)80ml与硫代硫
酸钠溶液(1→2) 5ml的混合液，注意使沿瓶壁流至瓶底，自成一液层，照氮测定法（附
录Ⅶ D第一法），自“加锌粒数粒”起，依法测定。每1ml 硫酸滴定液(0.05mol/L)
相当于 6.184mg的(C10H22N4)2.H2SO4 。
【类别】 同硫酸胍乙啶。
【规格】 (1) 10mg (2) 25mg
【贮藏】 遮光，密封保存。
本品主要成份及其化学名称为：［2-［六氢-1(2H )-吖辛因基］乙基］胍半硫酸盐
结构式：
分子式：(C10H22N4)2.H2SO4
分子量：494.69
【性状】
本品为白色片。
药理毒理
本品选择性地作用于交感神经节后去甲肾上腺素能神经末梢，促使在神经末梢储藏的去甲肾上腺素能缓慢地被本品所取代而释出，神经末梢和所组织中应有的去甲肾上素耗竭缺失。本品还能阻止神经刺激使去甲肾上腺素的正常释放。结果为血管收缩作用减弱，尤其在体位改变时交感神经反应迟钝，应有的兴奋减弱，因而降低血压。
药代动力学
口服后吸收不规则，因人而异，吸收率在3%～30%之间。不与血浆蛋白结合。一次给药口服后 8小时起作用，多次给药1～3周达最大作用，停药后1～3周血压上升至治疗前水平，半衰期为5～10天，肾功能不全时不变。本品不易透过血脑屏障。在肝内代谢，经肾排泄，25%～50%为原形，其余为代谢产物。
【适应症】
用于治疗高血压。不用作第一线药，常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。
用法用量
1．成人常用量
（1）门诊患者起始口服一次～12.5mg，每日一次，以后每5～7天递增10～12.5mg，直到血压控制，维持量为25～50mg，每日一次。
（2）住院患者起始口服25～50mg，每日一次，以后逐日或隔日递增25～50mg，直至血压控制。
2．小儿常用量
口服按体重0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2，每日一次，以后每隔7～10日按体重递增0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2，直至血压控制。
【不良反应】
1．较多的是由体液潴留所致的下肢浮肿，较少见的有心绞痛、气短。
2．下列反应持久存在应加注意，以腹泻、眩晕、头昏、昏厥（体位性低血压）、鼻塞、乏力，心跳缓慢较多见，视力模糊、口干、睑下垂、头痛、脱发、肌痛、震颤、恶心、呕吐、夜尿、皮疹等较少见。
【禁忌】
注意事项
1．患者对本品的反应个体差异大，剂量应随人而定。
2．由于本品半衰期较长，长期应用有蓄积作用。初量宜小，逐渐加大，门诊患者递增剂量至少隔5～7天一次。
3．本品的降压作用在立位时更显著，故应在仰卧位、起立后10分钟及运动后测血压各一次，剂量逐渐增至立位时舒张压不再降低为止。
4．长期应用本品，因体液潴留血容量增加而发生耐药性，降压作用减弱，此时易加用利尿药。
5．体位性低血压及腹泻时应减量。
6．下列情况慎用：
①有哮喘史者，可能对儿茶酚胺耗失而致发病或加重；
④冠状动脉供血不足者，以及新近发生心肌梗死者，可因血压降低而致心肌缺血加重；
⑥肝功能不全时本品代谢减慢，易致体内蓄积；
⑦消化性溃疡患者，可因本品使副交感张力相对增加而加重病情；
⑧嗜铬细胞瘤患者可因本品初期使儿茶酚胺释出较多而使病情加重；
⑨肾功能不全时，本品减低肾小球滤过率及肾血流减少，由于本品积蓄而致血压过低，也可引起暂时性尿潴留；
⑩本品可能加重窦性心动过缓。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品对妊娠与生殖的影响无充分研究，小量本品可排泄进入乳汁，但在人体未证实发生问题。
【儿童用药】
【老年患者用药】
老年人对降压作用敏感，且可随年龄增长而肾功能减低，故用量易酌减。
药物相互作用
1．与乙醇、巴比妥类、安眠药同用，可加重体位性低血压。
2．与苯丙胺或其他食欲抑制药，吩噻嗪类、三环类抗忧郁药等同用，体位性降压作用减弱。
3．与降糖药同用，可强化降血糖作用，剂量须调整。
4．与非甾体抗炎镇痛药同用，本品的降压作用减弱，由于前者可能抑制肾合成前列腺素，并使水钠潴留。
5．与其他降压药如利血平、a 或b 阻滞剂同用使体位性低血压增加，一般不推荐与米诺地尔同用。
6．与拟交感类药同用使本品的降压作用减弱，也可使拟交感类药的升压作用增强，间羟胺与本品同用可致高血压危象。
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